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2. 发明专利

AR065805A1 UNA COMPOSICION PROLIPOSOMAL DE DROGAS Y COMPUESTOS CON ESCASA SOLUBILIDAD EN AGUA Y UN PROCESO PARA PREPARAR LA COMPOSICION PROLIPOSOMAL 未知
公开(公告)号：AR065805A1
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：ARP080101166
申请日：2008-03-19
申请人： DABUR PHARMA LTD
发明人： GARG MINAKSHI , BURMAN ANAND C , KUMAR MUKESH , KHATTAR DHIRAJ , MUKEHERJEE RAMA , AWASTHI ANSHUMALI , JAGGI MANU , SINGH ANU T
IPC分类号： A61K9/127 , A61K31/337 , A61P35/00
摘要： Concentrados o composiciones proliposomales de drogas y compuestos con escasa solubilidad en agua, que comprenden uno o más lípidos formadores de membrana, un agente estabilizador de membrana, en un vehículo adecuado, y que opcionalmente contiene un fosfolípido acoplado a polietilenglicol (PEG) o una mezcla de dichos compuestos y, además, opcionalmente contiene excipientes farmacéuticamente aceptables tales como antioxidantes, agentes tampon, agentes acidificantes, etc.; estos concentrados o composiciones proliposomales tienen una estabilidad superior a largo plazo. Los concentrados o composiciones proliposomales forman instantáneamente liposomas de dichas drogas y compuestos con escasa solubilidad en agua después de su inyeccion rápida a un fluido diluyente; la composicion liposomal obtenida de este modo se caracteriza por una estabilidad física de más de 24 horas, l 95% de encapsulamiento de la droga y por tener un diámetro de partícula de menos de 100 nm. Las composiciones liposomales obtenidas de este modo asimismo pueden administrarse directamente a pacientes que necesiten tratamiento con dichas drogas que son compuestos con escasa solubilidad en agua. Procesos para prepararla. Reivindicacion 4: La composicion de acuerdo con la reivindicacion 1 caracterizada porque las drogas y compuestos con escasa solubilidad en agua pertenecen a la clase de agentes anticancerígenos, seleccionados de entre paclitaxel, docetaxel, irinotecan, topotecan, SN-38, doxorubicina, daunomicina, cisplatino, oxaliplatino, 5-fluorouracilo, mitomicina, metotrexato, etoposida, wedelolactona y sus derivados, ácido betulínico, derivado del ácido betulínico, MJ-1098 de la formula (1); derivado del ácido betulínico, DRF-4012 de la formula (2); o derivado del ácido betulínico, DRF-4015 de la formula (3), agentes antiinflamatorios, seleccionados de indometacina, ibuprofeno, ketoprofeno, flubiprofeno, piroxicam, tenoxicam o naproxen, agentes antifungicos, seleccionados de ketoconazol, o anfotericina B; hormonas sexuales, seleccionadas de testosterona, estrogeno, progesterona o estradiol; esteroides, seleccionados de dexametasona, prednisolona, fulvestrantexemestano o triamcinolona; agentes antihipertensivos, seleccionados de captopril, ramipril, terazosin, minoxidil o parazosin; antieméticos, seleccionados de ondansetron o granisetron; antibioticos, seleccionados de metronidazol o ácido fusídico; inmunomoduladores, seleccionados de ciclosporina o ácido bifenil dimetil dicarboxílico; y anestésicos, seleccionados de propofol, a-xalona o hexobarbital.

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