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1. 发明申请

WO2012072200A1 3-HETARYL-SUBSTITUIERTE PYRROLO[2,3-B]PYRIDIN-DERIVATIVE ALS PDK1 - INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译： 3-杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶衍生物作为PDK1 - 抑制剂
公开(公告)号：WO2012072200A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：PCT/EP2011/005805
申请日：2011-11-17
申请人： MERCK PATENT GMBH , BUCHSTALLER, Hans-Peter , WUCHERER-PLIETKER, Margarita , HEINRICH, Timo
发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter , WUCHERER-PLIETKER, Margarita , HEINRICH, Timo
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P31/18
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/501 , A61K45/06 , A61N5/10
摘要： Verbindungen der Formel I worin Q, R 1 , R 2 , R 3 und R 4 die Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind PDK1 - Inhibitoren und können zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式I的化合物，其中Q，R1，R2，R3和R4具有权利要求1中给出的含义，PDK1 - 抑制剂，可用于治疗肿瘤。

2. 发明申请

WO2012175168A1 ZUR BEHANDLUNG VON KREBSERKRANKUNGEN GEEIGNETE 7 -AZAINDOLDERIVATE 审中-公开
标题翻译：用于治疗癌症SUITABLE 7 -AZAINDOLDERIVATE
公开(公告)号：WO2012175168A1
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：PCT/EP2012/002262
申请日：2012-05-29
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH, Timo , WUCHERER-PLIETKER, Margarita , BUCHSTALLER, Hans-Peter
发明人： HEINRICH, Timo , WUCHERER-PLIETKER, Margarita , BUCHSTALLER, Hans-Peter
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4355 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/5377 , A61K45/06
摘要： Verbindungen der Formel (I) worin R 1 , R 2 und R 3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der PDK1 und der Zellproliferation/ Zellvitalität und können Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：其中R1，R2和R3如权利要求1中定义的式（I）的化合物，是PDK1抑制剂和细胞增殖/细胞生存力和可用于治疗肿瘤。

3. 发明申请

WO2012059172A1 1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINDERIVATE 审中-公开
标题翻译： -1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
公开(公告)号：WO2012059172A1
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：PCT/EP2011/005127
申请日：2011-10-12
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH, Timo , WUCHERER-PLIETKER, Margarita , BUCHSTALLER, Hans-Peter
发明人： HEINRICH, Timo , WUCHERER-PLIETKER, Margarita , BUCHSTALLER, Hans-Peter
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/538 , A61K45/06 , A61N5/10
摘要： 1 H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-verbindungen sind Inhibitoren der Zellproliferation/ Zellvitalität und können zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译： 1 H-吡咯并[2,3-b]吡啶的化合物是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

4. 发明申请

WO2012022408A1 PYRIMIDINDERIVATE ALS FAK INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：嘧啶衍生物作为抑制剂FAK
公开(公告)号：WO2012022408A1
公开(公告)日：2012-02-23
申请号：PCT/EP2011/003597
申请日：2011-07-19
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH, Timo , ESDAR, Christina , GREINER, Hartmut
发明人： HEINRICH, Timo , ESDAR, Christina , GREINER, Hartmut
IPC分类号： C07D233/88 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： C07D239/42 , C07D233/88 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： Verbindungen der Formel (I), worin R 1 , R 2 und R 3 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Kinase-Inhibitoren und können u.a. zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式（I）化合物，其中R1，R2和R3具有在权利要求1中给出的含义，是激酶抑制剂和可以除其他外，用于肿瘤的治疗。

5. 发明申请

WO2009112139A1 AZAINDOLE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISORDERS 审中-公开
标题翻译：用于治疗中枢神经系统疾病的AZAINDOLE化合物
公开(公告)号：WO2009112139A1
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/EP2009/001055
申请日：2009-02-14
申请人： MERCK PATENT GMBH, , HEINRICH, Timo , KATZER, Michael
发明人： HEINRICH, Timo , KATZER, Michael
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4353 , A61P25/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Azaindole derivative compounds are described. The compounds have an optionally substituted azaindole core linked to a carbocyclic ring having at least one nitrogen atom and further bound to an optionally substituted aryl ring. A process for preparing these compounds, compositions comprising them, and methods of using them to treat disorders of the central nervous system are described.
摘要翻译：描述了Azaindole衍生物化合物。化合物具有与具有至少一个氮原子的碳环连接的任选取代的氮杂吲哚核，并进一步与任选取代的芳环结合。描述了制备这些化合物的方法，包含它们的组合物和使用它们治疗中枢神经系统疾病的方法。

6. 发明申请

WO2004058746A1 SUBSTITUIERTE BENZDIOXEPINE 审中-公开
标题翻译：取代Benzodioxepines
公开(公告)号：WO2004058746A1
公开(公告)日：2004-07-15
申请号：PCT/EP2003/013373
申请日：2003-11-27
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH, Timo , BÖTTCHER, Henning , SCHIEMANN, Kai , HÖLZEMANN, Günter , VAN AMSTERDAM, Christoph , BARTOSZYK, Gerd , GREINER, Hartmut , SEYFRIED, Christoph , BRUNET, Michel , ZEILLER, Jean , BERTHELON, Jean
发明人： HEINRICH, Timo , BÖTTCHER, Henning , SCHIEMANN, Kai , HÖLZEMANN, Günter , VAN AMSTERDAM, Christoph , BARTOSZYK, Gerd , GREINER, Hartmut , SEYFRIED, Christoph , BRUNET, Michel , ZEILLER, Jean , BERTHELON, Jean
IPC分类号： C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12
摘要： Benzdioxepine der Formel (I) sowie deren physiologisch verträgliche Salze and Solvate, worin R l , R 2 , R 3 , R 4 , A, B, a and b die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen besitzen, sind Liganden der 5HT1A Rezeptoren und/oder der 5HT4 Rezeptoren mit gleichzeitig starker Serotonin-Wiederaufnahmehemmung. Sie können zur Behandlung and Prophylaxe verschiedener Erkrankungen eingesetzt werden.
摘要翻译：式Benzodioxepines（I）和它们的生理学上可接受的盐和溶剂合物，其中R ，R <2>，R <3>，R <4>中，A，B，A和B具有权利要求1中给出的含义，是5HT1A受体和/或同时强烈血清素再摄取抑制5HT4受体的配体。它们可用于各种疾病的治疗和预防。

7. 发明申请

WO2010083870A1 NEUE HETEROCLYCLISCHE VERBINDUNGEN ALS METAP-2 INHIBITOREN 审中-公开
标题翻译：新HETEROCLYCLISCHE化合物作为METAP-2抑制剂
公开(公告)号：WO2010083870A1
公开(公告)日：2010-07-29
申请号：PCT/EP2009/009218
申请日：2009-12-22
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH, Timo , ZENKE, Frank , KRIER, Mireille , SCHIEMANN, Kai
发明人： HEINRICH, Timo , ZENKE, Frank , KRIER, Mireille , SCHIEMANN, Kai
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519
摘要： Verbindungen der Formel I worin D, X, Y, Z, R und R 1 die in Anspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Methionin-Amino-Peptidase und können zur Behandlung von Tumoren eingesetzt werden.
摘要翻译：式I的化合物，其中D，X，Y，Z，R和R 1具有权利要求1给出的含义，是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

8. 发明申请

WO2007115620A3 NEUARTIGE CYCLOBUTYL-VERBINDUNGEN ALS KINASE-INHIBITOREN 审中-公开
公开(公告)号：WO2007115620A3
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/EP2007/001993
申请日：2007-03-08
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH, Timo , STAEHLE, Wolfgang , GREINER, Hartmut , BLAUKAT, Andree
发明人： HEINRICH, Timo , STAEHLE, Wolfgang , GREINER, Hartmut , BLAUKAT, Andree
IPC分类号： C07D487/04 , A61K45/06 , A61P35/00
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel I, deren Herstellung und Verwendung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere Tumoren und/oder Krankheiten, an deren Entstehung oder Verlauf Protein-Kinasen beteiligt sind.

9. 发明申请

WO2006108487A1 (lH-IND0L-7-YL)-(PYRIMIDIN-2 -YL-AMINO) METHANON DERIVATE UND VERWANDTE VERBINDUNGEN ALS IGF-Rl INHIBITOREN ZUR BEHANDLUNG VON KREBS 审中-公开
标题翻译：（LH-IND0L -7-基） - （嘧啶-2- AMINO基）甲酮衍生物和相关化合物作为IGF-RL抑制剂用于治疗癌症的
公开(公告)号：WO2006108487A1
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：PCT/EP2006/002470
申请日：2006-03-17
申请人： MERCK PATENT GMBH , HEINRICH, Timo , BLAUKAT, Andree , KORDOWICZ, Maria
发明人： HEINRICH, Timo , BLAUKAT, Andree , KORDOWICZ, Maria
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： Die Erfindung betrifft Verbindungen der Formel (I), worin Ar einen ein- oder zweikernigen aromatischen Homo- oder Heterocyclus mit 1 bis 4 N-, O- und/oder S-Atomen und 5 bis 10 Gerüstatomen, der unsubstituiert oder ein-, zwei- oder dreifach durch Carbonylsauerstoff, Hal, A, OH, OA, NH 2 , NHA, NA 2 , NO 2 , CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH 2 , CONHA, CONA 2 , NHCOA , NHCONH 2 , NHSO 2 A, CHO, COA, SO 2 NH 2 und/oder S(O) 9 A substituiert sein kann, A unverzweigtes, verzweigtes oder cyclisches Alkyl mit 1-14 C-Atomen, worin eine oder zwei CH 2 -Gruppen durch O- oder S-Atome und/oder durch -CH=CH-Gruppen und/oder auch 1-7 H-Atome durch F und/oder Cl ersetzt sein können, Hal: F, Cl, Br oder I, D: NH, NH 2 , NA 2 , NHA, CH 2 , CH 3 , OH, OA, O oder S, E: CH 2 , CH, NH oder N, Y: E oder eine gesättigte oder ungesättigte Bindung, X: CH 2 , O oder NH, Q: Hal, A, OH, OA, NH 2 , NHA, NA 2 , NO 2 , CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH 2 , CONHA, CONA 2 , NHCOA, NHCONH 2 , NHSO 2 A, CHO, COA, SO 2 NH 2 oder X-M, deren Herstellung und Verwendung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere Tumoren und/oder Krankheiten, an deren Entstehung oder Verlauf Kinasen beteiligt sind.
摘要翻译：本发明涉及式（I）其中Ar转具有1的单环或双环芳族碳环或杂环至4个N，O和/或S原子，和5至10个骨架原子，其未被取代或两个的化合物 - 或者通过羰基氧，哈尔，A，OH，OA，NH _{2 ，NHA，NA _{2 三取代，NO _{2 ，CN，OCN， SCN，COOH，COOA，CONH _{2 ，CONHA，CONA _{2 ，NHCOA _{NHCONH _{2 ，NHSO _{2 A，CHO，COA，SO _{2 NH _{2 和/或S（O）_{9 A可以被取代，一个表示具有1-14个C原子的，直链的，支链或环状烷基，其中一个或两个CH _{2 基团被O或S原子取代和/或通过-CH = CH-基团和/或女，Cl，Br或I，D：：另外，1-7个H原子被F和/或Cl可以被替换，哈尔代替NH，NH _{2 ，NA _{2 ，NHA，CH _{2 ，CH _{3 ，OH，OA，O或S，E：CH _{2 ，CH，NH或N，Y ：E或饱和或不饱和键，X：CH 2 ，O或NH，Q：哈尔，A，OH，OA，NH _{2 ，NHA，NA _{2 ，NO _{2 < / SUB>，CN，OCN，SCN，COOH，COOA，CONH _{2 ，CONHA，CONA _{2 ，NHCOA，NHCONH _{2 ，NHSO < SUB> 2 一个，CHO，COA，SO _{2 NH _{2 或XM，它们的制备和使用用于制备所述药物用于治疗疾病，特别是肿瘤和 /或疾病，其开发或激酶的过程的参与。}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}

10. 发明申请

WO2004047840A1 PYRIDINALYKL-AMINOALKYL-1H-INDOL DERIVATE MIT HEMMENDER WIRKUNG AUF DIE 5-HT UND SEROTONIN WIEDERAUFNAHME ALS ANTIDEPRESSIVA UND ANXIOLYTIKA 审中-公开
标题翻译：带有锁定对5-HT和血清素RECOVERY作为抗抑郁药和抗焦虑药PYRIDINALYKL氨基烷基-1H-吲哚衍生物
公开(公告)号：WO2004047840A1
公开(公告)日：2004-06-10
申请号：PCT/EP2003/012081
申请日：2003-10-30
申请人： MERCK PATENT GMBH , HÖLZEMANN, Günter , SCHIEMANN, Kai , HEINRICH, Timo , BÖTTCHER, Henning , LEIBROCK, Joachim , VAN AMSTERDAM, Christoph , BARTOSZYK, Gerd , SEYFRIED, Christoph
发明人： HÖLZEMANN, Günter , SCHIEMANN, Kai , HEINRICH, Timo , BÖTTCHER, Henning , LEIBROCK, Joachim , VAN AMSTERDAM, Christoph , BARTOSZYK, Gerd , SEYFRIED, Christoph
IPC分类号： A61K31/4439
CPC分类号： C07D401/12
摘要： Neue Indolderivate der Formel (I), worin X, Y, R 1 , R 1' , m und n die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, weisen sie eine starke Affinität zu den 5-HT 1A - und teilweise zu den 5-HT 1D - Rezeptoren auf. Die Verbindungen hemmen die Serotonin-Wiederaufnahme, zeigen Serotonin-agonistische und -antagonistische Eigenschaften und eignen sich als Antidepressiva, Anxiolytika und zur Behandlung neurodegenerativer Erkrankungen.
摘要翻译：式（I）的新的吲哚衍生物，其中X，Y，R <1>，R <1“>，m和n具有权利要求1中给出的含义，它们具有对5-HT1A和部分地以一个很强的亲和力的 5-HT1D受体。化合物抑制血清素再吸收，显示出血清素激动性和拮抗性和可用作抗抑郁药，抗焦虑药和用于治疗神经变性疾病的治疗。

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