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1. 发明专利

KR102228034B1 KR102228034B1 - Substituted pyrimidine compounds and their use as SYK inhibitors 有权
公开(公告)号：KR102228034B1
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：KR1020167013308A
申请日：2014-10-21
申请人： 제노스코 , 주식회사 오스코텍
发明人： 이재규 , 최장식 , 황해준 , 송호준 , 김중호 , 김세원 , 고종성 , 이재상 , 이태임 , 최영근 , 박성호 , 이인용 , 서병철 , 파레쉬 데비다스 살가온칼 , 정동식
IPC分类号： C07D413/14 , A61K9/00 , A61K31/506 , A61K31/5355
CPC分类号： C07D413/14 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K9/0021 , A61K9/0031 , A61K9/0048 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , A61P7/06 , A61K2300/00
摘要： 비장 티로신 키나제를 포함하는 키나제를 억제하기 위한 화학식 (I)의 화합물 및 방법이 개시된다. 치료적 유효량의 화학식 (I)의 화합물을 개체에 투여함으로써 키나제-매개 질병 또는 질환을 치료하는 방법이 또한 개시된다.
[화학식 I]

2. 发明申请

WO2019112269A1 LRRK2 억제제로서의 피롤로(피라졸로)피리미딘 유도체 审中-公开
公开(公告)号：WO2019112269A1
公开(公告)日：2019-06-13
申请号：PCT/KR2018/015184
申请日：2018-12-03
申请人： 주식회사 오스코텍
发明人： 김중호 , 최장식 , 이재상 , 박송은 , 김화실 , 정동식 , 고종성 , 김세원 , 이재규 , 송호준
IPC分类号： C07D487/04 , A61P25/28
CPC分类号： A61P25/28 , C07D487/04
摘要： 본 발명은 LRRK2 억제제로서의 효능을 갖는 피롤로(피라졸로)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.

3. 发明公开

KR1020140144709A 치환된 피리도피리미딘 화합물 및 FLT3 억제제로서의 이의 용도 审中-实审
标题翻译：取代的吡咯烷酮化合物及其作为FLT3抑制剂的用途
公开(公告)号：KR1020140144709A
公开(公告)日：2014-12-19
申请号：KR1020147029509
申请日：2013-03-15
申请人： 주식회사 오스코텍
发明人： 김홍우 , 이희규 , 송호준 , 이재규 , 고종성 , 김중호 , 김세원 , 이인영
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/519 , A61K31/31 , A61K45/06 , C07D239/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 본 발명은 하기 화학식 (I)의 화합물 및 비장 티로신 키나제를 포함하는 키나제를 억제하는 방법을 개시한다. 본 발명은 또한 치료적 유효량의 화학식 (I)의 화합물을 피검체에 투여함으로써 키나제-매개 질병 또는 질환을 치료하는 방법을 개시한다:

4. 发明授权

KR102011770B1 치환된 피리도피리미딘 화합물 및 FLT3 억제제로서의 이의 용도 有权
公开(公告)号：KR102011770B1
公开(公告)日：2019-08-19
申请号：KR1020147029509
申请日：2013-03-15
申请人： 주식회사 오스코텍
发明人： 김홍우 , 이희규 , 송호준 , 이재규 , 고종성 , 김중호 , 김세원 , 이인영
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00

5. 发明公开

KR1020140135954A 치환된 피리미딘 화합물 및 SYK 억제제로서의 이의 용도 审中-实审
标题翻译：取代的吡咯烷酮化合物及其作为SYK抑制剂的用途
公开(公告)号：KR1020140135954A
公开(公告)日：2014-11-27
申请号：KR1020147023266
申请日：2013-01-18
申请人： 제노스코 , 주식회사 오스코텍
发明人： 최장식 , 황해준 , 이은호 , 이재규 , 송호준 , 김세원 , 김정호 , 고종성 , 이태임 , 최영근 , 한익환 , 이인영 , 이재상 , 정동식
IPC分类号： C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： 비장 티로신 키나제를 포함하는 키나제를 억제하기 위한 화학식 (I)의 화합물 및 방법이 개시된다. 치료적 유효량의 화학식 (I)의 화합물을 피검체에 투여함으로써 키나제-매개 질병 또는 질환을 치료하는 방법이 또한 개시된다.

6. 发明授权

KR102228034B1 치환된 피리미딘 화합물 및 SYK 억제제로서의 이의 용도 有权
公开(公告)号：KR102228034B1
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：KR1020167013308
申请日：2014-10-21
申请人： 제노스코 , 주식회사 오스코텍
发明人： 이재규 , 최장식 , 황해준 , 송호준 , 김중호 , 김세원 , 고종성 , 이재상 , 이태임 , 최영근 , 박성호 , 이인용 , 서병철 , 살가온칼,파레쉬,데비다스 , 정동식
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61K9/00
摘要： 비장티로신키나제를포함하는키나제를억제하기위한화학식 (I)의화합물및 방법이개시된다. 치료적유효량의화학식 (I)의화합물을개체에투여함으로써키나제-매개질병또는질환을치료하는방법이또한개시된다. [화학식 I] JPEG112016048255409-pct00102.jpg6285

7. 发明公开

KR1020130006417A 키나아제 억제제 有权
标题翻译：激酶抑制剂
公开(公告)号：KR1020130006417A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：KR1020127011751
申请日：2010-11-12
申请人： 제노스코 , 주식회사 오스코텍
发明人： 이재규 , 송호준 , 고종성 , 이희규 , 김영삼 , 김홍우 , 장선화 , 임선희 , 최장식 , 김중호 , 김세원
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/505 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： PURPOSE: A novel protein kinase inhibitor is provided to treat cancer, autoimmune diseases, infection, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases. CONSTITUTION: A kinase inhibitor compound is denoted by chemical formula I. A pharmaceutical formulation contains the compound of chemical formula I with a pharmaceutically acceptable carrier, diluents, or excipient. A method for treating protein kinase-mediated diseases comprises a step of administering therapeutically effective amount of the compound of chemical formula I or pharmaceutically acceptable salt to a subject to be treated. The kinase inhibitor compound is used by intravenous, subcutaneous, colorectal, parenteral intramuscular, nasal, skin, topical, ear, oral, ocular, or sublingual administration or inhalation. A method for suppressing SYK, PYK2, FAK, ZAP70, PIM1, FLT3, RET, JAK2, JAK3, LRRK2, LRRK2(G2019S), ABL1(T315I), AURKB, AXL, FLT3, KIT, KIT(D816V), KIT(V559D,T670I), MKNK2, MLK1, PDGFRB, PLK3, RET, SNARK, SRPK3, TAK1, or TYK2 signal transduction in the subject comprises a step of administering effective amount of the compound of chemical formula I.
摘要翻译：目的：提供一种新的蛋白激酶抑制剂，用于治疗癌症，自身免疫疾病，感染，心血管疾病，神经变性疾病。构成：激酶抑制剂化合物由化学式I表示。药物制剂含有化学式I化合物和药学上可接受的载体，稀释剂或赋形剂。用于治疗蛋白激酶介导的疾病的方法包括向受治疗对象施用治疗有效量的化学式I化合物或其药学上可接受的盐的步骤。激酶抑制剂化合物通过静脉内，皮下，结肠直肠，肠胃外，肌内，鼻腔，皮肤，局部，耳朵，口服，眼部或舌下给药或吸入使用。一种抑制SYK，PYK2，FAK，ZAP70，PIM1，FLT3，RET，JAK2，JAK3，LRRK2，LRRK2（G2019S），ABL1（T315I），AURKB，AXL，FLT3，KIT，KIT（D816V），KIT（V559D ，T670I），MKNK2，MLK1，PDGFRB，PLK3，RET，SNARK，SRPK3，TAK1或TYK2信号转导的方法包括施用有效量的化学式I的化合物的步骤。

8. 发明授权

KR101944914B1 치환된 피리미딘 화합물 및 SYK 억제제로서의 이의 용도 有权
公开(公告)号：KR101944914B1
公开(公告)日：2019-02-07
申请号：KR1020147023266
申请日：2013-01-18
申请人： 제노스코 , 주식회사 오스코텍
发明人： 최장식 , 황해준 , 이은호 , 이재규 , 송호준 , 김세원 , 김정호 , 고종성 , 이태임 , 최영근 , 한익환 , 이인영 , 이재상 , 정동식
IPC分类号： C07D403/14 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P11/00

9. 发明授权

KR101663637B1 키나아제 억제제 有权
公开(公告)号：KR101663637B1
公开(公告)日：2016-10-07
申请号：KR1020127011751
申请日：2010-11-12
申请人： 제노스코 , 주식회사 오스코텍
发明人： 이재규 , 송호준 , 고종성 , 이희규 , 김영삼 , 김홍우 , 장선화 , 임선희 , 최장식 , 김중호 , 김세원
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/505 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： 본발명은암, 자가면역질환, 감염, 심혈관질환및 퇴행성신경질환과장애와같은세포증식성질환과장애를치료하기에유용한신규한일군의단백질키나아제억제제, 피로피리미딘과피라졸로피리미딘유도체및 이의약제학적으로허용되는염 및프로드러그를제공한다. 본발명은상기단백질키나아제억제제화합물을합성하고투여하기위한방법을제공한다. 본발명은또한상기단백질키나아제억제제화합물중 적어도하나이상과이를위한약제학적으로허용되는담체, 희석제또는부형제를함께포함하는약제학적제형을제공한다. 본발명은또한피로피리미딘과피라졸로피리미딘유도체합성중에생성되는유용한중간체를제공한다.

10. 发明授权

KR101690358B1 키나아제 억제제 有权
标题翻译：激酶抑制剂
公开(公告)号：KR101690358B1
公开(公告)日：2017-01-09
申请号：KR1020127011750
申请日：2010-10-29
申请人： 제노스코 , 주식회사 오스코텍
发明人： 김홍우 , 고종성 , 이재규 , 송호준 , 김영삼 , 이희규 , 최장식 , 임선희 , 장선화
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/04 , A61K31/519 , A61P11/00
CPC分类号： A61K31/519 , C07D471/04
摘要： 본발명은암, 자가면역질환, 감염, 심혈관질환및 퇴행성신경질환과장애와같은세포증식성질환과장애를치료하기위해유용한신규한일군의단백질키나아제억제제, 피리도[4,3,-d]피리미딘-5-온유도체및 이의약제학적으로허용되는염을제공한다. 본발명은상기단백질키나아제억제제화합물을합성및 투여하기위한방법을제공한다. 본발명은또한상기단백질키나아제억제제화합물중 적어도하나이상과이를위한약제학적으로허용되는담체, 희석제또는부형제를함께포함하는약제학적제형을제공한다. 본발명은또한피리도[4,3,-d]피리딘-5-온유도체합성중에생성되는유용한중간체를제공한다.
摘要翻译：本发明提供了一组新的蛋白激酶抑制剂，吡啶并[4,3，-d]嘧啶-5-酮衍生物及其药学上可接受的盐，其可用于促进细胞增殖性疾病和病症如癌症，自身免疫性疾病，感染，心血管疾病和神经退行性疾病和障碍。本发明提供了合成和施用蛋白激酶抑制剂化合物的方法。本发明还提供了包含蛋白激酶抑制剂化合物中的至少一种与药学上可接受的载体，稀释剂或赋形剂的药物制剂。本发明还提供了在吡啶并[4,3， - d]嘧啶-5-酮衍生物的合成过程中产生的有用的中间体。

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