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1. 发明申请

WO2016021835A1 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법 审中-公开
标题翻译：含有持续释放微生物药物的制备方法
公开(公告)号：WO2016021835A1
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：PCT/KR2015/006771
申请日：2015-07-01
申请人： (주)비씨월드제약
发明人： 서혜란 , 안태군 , 최주현 , 오승연 , 김아람 , 김종민 , 안국환 , 남윤진 , 전대연 , 오영흔 , 한상민 , 배민희
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/30 , A61K31/4515 , A61P25/18
CPC分类号： A61K9/1682 , A61K9/16 , A61K9/1647 , A61K31/40 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/519 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K47/30
摘要： 본 발명은 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법에 관한 것으로, 상기 제조 방법은 (a) 생분해성 고분자 및 약물을 할로겐화 알칸 용매에 용해시켜 약물 함유 생분해성 고분자 용액을 형성하는 단계; (b) 상기 약물 함유 생분해성 고분자 용액을 계면활성제를 함유한 연속상에 균질하게 혼합하여 분산상을 형성하는 단계; (c) 상기 연속상 및 분산상을 포함하는 에멀션을 할로겐화 알칸 용매의 비등점 미만의 온도에서 유지시켜 상기 연속상 내에 미립자를 형성하는 단계; (d) 상기 미립자를 1차 건조시키는 단계; (e) 1차 건조된 미립자를 알코올 수용액에 혼합한 후, 상기 알코올 수용액을 할로겐화 알칸 용매의 비등점 이상의 온도에서 유지시켜 미립자로부터 잔류하는 할로겐화 알칸 용매를 추출 및 증발시키는 단계; 및 (f) 수득된 미립자를 2차 건조시켜 약물 함유 미립자를 생성하는 단계를 포함한다. 본 발명의 제조 방법에 따라 제조된 약물 함유 서방성 미립자는 상기 미립자 내의 할로겐화 알칸 용매를 용이하게 제거하면서, 상기 미립자 내의 생분해성 고분자의 가수분해를 최소화 하여 우수한 약물의 서방성을 발휘할 수 있다.
摘要翻译：本发明涉及含药缓释微粒的制备方法，其制备方法包括以下步骤：（a）将可生物降解的聚合物和药物溶解在卤代烷烃溶剂中以形成含药物的可生物降解的聚合物溶液; （b）将含药物的可生物降解的聚合物溶液均匀地混合在含有表面活性剂的连续相中以形成分散相; （c）在低于卤代烷烃溶剂的沸点的温度下保持包含连续相和分散相的乳液以在连续相中形成微粒; （d）主要干燥微粒; （e）将主要干燥的微粒与醇水溶液混合，然后将醇水溶液保持在不低于卤代烷烃溶剂沸点的温度下从微粒提取和蒸发剩余的卤代烷烃溶剂; 和（f）二次干燥所得微粒以制备含药微粒。根据本发明的制备方法制备的含药缓释微粒在微粒中易于除去生物可降解聚合物的水解，同时容易地除去微粒中的卤代烷烃溶剂，因此能够显示优异的持续药物释放。

2. 发明授权

KR101738127B1 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법 有权
公开(公告)号：KR101738127B1
公开(公告)日：2017-05-22
申请号：KR1020140102640
申请日：2014-08-08
申请人： (주)비씨월드제약
发明人： 서혜란 , 안태군 , 최주현 , 오승연 , 김아람 , 김종민 , 안국환 , 남윤진 , 전대연 , 오영흔 , 한상민 , 배민희
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/30 , A61K31/4515
CPC分类号： A61K9/1682 , A61K9/16 , A61K9/1647 , A61K31/40 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/519 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K47/30
摘要： 본발명은약물함유서방성미립자의제조방법에관한것으로, 상기제조방법은 (a) 생분해성고분자및 약물을할로겐화알칸용매에용해시켜약물함유생분해성고분자용액을형성하는단계; (b) 상기약물함유생분해성고분자용액을계면활성제를함유한연속상에균질하게혼합하여분산상을형성하는단계; (c) 상기연속상및 분산상을포함하는에멀션을할로겐화알칸용매의비등점미만의온도에서유지시켜상기연속상내에미립자를형성하는단계; (d) 상기미립자를 1차건조시키는단계; (e) 1차건조된미립자를알코올수용액에혼합한후, 상기알코올수용액을할로겐화알칸용매의비등점이상의온도에서유지시켜미립자로부터잔류하는할로겐화알칸용매를추출및 증발시키는단계; 및 (f) 수득된미립자를 2차건조시켜약물함유미립자를생성하는단계를포함한다. 본발명의제조방법에따라제조된약물함유서방성미립자는상기미립자내의할로겐화알칸용매를용이하게제거하면서, 상기미립자내의생분해성고분자의가수분해를최소화하여우수한약물의서방성을발휘할수 있다.

3. 发明公开

KR1020160019020A 약물 함유 서방성 미립자의 제조 방법 有权
标题翻译：一种生产包含持续释放的微粒子的方法
公开(公告)号：KR1020160019020A
公开(公告)日：2016-02-18
申请号：KR1020140102640
申请日：2014-08-08
申请人： (주)비씨월드제약
发明人： 서혜란 , 안태군 , 최주현 , 오승연 , 김아람 , 김종민 , 안국환 , 남윤진 , 전대연 , 오영흔 , 한상민 , 배민희
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/30 , A61K31/4515
CPC分类号： A61K9/1682 , A61K9/16 , A61K9/1647 , A61K31/40 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/519 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/5513 , A61K47/30 , A61K9/1629
摘要： 본발명은약물함유서방성미립자의제조방법에관한것으로, 상기제조방법은 (a) 생분해성고분자및 약물을할로겐화알칸용매에용해시켜약물함유생분해성고분자용액을형성하는단계; (b) 상기약물함유생분해성고분자용액을계면활성제를함유한연속상에균질하게혼합하여분산상을형성하는단계; (c) 상기연속상및 분산상을포함하는에멀션을할로겐화알칸용매의비등점미만의온도에서유지시켜상기연속상내에미립자를형성하는단계; (d) 상기미립자를 1차건조시키는단계; (e) 1차건조된미립자를알코올수용액에혼합한후, 상기알코올수용액을할로겐화알칸용매의비등점이상의온도에서유지시켜미립자로부터잔류하는할로겐화알칸용매를추출및 증발시키는단계; 및 (f) 수득된미립자를 2차건조시켜약물함유미립자를생성하는단계를포함한다. 본발명의제조방법에따라제조된약물함유서방성미립자는상기미립자내의할로겐화알칸용매를용이하게제거하면서, 상기미립자내의생분해성고분자의가수분해를최소화하여우수한약물의서방성을발휘할수 있다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备含缓释微粒药物的方法，包括以下步骤：（a）将可生物降解的聚合物和药物溶解在卤化烷烃溶剂中以形成含有可生物降解的聚合物溶液的药物; （b）将含有可生物降解的聚合物溶液在含有表面活性剂的连续相中均匀混合以形成分散相; （c）在低于卤代烷烃溶剂的沸点的温度下保持包括连续相和分散相的乳液，以形成连续相中的微粒; （d）主要干燥微粒; （e）将主要干燥的微粒与醇水溶液混合，然后将醇水溶液保持在大于或等于卤代烷烃溶剂沸点的温度下，从微粒提取和蒸发剩余的卤代烷烃溶剂; 和（f）二次干燥得到的微粒以制备含药微粒。根据本发明的制备方法制备的含有缓释微粒的药物将微生物降解聚合物的水解最小化，同时容易地从微粒中除去卤代烷烃溶剂，从而显示优异的缓释药物。

4. 发明公开

KR1020160019022A 생분해성 필러용 미립자의 제조 방법 无效
标题翻译：一种用于生产可生物降解填料的微粒子的方法
公开(公告)号：KR1020160019022A
公开(公告)日：2016-02-18
申请号：KR1020140102643
申请日：2014-08-08
申请人： (주)비씨월드제약
发明人： 서혜란 , 안태군 , 최주현 , 오승연 , 김아람 , 김종민 , 안국환 , 남윤진 , 전대연 , 오영흔 , 한상민 , 배민희
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/30 , A61K47/34 , A61K9/00
CPC分类号： A61K9/1682 , A61K9/0019 , A61K9/1605 , A61K9/1629 , A61K47/30 , A61K47/34
摘要： 본발명은생분해성필러용미립자의제조방법에관한것으로, 상기제조방법은 (a) 생분해성고분자를할로겐화알칸용매에용해시켜생분해성고분자용액을형성하는단계; (b) 상기생분해성고분자용액을계면활성제를함유한연속상에서균질하게혼합하여분산상을형성하는단계; (c) 상기연속상및 분산상을포함하는에멀션을할로겐화알칸용매의비등점미만의온도에서유지시켜상기연속상내에미립자를형성하는단계; (d) 상기미립자를 1차건조시키는단계; (e) 1차건조된미립자를알코올수용액에혼합한후, 상기알코올수용액을할로겐화알칸용매의비등점이상의온도에서유지시켜상기미립자로부터잔류하는할로겐화알칸용매를추출및 증발시키는단계; 및 (f) 수득된미립자를 2차건조시켜생분해성필러용미립자를생성하는단계를포함한다. 본발명의제조방법에따라제조된생분해성필러용미립자는상기미립자내의할로겐화알칸용매모두를용이하게제거하면서, 상기미립자내의생분해성고분자의가수분해를최소화하여그 분자량감소를억제함으로써, 생체내 투여시, 생체내 재흡수속도를느리게하여, 생분해성피부미용또는의료용필러로서사용하기에적합하다.
摘要翻译：本发明涉及一种制备含药缓释微粒的方法，包括以下步骤：（a）将可生物降解的聚合物和药物溶解在卤代烷烃溶剂中以形成含药物的可生物降解的聚合物溶液; （b）将含药物的可生物降解的聚合物溶液均匀地混合在含有表面活性剂的连续相中以形成分散相; （c）在低于卤代烷烃溶剂的沸点的温度下保持包括连续相和分散相的乳液，以形成连续相中的微粒; （d）主要干燥微粒; （e）将主要干燥的微粒与醇水溶液混合，然后将醇水溶液保持在大于或等于卤代烷烃溶剂沸点的温度下，从微粒提取和蒸发剩余的卤代烷烃溶剂; 和（f）二次干燥得到的生物可降解填料用微粒。根据本发明的制备方法制备的用于可生物降解的填料的微粒使微生物降解的聚合物的水解最小化，同时容易地从微粒中除去卤代烷烃溶剂以抑制分子量的降低，从而降低吸收在体内施用时进入体内，从而有效地用于可生物降解的护肤或医用填充剂中。

5. 发明公开

KR1020130120118A 이중층 구조를 갖는 위체류성 서방성 제제 有权
标题翻译：具有双层结构的气体保持性释放配方
公开(公告)号：KR1020130120118A
公开(公告)日：2013-11-04
申请号：KR1020120043140
申请日：2012-04-25
申请人： (주)비씨월드제약
发明人： 서혜란 , 전명관 , 안태군 , 최주현 , 서현미 , 강승래 , 서상교 , 안국환 , 김주희 , 장기호 , 송이슬 , 오승연 , 강은호 , 김은정
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61P3/10
CPC分类号： A61K9/0065 , A61K9/0007 , A61K9/2009 , A61K9/2054 , A61K9/209 , A61K31/43
摘要： A gastroretentive sustained release formulation according to the present invention comprises: an upper layer containing an active ingredient and release controlled polymers; and a lower layer containing swelling polymers and gas generating materials. The gastroretentive sustained release formulation enables release control of a drug, shows swelling and suspension properties, and improves drug compliance through a medication once a day. [Reference numerals] (AA) Sustained release layer containing drug;(BB) Swelling + floating layer
摘要翻译：根据本发明的胃滞留缓释制剂包括：含有活性成分和释放受控聚合物的上层; 和含有溶胀聚合物和气体发生材料的下层。胃滞留缓释制剂能够释放药物，显示肿胀和悬浮性能，并通过一天一次的药物改善药物依从性。（附图标记）（AA）含有药物的缓释层;（BB）溶胀+浮层

6. 发明授权

KR101392285B1 이중층 구조를 갖는 위체류성 서방성 제제 有权
标题翻译：具有双层结构的胃肠释放缓释制剂
公开(公告)号：KR101392285B1
公开(公告)日：2014-05-07
申请号：KR1020120043140
申请日：2012-04-25
申请人： (주)비씨월드제약
发明人： 서혜란 , 전명관 , 안태군 , 최주현 , 서현미 , 강승래 , 서상교 , 안국환 , 김주희 , 장기호 , 송이슬 , 오승연 , 강은호 , 김은정
IPC分类号： A61K9/22 , A61K9/20 , A61K9/28 , A61P3/10
摘要： 본발명에따른위체류성서방성제제는활성성분및 방출제어고분자를포함하는상층; 및팽윤성고분자및 가스발생물질을포함하는하층으로구성되며, 약물의용출조절이용이하고, 팽윤성및 부유성이우수하고, 1일 1회투약을가능하게하여복약순응도를개선한다.

7. 发明授权

KR101312286B1 즉시방출 및 조절방출 특성을 갖고 D-트레오-메틸페니데이트를 포함하는 약학 조성물 有权
标题翻译：具有立即释放和控制释放特性的药物组合物并包含D-甲氧基苯甲酸酯
公开(公告)号：KR101312286B1
公开(公告)日：2013-09-27
申请号：KR1020120134883
申请日：2012-11-26
申请人： (주)비씨월드제약
发明人： 서혜란 , 안태군 , 김종민 , 최주현 , 박미선 , 서상교 , 강승래 , 안국환 , 오승연 , 송이슬
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/22 , A61K9/20 , A61K47/30
CPC分类号： A61K9/167 , A61K9/1617 , A61K9/1652 , A61K9/282 , A61K9/2866 , A61K31/4402 , Y10S514/974
摘要： PURPOSE: A pharmaceutical composition is provided to minimize side effects and to show excellent immediate release and controlled release properties, thereby quickly showing drug efficacy with excellent drug compliance and convenience. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition comprises immediate release particles and controlled release particles. The immediate release particles contain: a core layer containing D-threo-methylphenidate; and a taste masking layer selected among hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate (HPMCAS), dimethylaminoethyl methacrylate-butyl methacrylate-methyl methacrylate copolymers, and a mixture thereof. The controlled release particles comprises: the core layer; and a release-controlled layer selected among methacrylate-ethyl acrylate copolymers, ethyl acrylate-methyl methacrylate copolymers, and a mixture thereof.
摘要翻译：目的：提供药物组合物以尽量减少副作用并显示出优异的即时释放和控制释放性质，从而以优异的药物依从性和方便快速显示药物功效。构成：药物组合物包括速释颗粒和控释颗粒。立即释放颗粒包含：含有D-三甲基哌啶酯的核心层; 和选自羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯（HPMCAS），甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯 - 甲基丙烯酸丁酯 - 甲基丙烯酸甲酯共聚物及其混合物的掩味层。控释颗粒包括：芯层; 和选自甲基丙烯酸酯 - 丙烯酸乙酯共聚物，丙烯酸乙酯 - 甲基丙烯酸甲酯共聚物及其混合物的释放控制层。

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