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1. 发明授权

US5010086A Imidazopyridines, compositions and use 失效
标题翻译：咪唑并吡啶，组合物和用途
公开(公告)号：US5010086A
公开(公告)日：1991-04-23
申请号：US564011
申请日：1990-08-07
申请人： George Y. Lesher, deceased , Edward R. Bacon , Baldev Singh , Gee-Hong Kuo
发明人： George Y. Lesher, deceased , Edward R. Bacon , Baldev Singh , Gee-Hong Kuo
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ones having an aryl or heteroaryl group in the 6-position, useful as phosphodiesterase inhibitors, are prepared by reacting a 2-amino-5-(aryl or heteroaryl)pyridine-3-carboxylic acid with diphenylphosphoryl azide. The compounds are of the formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.3 are hydrogen or lower-alkyl, R.sub.5 is lower-alkyl or fluorinated lower-alkyl, and Ar is 4-or 3-pyridinyl, or N-oxides thereof, or phenyl or substituted phenyl.
摘要翻译：在6位具有芳基或杂芳基的1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮可用作磷酸二酯酶抑制剂，通过2-氨基-5-（芳基或杂芳基）吡啶-3-羧酸与二苯基磷酰基叠氮化物。该化合物具有式“IMAGE”，其中R 1和R 3是氢或低级烷基，R 5是低级烷基或氟代低级烷基，Ar是4-或3-吡啶基或其N-氧化物，或苯基或取代的苯基。

2. 发明授权

US5294612A 6-heterocyclyl pyrazolo [3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof 失效
标题翻译： 6-杂环基吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮及其组合物及其使用方法
公开(公告)号：US5294612A
公开(公告)日：1994-03-15
申请号：US859770
申请日：1992-03-30
申请人： Edward R. Bacon , Baldev Singh , George Y. Lesher, deceased
发明人： Edward R. Bacon , Baldev Singh , George Y. Lesher, deceased
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/505
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel 6-heterocyclyl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones, useful in treating cardiovascular disease, are prepared by reacting a 5-amino-1H-pyrazole-4-carboxamide with heterocyclylcarboxaldehyde or by reacting a 5-amino-1H-pyrazole-4-carbonitrile with a heterocyclylcarboxamidine, followed by diazotization and hydrolysis of the resulting 4-amino-6-heterocyclyl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine.
摘要翻译：可用于治疗心血管疾病的新型6-杂环基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮通过使5-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺与杂环基甲醛反应或通过使5-氨基 -1H-吡唑-4-甲腈与杂环基甲脒反应，然后重氮化并水解所得4-氨基-6-杂环基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶。

3. 发明授权

US5541187A 6-heterocycyclyl pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof 失效
标题翻译： 6-杂环基吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮及其组合物及其使用方法
公开(公告)号：US5541187A
公开(公告)日：1996-07-30
申请号：US159158
申请日：1993-11-30
申请人： Edward R. Bacon , Baldev Singh , George Y. Lesher, deceased
发明人： Edward R. Bacon , Baldev Singh , George Y. Lesher, deceased
IPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/505 , A61K31/535 , C07D213/44 , C07D413/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Novel 6-heterocyclyl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones, useful in treating cardiovascular disease, are prepared by reacting a 5-amino-1H-pyrazole-4-carboxamide with heterocyclyl-carboxaldehyde or by reacting a 5-amino-1H-pyrazole-4-carbonitrile with a heterocyclylcarboxamidine, followed by diazotization and hydrolysis of the resulting 4-amino-6-heterocyclyl-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine.
摘要翻译：可用于治疗心血管疾病的新型6-杂环基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮通过使5-氨基-1H-吡唑-4-甲酰胺与杂环基甲醛反应或通过使5 - 氨基-1H-吡唑-4-腈与杂环基甲脒反应，然后重氮化并水解所得的4-氨基-6-杂环基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶。

4. 发明授权

US5656629A 6-substituted pyrazolo (3,4-d)pyrimidin-4-ones and compositions and methods of use thereof 失效
标题翻译： 6-取代的吡唑并（3,4-d）嘧啶-4-酮及其组合物及其使用方法
公开(公告)号：US5656629A
公开(公告)日：1997-08-12
申请号：US402268
申请日：1995-03-10
申请人： Edward R. Bacon , Sol J. Daurn , Baldev Singh
发明人： Edward R. Bacon , Sol J. Daurn , Baldev Singh
IPC分类号： A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D487/04 , C07D403/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 6-Substituted pyrazolo[3,4 -d]pyrimidin-4-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods for effecting c-GMP-phosphodiesterase inhibition and for treating heart failure and/or hypertension.
摘要翻译： 6-取代的吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物，含有它们的药物组合物和用于实现c-GMP-磷酸二酯酶抑制和治疗心力衰竭和/或高血压的方法。

5. 发明授权

US5384107A Iodinated aromatic compounds 失效
标题翻译：碘化芳族化合物
公开(公告)号：US5384107A
公开(公告)日：1995-01-24
申请号：US285595
申请日：1994-08-03
申请人： Baldev Singh , Edward R. Bacon , Carl R. Illig
发明人： Baldev Singh , Edward R. Bacon , Carl R. Illig
IPC分类号： C07C57/52 , A61K49/04 , C07C233/54 , C07C233/88 , C07C255/55
CPC分类号： A61K49/0433 , C07C233/54 , C07C233/88 , C07C255/55
摘要： Compounds having the structure ##STR1## wherein (Z--COO is the residue of an iodinated aromatic acid; n is an integer from 0 to 6;R.sup.1 and R.sup.2 are independently H, alkyl, fluoroalkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkoxy or aryloxy;R.sup.3 and R.sup.4 are independently H, alkyl, fluoroalkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, halogen, hydroxy or acylamino;Q represents the atoms necessary to complete a carbocyclic or heterocyclic unsaturated mono- or bicyclic aromatic ring; andR.sup.5 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, halogen, hydroxy, amino, acylamino, alkoxyalkyl, fluoroalkyl, acetamidoalkyl, COO-alkyl, cyano, carboxamido, sulfonate, sulfonamido, ureido, or carbamyl are useful as contrast agents in x-ray imaging compositions and methods.
摘要翻译：具有结构的化合物，其中（Z-COO是碘化芳族酸的残基; n是0至6的整数; R 1和R 2独立地是H，烷基，氟代烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基或芳氧基 R 3和R 4独立地为H，烷基，氟代烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，卤素，羟基或酰基氨基; Q表示完成碳环或杂环不饱和单环或双环芳环所必需的原子; H，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，卤素，羟基，氨基，酰氨基，烷氧基烷基，氟代烷基，乙酰氨基烷基，COO-烷基，氰基，甲酰氨基，磺酸酯，亚磺酰氨基，脲基或氨基甲酰基可用作对比剂 x射线成像组合物和方法。

6. 发明授权

US4963561A Imidazopyridines, their preparation and use 失效
标题翻译：咪唑并吡啶，其制备和用途
公开(公告)号：US4963561A
公开(公告)日：1990-10-16
申请号：US486637
申请日：1990-02-28
申请人： George Y. Lesher , Edward R. Bacon , Baldev Singh , Gee-Hong Kuo
发明人： George Y. Lesher , Edward R. Bacon , Baldev Singh , Gee-Hong Kuo
IPC分类号： C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04
摘要： Novel 1,3-dihydro-2H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ones having an aryl or heteroaryl group in the 6-position, useful as phosphodiesterase inhibitors, are prepared by reacting a 2-amino-5-(aryl or heteroaryl)pyridine-3-carboxylic acid with diphenylphosphoryl azide. The compounds are of the formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.3 are hydrogen or lower-alkyl, R.sub.5 is lower-alkyl or fluorinated lower-alkyl, and Ar is 4- or 3-pyridinyl, or phenyl or substituted phenyl.
摘要翻译：具有6位芳基或杂芳基的新颖的1,3-二氢-2H-咪唑并[4,5-b]吡啶-2-酮可用作磷酸二酯酶抑制剂，通过2-氨基-5- （芳基或杂芳基）吡啶-3-羧酸与二苯基磷酰基叠氮化物。这些化合物具有式“IMAGE”，其中R 1和R 3是氢或低级烷基，R 5是低级烷基或氟代低级烷基，Ar是4-或3-吡啶基，或苯基或取代的苯基。

7. 发明授权

US5977118A 6-substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones and compositions and methods of use thereof 失效
标题翻译： 6-取代的吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮及其组合物及其使用方法
公开(公告)号：US5977118A
公开(公告)日：1999-11-02
申请号：US824600
申请日：1997-03-26
申请人： Edward R. Bacon , Sol J. Daum , Baldev Singh
发明人： Edward R. Bacon , Sol J. Daum , Baldev Singh
IPC分类号： A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 6-Substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods for effecting c-GMP-phosphodiesterase inhibition and for treating heart failure and/or hypertension.
摘要翻译： 6-取代的吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物，含有它们的药物组合物和用于实现c-GMP-磷酸二酯酶抑制和治疗心力衰竭和/或高血压的方法。

8. 发明授权

US5958929A 6-aryl pyrazolo �3,4-d! pyrimidin-4-ones and compositions and methods of use thereof 失效
标题翻译： 6-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮及其组合物及其使用方法
公开(公告)号：US5958929A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US16572
申请日：1998-01-30
申请人： Edward R. Bacon , Baldev Singh
发明人： Edward R. Bacon , Baldev Singh
IPC分类号： A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 6-Aryl pyrazolo�3,4-d!pyrimidin-4-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods for effecting c-GMP-phosphodiesterase inhibition and for treating heart failure and/or hypertension.
摘要翻译： 6-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物，含有它们的药物组合物和用于实现c-GMP-磷酸二酯酶抑制和治疗心力衰竭和/或高血压的方法。

9. 发明授权

US5736548A 6-aryl pyrazolo�3,4-D! pyrimidin-4-ones and compositions and method of use thereof 失效
标题翻译： 6-芳基吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-酮及其组合物及其使用方法
公开(公告)号：US5736548A
公开(公告)日：1998-04-07
申请号：US788893
申请日：1997-01-22
申请人： Edward R. Bacon , Baldev Singh
发明人： Edward R. Bacon , Baldev Singh
IPC分类号： A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/12 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 6-Aryl pyrazolo�3,4-d!pyrimidin-4-one derivatives, pharmaceutical compositions containing them and methods for effecting c-GMP-phosphodiesterase inhibition and for treating heart failure and/or hypertension.
摘要翻译： 6-芳基吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物，含有它们的药物组合物和用于实现c-GMP-磷酸二酯酶抑制和治疗心力衰竭和/或高血压的方法。

10. 发明授权

US5488133A Iodinated aroyloxy ketones 失效
标题翻译：碘化芳酰基酮
公开(公告)号：US5488133A
公开(公告)日：1996-01-30
申请号：US209181
申请日：1994-03-10
申请人： Baldev Singh , Edward R. Bacon , Shaughnessy Robinson
发明人： Baldev Singh , Edward R. Bacon , Shaughnessy Robinson
IPC分类号： A61K49/04 , C07C233/54 , C07C237/46 , C07D307/33 , C07C229/56
CPC分类号： C07D307/33 , A61K49/0433 , C07C233/54 , C07C2103/74
摘要： Compounds having the structure ##STR1## wherein (Z--COO is the residue of an iodinated aromatic acid; n is an integer from 0 to 20;R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are independently H, alkyl, fluoroalkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, aryloxy, halogen, hydroxy, acylamino, acetamidoalkyl, acetamidoaryl, --COO-alkyl, --COO-aryl, --COO-aralkyl, --CO-alkyl, --CO-aryl, --CO-heterocyclyl, cyano or heterocyclyl;R.sup.5 is H, alkyl, fluoroalkyl, cycloalkyl, aryl, aralkyl, alkoxyalkyl, heterocyclyl, or a Z-CO.sub.2 -CR.sup.1 R.sup.2 (CR.sup.3 R.sup.4).sub.n group, wherein Z, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and n are as defined above, m is an integer from 0 to 10, p is an integer from 0 to 10, and m+p.gtoreq.1 are useful as contrast agents in x-ray imaging compositions and methods.
摘要翻译：具有结构式（Ia）或（Ib）的化合物（Ib）其中（Z-COO是碘化芳族酸的残基; n是0至20的整数; R1，R2，R3和R4独立地为H 烷基，氟代烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳氧基，卤素，羟基，酰氨基，乙酰氨基烷基，乙酰氨基芳基，-COO-烷基，-COO-芳基，-COO-芳烷基， -CO-杂环基，氰基或杂环基; R5是H，烷基，氟烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基烷基，杂环基或Z-CO2-CR1R2（CR3R4）n基团，其中Z，R1，R2，R3，R4 和n如上所定义，m是0至10的整数，p是0至10的整数，并且m + p> / = 1可用作x射线成像组合物和方法中的造影剂。

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