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2. 发明专利

AR056766A1 PROCESO PARA LA FABRICACION DE PEPTIDOS FACILITADORES DE TRANSPORTE INVERSO DE COLESTEROL 未知
公开(公告)号：AR056766A1
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：ARP060104847
申请日：2006-11-03
申请人： AVANIR PHARMACEUTICALS
发明人： SIRCAR JAGADISH C , MENCEL JAMES J
IPC分类号： C07K1/02 , C07K1/06 , C07K1/10 , C07K5/08
摘要： Procesos en fase solucion para elaborar composiciones derivadas de aminoácidos que potencian el transporte inverso de colesterol en mamíferos. Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de formula (1) o una sal del mismo aceptable para uso farmacéutico, caracterizado porque R1 es una cadena lateral básica y R3 es una cadena lateral acídica o R1 es una cadena lateral acídica y R3 es una cadena lateral básica; R1 y R3 pueden ser cadenas laterales protegidas o desprotegidas; R2 es una cadena lateral hidrofobica; PG1 y PG2 son grupos protectores o capuchon; donde dicho método comprende: acoplar un compuesto de la formula (2) donde PG3 es un grupo protector, con un compuesto de la formula (3) o un sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, formando de esa manera un compuesto de la formula (4) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; desproteger el compuesto de la formula (4) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo mediante la eliminacion de PG3, formando de esa manera un compuesto de la formula (5) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, acoplar el compuesto de la formula (5), o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo con un compuesto de la formula (6) donde PG4 es n grupo protector, formando de esa manera un compuesto de la formula (7) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; desproteger el compuesto de la formula (7), o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo mediante la eliminacion de PG4, formando de esa manera un compuesto de la formula (8) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo; y proteger el compuesto de la formula (8) en el extremo amino terminal, formando de esa manera un compuesto de la formula (1) o una sal de ácido mineral o sal de ácido orgánico del mismo, convertir opcionalmente la sal de ácido mineral o sal orgánica a una sal aceptable para uso farmacéutico.

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