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    • 7. 发明专利
    • Benzamidas
    • ES2899000T3
    • 2022-03-09
    • ES17187673
    • 2012-07-17
    • MERCK PATENT GMBH
    • YU HENRYLI JIEZHENRICHARDSON THOMAS EBHARATHI PANDIHEASLEY BRIAN HGOUTOPOULOS ANDREAS
    • C07D401/14A61K31/496A61P15/08C07D403/12C07D403/14C07D405/12C07D405/14C07D409/10C07D409/12C07D409/14C07D413/14C07D417/14
    • Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde W1 significa N y W2 significa CR8, o W2 significa N y W1 significa CR8 R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NY-Het3, -(CY2)n-CONH-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, - (CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-CONH-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -Cyc-Ar, -(CY2)n-NY-Ar, - (CY2)n-CONH-Ar, -(CY2)n-NHCO-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-NY-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, - (CY2)n-NHCO-Cyc, -(CY2)n-NHCO-NH-Cyc, Y, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CY2)n-SO2Y, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, - (CY2)n-[C(Y)(OH)]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m-(CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYSO2Y, -(CY2)n- NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH=CH2, -(CY2)n-NHCO-NH-(CY2)n=CH2 o -(CY2)n-CN; R2 significa Y; o R1, R2 significan juntos -(CY2)p-NH-(CY2)p-, -(CY2)p-NHCO-(CY2)p-, -(CY2)p-CONH-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COA)-(CY2)p-, - (CY2)p-N(COOA)-(CY2)p-, -(CY2)p-C(Y)(Het3)-(CY2)p-, **(Ver fórmula)** R3 significa -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Ar, -C(Y)(OY)-Ar, Y o -(CY2)n-Cyc; R4 significa Y, COY o SO2Y; R5 significa E-Ar, NY-Ar, Cyc, Y, OY, NYY, NYCOOY, NYCOY, COY, COOY, SO2Y, Het1 o Het3; R6, R7 significan juntos -(CY2)p-; R8 significa Y o Ar; X es CO; E es -(CY2)m-, O, CO, -COO- o SO2; Y significa H o A; A significa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H se pueden reemplazar de manera independiente entre sí por Hal, =O y/o OH; Cyc significa cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, en donde 1-4 átomos de H se pueden reemplazar de manera independiente entre sí por Hal y/o OH; Ar significa un carbociclo mono o bicíclico insaturado o aromático que tiene 3-10 átomos de C, que se pueden sustituir con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de A, Hal, -(CY2)n-OY, COOY, CONH2, NHCOY, -(CY2)n- NYCOOY, -(CY2)n-NY2, NO2, SO2Y, SO2NY2, NYSO2Y, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Het2 y Cyc, o que se puede fusionar con Cyc; Het1 significa un heterociclo mono o bicíclico insaturado o aromático que tiene 1-10 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, que se pueden sustituir con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, Cyc, OY, =O, COOY, CONH2, NHCOY, -(CY2)n-NY2, SO2Y, SO2NY2, NHSO2Y, CN y -(CY2)n-Het3; Het2 significa un heterociclo de 5 o 6 miembros monocíclico saturado o insaturado que tiene 1-4 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, que se pueden sustituir con A y/o =O; Het3 significa un heterociclo mono o bicíclico saturado que tiene 3-7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, que se pueden sustituir con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de =O, A, Hal, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-OY, COY, COOY, CONY2, NHCOY, -(CY2)n-NY2, CN, SO2Y y -(CY2)n-Ar; Hal significa F, CI, Br o I; m, n significan cada uno de manera independiente 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y p significa 2; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.
    • 10. 发明专利
    • Derivados de benzamida como moduladores de la hormona folículo estimulante
    • ES2663972T3
    • 2018-04-17
    • ES13700819
    • 2013-01-09
    • MERCK PATENT GMBH
    • YU HENRYRICHARDSON THOMAS EBHARATHI PANDIHEASLEY BRIAN HJENKS MATTHEW GFOGLESONG ROBERT J
    • C07D405/12A61K31/496A61P15/08C07D405/14C07D413/12C07D413/14
    • Compuestos de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde W1, W2 denota N; R1 denota -(CY2)n-E-Het3, -(CY2)n-Cyc-Het3,-(CY2)n-Het1, -(CY2)n-CONH-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, -(CY2)n-NHCO-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CY2)n-SO2Y, -(CYR8)n-CONY2, -(CYR8)n-NY2, -(CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCONY2 o -(CY2)n-NHCO-CH>=CH2; R2 denota H; R1, R2 juntos también denotan -(CY2)P-NH-(CY2)P-, -(CY2)p-NHCO-(CY2)p-, -(CY2)p-CONH-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COA)-(CY2)p-, -(CY2)p-N(COOA)-(CY2)p-, **(Ver fórmula)** R3 denota furilo o oxazolilo, que puede estar monosustituido con A o Cyc; R4 denota H; R5 denota fenilo, que puede estar mono o disustituido con A o Hal, o piridilo, que puede estar monosustituido con A o Hal; R6, R7 juntos denotan -(CY2)2-; R8 denota Y o Ar; R9 denota Y; R10 denota Hal, Y, OY, -O(CY2)n-OY, NY2, Cyc, COOY, CONH2, NHCOY o CN; con la condición de que R 9 y R10 no sean simultáneamente H; R2, R10 juntos también denotan -(CY2)P- o -(CY)2-; X denota CO; E denota -(CY2)m-, O, CO, -COO- o SO2; Y denota H o A; A denota alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H se pueden reemplazar en forma independiente entre sí por Hal y/o >=O; Cyc denota cicloalquilo con 3-6 átomos de C, en donde 1-3 átomos de H se pueden reemplazar en forma independiente entre sí por OH o COOH; Ar denota un carbociclo mono o biciclico insaturado o aromático con 3-10 átomos de C, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por A, Hal, OY, COOY, CONH2, NHCOY, -(CY2)n-NY2, NO2, SO2Y, CN y Het2, o que se puede fusionar a Cyc; Het1 denota un heterociclo mono o bicíclico insaturado o aromático con 1-10 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por Hal, A, Cyc, OY, COOY, CONH2, NHCOY, NY2, SO2Y, SO2NY2, NHSO2Y, CN y Ar; Het2 denota un heterociclo monocíclico insaturado de 5 miembros con 1-3 átomos de C y 2-4 átomos de N y/o S, que puede estar sustituido con A; Het3 denota un heterociclo saturado mono o biciclico con 3-7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo formado por >=O, A, Hal, -(CY2)n- Cyc, -(CY2)n-OY, COY, COOY, CONY2, NHCOY, NY2, CN, SO2Y y -(CY2)n-Ar; Hal denota F, CI, Br o I; m, n denotan en forma independiente uno del otro 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6; y p denota 1, 2 o 3; y/o sus sales fisiológicamente aceptables.