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1. 发明专利

CO4910133A1 ANTAGONISTAS DE 5-H[1F] 未知
公开(公告)号：CO4910133A1
公开(公告)日：2000-04-24
申请号：CO97066711
申请日：1997-11-13
申请人： LILLY CO ELI
发明人： ANN FILLA SANDRA , MEHNERT SCHAUS JOHN , LEE ALAN PHEBUS , KIRK WILLIS JOHNSON
IPC分类号： A61P25/04 , A61K31/00 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61P25/06 , A61P43/00 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de la fórmula I:en la que A-B es -C=CH- o -CH-CH2 ; R es H, alquilo C1 -C6 , bencilo o feniletilo; X es -NR1 SO2 R2 , -NHC(Q)NR3 R4 , -NHC(O)OR5 o -NR1 C(O)R6 donde: Q es O o S; R1 es H o alquilo C1 -C4 ; R2 es alquilo C1 -C4 , fenilo o fenilo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, alquilo C1 -C6 , alquenilo C3 -C6 , cicloalquilo C3 -C8 , fenilo, fenilo sustituido, fenil(alquileno C1 -C4 ) fenil (alquilenilo C1 -C4 ) sustituido en el anillo fenilo, ((alquil C1 -C4 o alcoxicarbonil C1 -C4 sustituido) alquil C1 -C4 )fenilo, alquilo C1 -C4 a-sustituido con alcoxicarbonilo C1 -C4 , heteroarilo; o R3 y R4 , tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina, piperazina 4-sustituida, morfolina o tiomorfolina; R5 es alquilo C1 -C6 , alquenilo C3 -C6 , fenilo, fenilo sustituido, cicloalquilo C3 -C8 , alquilo C1 -C4 - ?-sustituido con alcoxi C1 -C4 ;R6 es alquilo C1 -C10 , alquilo C1 -C10 sustituido, alquenilo C2 -C10 , alquinilo C2 -C10 , cicloalquilo C3 -C8 , fenilo, fenilo sustituido, naftilo, fenil(alquileno C1 -C4 ), fenil(alquileno C1 -C4 ) sustituido en el anillo fenilo, 2-feniletilen-1-ilo, difenilmetilo, cicloalquilo C4 -C8 condensado con benceno, alquileno C1 -C4 ?-sustituido con cicloalquilo C3 -C6 , o un heterociclo; y sales de adición de ácidos y solvatos de los mismos farmacéuticamente aceptables.

2. 发明专利

AU2010234610A1 Serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor 未知
公开(公告)号：AU2010234610A1
公开(公告)日：2011-10-06
申请号：AU2010234610
申请日：2010-04-06
申请人： LILLY CO ELI
发明人： FRANCOIS DREYFUS NICOLAS JACQUES , ANN FILLA SANDRA , MARGARETA JOHANSSON ANETTE , MASQUELIN THIERRY J , ARVIND SHAH JIKESH , GEORGE TROMICZAK ERIC , WILHELM WALTER MAGNUS
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439 , A61P25/00
摘要： A serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor of the formula: (I) its uses, and methods for its preparation are described.

3. 发明专利

CO5150234A1 AGONISTAS DE 5-HT[SUB 1F] SEROTONINA 未知
公开(公告)号：CO5150234A1
公开(公告)日：2002-04-29
申请号：CO00013084
申请日：2000-02-24
申请人： LILLY CO ELI
发明人： ANN FILLA SANDRA , MATHES BRIAN MICHAEL
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/44 , C07D491/04
摘要： Un compuesto de fórmula I Y las sales de adición farmacéuticas del mismo, en la que; R es (a)E-D es C=CH o CH-CH 2;R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4;R2 es hidrógeno, halo, hidroxi, -NR3R4, -SR3, -C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR3SO2R5, -NHC(Q)NR3R4, -NHC(O)OR3 o NR3C(O)R5;R3, R4, y R5 son, de forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 o -(CH2)n arilo; o R3 y R4 combinados, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de pirrolidina, piperidina, piperazina, piperazina sustituida en posición 4, morfolina o tiomorfolina;N es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; yQ es O u S.

4. 发明专利

ZA200602072B Substituted 2-carbonylamino-6-piperidinaminopyridines and substituted 1-carbonylamino-3-piperidinaminobenzenes as 5-HT1F agonists 未知
公开(公告)号：ZA200602072B
公开(公告)日：2007-09-26
申请号：ZA200602072
申请日：2006-03-10
申请人： LILLY CO ELI
发明人： JESUS BLANCO-PILLADO MARIA , ANN FILLA SANDRA , TIMOTHY KOHLMAN DANIEL , FRANTZ VICTOR , BAI-PING YING , DEYI ZHANG , PHILIP COHEN MICHAEL , JOHN HUDZIAK KEVIN , RAE BENESH DANA , YAO-CHANG XU , PIATT ZACHERL DE ANNA , MICHAEL MATHES BRIAN
IPC分类号： A61K20090101 , C07D20090101 , C07D211/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, wherein X is C(R3c)═ or N═; R1 is C2-C6 alkyl, substituted C2-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, substituted C3-C7 cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, heterocycle, or substituted heterocycle; R2 is hydrogen, C1-C3 n-alkyl, C3-C6 cycloalkyl-C1-C3 alkyl, or a group of formula II provided that when R1 is C2-C6 alkyl or substituted C2-C6 alkyl, R2 is hydrogen or methyl; R3a, R3b and, when X is —C(R3c)═, R3c, are each independently hydrogen, fluoro, or methyl, provided that no more than one of R3a, R3b, and R3c may be other than hydrogen; R4 is hydrogen or C1-C3 alkyl; R5 is hydrogen, C1-C3 alkyl, or C3-C6 cycloalkylcarbonyl, provided that when R3a is other than hydrogen, R5 is hydrogen; R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl; and n is an integer from 1 to 6 inclusively. The compounds of the present invention are useful for activating 5HT1F receptors, inhibiting neuronal protein extravasation, and for the treatment or prevention of migraine in a mammal.

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