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1. 发明专利

BRPI0920261A2 Composto, composição farmacêutica, uso do composto, e, método para inibir ou modular atividade de proteína quinase em uma amostra biológica 未知
公开(公告)号：BRPI0920261A2
公开(公告)日：2015-08-04
申请号：BRPI0920261
申请日：2009-10-09
申请人： XI NING , SHENZHEN DONGYANGGUANG IND DEV CO LTD
发明人： XI NING
IPC分类号： C07D215/00

2. 发明专利

MX2011009926A DERIVADOS DE AMINO ESTERES, SALES DE LOS MISMOS, Y METODOS DE USO. 未知
公开(公告)号：MX2011009926A
公开(公告)日：2012-01-27
申请号：MX2011009926
申请日：2010-03-15
申请人： XI NING
发明人： XI NING
IPC分类号： A01N37/12
摘要： La presente invención proporciona compuestos de amino ésteres, sales, y formulaciones farmacéuticas de los mi la actividad de proteína tirosina quinasa, y para modular señalización inter- y/o intra-celular. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables tales como compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de trastornos híperprolíferativos rn mamíferos, especialmente humanos.

3. 发明专利

CA2752421A1 AMINO ESTER DERIVATIVES, SALTS THEREOF AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2752421A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：CA2752421
申请日：2010-03-15
申请人： XI NING , SHENZHEN DONGYANGGUANG IND DEV CO LTD
发明人： XI NING
IPC分类号： A01N37/12
摘要： The present invention provides amino ester compounds, salts, and pharmaceutical formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

4. 发明专利

ES2599458T3 Compuestos y métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2599458T3
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：ES12182915
申请日：2009-10-09
申请人： SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD , XI NING
发明人： XI NING
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, 5 un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q1 es de fórmula (IIa) o (IIb):**Fórmula** Q2 es de fórmula (III):**Fórmula** R1 se selecciona entre:**Fórmula** en las que cada uno de X4 y X4' es independientemente (CR4R4a)m, NR5, O, S, S>=O o SO2; cada uno de m y n es independientemente 0, 1 o 2; y t es 1, 2 o 3; R2 es H, halo, ciano(CN), R5aR5N-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6, hidroxialcoxi C1-6, aminoalcoxi C1-6, aminoalcoxi sustituido con hidroxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquilamin C1-6-alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alcoxi C1-6, heterocicliloxi C4-10- alcoxi C1-6, biciclilo C5-12 condensado, biciclilo C5-12 condensado alifático C1-6, heterobiciclilo C5-12 condensado alifático C1-6, bicicloxi C5-12 condensado, biciclilamino C5-12 condensado, bicicloxo C5-12 condensado-alcoxi C1-6, biciclilamin C5-12 condensado-alcoxi C1-6, biciclil C5-12 condensado-C(>=O)-, biciclil C5-12 condensado-C(-O)O, heterobiciclil C5-12 condensado-C(>=O)-, heterobiciclil C5-12 condensado-C(>=O)O-, biciclilamin C5-12 condensado- C(>=O)-, heterobiciclilamin C5-12 condensado-C(>=O)-, biciclil C5-12 condensado-C(>=O)NR5-, heterobiciclil C5-12 condensado-C(>=O)NR5-, espiro-biciclil C5-12, espiro-bicicloxi C5-12, espiro-biciclilamino C5-12, espiro-bicicloxo C5-12- alcoxi C1-6, espiro-biciclilamin C5-12-alcoxi C1-6, heterobiciclilo C5-12 condensado, heterobicicloxi C5-12 condensado, heterobiciclilamino C5-12 condensado, heterobicicloxo C5-12 condensado-alcoxi C1-6, heterobiciclilamin-C5-12 condensado-alcoxi C1-6, espiro-biciclilo C5-12, espiro-heterobiciclilo C5-12, espiro-biciclilo C5-12 alifático C1-6, espiroheterobiciclilo C5-12 alifático C1-6, espiro-heterobicicloxo C5-12-alcoxi C1-6, espiro-heterobiciclilamin C5-12-alcoxi C1-6, espiro-biciclil C5-12-C(>=O)-, espiro-biciclil C5-12-C(>=O)O-, espiro-heterobiciclil C5-12-C(>=O)-, espiro-heterobiciclil C5- 12-C(>=O)O-, espiro-biciclilamin C5-12-C(>=O)-, espiro-heterobiciclilamin C5-12-C(>=O)-, espiro-biciclil C5-12-C(>=O)NR5- o espiro-heterobiciclil C5-12-C(>=O)NR5-, arilo C6-10, heteroarilo C1-10, arilo C6-10 alifático C1-6 o heteroarilo C1-10 alifático C1-6; en donde R3 es independientemente H, F, Cl, Br, -CN, alifático C1-3, alcoxi C1-3 o haloalquilo C1-3; cada uno de U1 y U2 es independientemente CR4 o N; V es NR5R5a, OR5; V1 es O o NR5; cada uno de V2, V3 y V4 es independientemente CR4R4a, NR5, CR4 o N, con la condición de que solo uno de V2, V3 y V4 sea NR5 o N, o V2 y V3 o V3 y V4 se combinan para convertirse en CR4R4a, NR5, O, CR4 o N, con la condición de que la estructura resultante sea estable; cada uno de W1, W2, W3 y W4 es independientemente CR4R4a, NR5, CR4 o N, o W1 y W2 o W3 y W4 se combinan para convertirse en CR4R4a, NR5, O o S; X1 es (CR4R4a)m, NR5, O, S, S>=O o SO2, donde m es 0, 1 o 2; cada uno de X2 y X3 es independientemente O, S o NR5; Z es -NR5C(>=O)-(CR4R4a)p-, -NR5C(>=S)-(CR4R4a)p-, -NR5a-(CR4R4a)p -, -NR5-(CR4R4a)pC(>=O)-, -NR5- (CR4R4a)pC(>=S)-, -NR5S(>=O)r-, -NR5S(>=O)r(CR4R4a)p-,-C(>=O)NR5(CR4R4n)p- o -NR5-(CR4R4a),pS(>=O)r-, donde p es 0, 1, 2 o 3 y r es 1 o 2; cada uno de Z1 y Z2 es independientemente NR5 o CR4R4a; cada uno de R4 y R4a es independientemente H, F, Cl, Br, I, -CN, hidroxilo, -NR5aR5, con la condición de que cuando R4 y R4a estén unidos al mismo átomo de carbono, R4 y R4a, junto con el átomo de carbono al que están unidos, formen opcionalmente un anillo carbocíclico o un heterocíclico de 3 a 8 miembros; cada uno de R5 y R5a es independientemente H, R6R6aNC(>=O)-, R6OC(>=O)-, R6C(>=O)-, R6R6aNS(>=O)-, R6OS(>=O), R6S(>=O)-, R6R6aNSO2-, R6OSO2-, R6SO2-, con la condición de que cuando R5 y R5a estén unidos al mismo átomo de nitrógeno, R5 y R5a, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, formen opcionalmente un anillo de 3 a 8 miembros, incluyendo anillos espiro y bicíclicos condensados; cada uno de R6 y R6a es H.

5. 发明专利

ES2578990T3 Derivados de amino éster, sales de los mismos y métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2578990T3
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：ES10756591
申请日：2010-03-15
申请人： SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD , XI NING
发明人： XI NING
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： Un compuesto de la Formula (I):**Fórmula** o una mezcla racemica, un diastereoisomero, un enantiomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un hidrato, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de R1, R2, R3 y R4 es independientemente H o alifatico; o el grupo -amino acetilo definido por R1, R2, R3 y R4 de Formula (I) es isoleucina, leucina, valina, alanina, glicina, sarcosina o N,N-dimetil glicina;**Fórmula** en donde la estructura definida por Y1, Y2, W y Q es:**Fórmula** en las que AA es un resto amino acetilo definido por R1, R2, R3 y R4; X es H u OH; y p es 0, 1, 2 o 3;**Fórmula** Q es:**Fórmula** U es CR12 o N; cada uno de R5, R6 es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano(CN), hidroxilo, R11aR11N-, -C(>=O)-R11, -C(>=O)-OR11, -C(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)OR11, -NR11C-(>=O)NR11R11a, -NR11C(>=O)OR11a, -NR11C(>=O)-R11a, R11R11aN-O2S-, R11O2S-, R11O2S-R 11aN-, R11aR11N-alquilo, R11(S>=O)-alquilo, R11R11aN-(C>=O)-alquilo, R11aR11N-alcoxi, R11(S>=O)-alcoxi, R11R11aN-(C>=O)-alcoxi, alifatico, alcoxi, hidroxialcoxi, amino-alcoxi, aminoalcoxi hidroxi-sustituido, haloalcoxi, haloalcoxi amino-sustituido, alquilamino haloalcoxi, haloalcoxi hidroxi-sustituido, alquilaminoalcoxi, alcoxi-alcoxi, arilalcoxi, heterociclilalcoxi, carbociclilalcoxi, heterociclil(hidroxialcoxi), carbociclil(hidroxialcoxi), aril(hidroxialcoxi), ariloxialcoxi, ariloxi, heterocicliloxialcoxi, carbocicliloxialcoxi, heterocicliloxi, cicloalquiloxi, (heterociclo)hidroxialcoxi, azidoalcoxi, biciclilo condensado, heterobiciclilo condensado, biciclilo alifatico condensado, heterobiciclilo alifatico condensado, bicicloxi condensado, heterobicicloxi condensado, bicicloxoalcoxi condensado, heterobicicloxoalcoxi condensado, aminoalcoxi biciclilo condensado, hetero-biciclil aminoalcoxi condensado, espiro biciclilo, espiro heterobiciclilo, espiro biciclilo alifatico, espiro heterobiciclilo alifatico, espiro bicicloxi, espiro heterobicicloxi, espiro bicicloxoalcoxi, espiro heterobicicloxoalcoxi, espiro biciclilaminoalcoxi, espiro heterobiciclilaminoalcoxi, arilo, heteroarilo, arilalifatico o heteroarilalifatico; R7 es uno o mas sustituyentes independientemente seleccionados en cada caso entre H, F, Cl, Br. I, -CN, hidroxilo, R11aR11N-, alifatico, alcoxi, haloalquilo, hetero-ciclilo, heterociclilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi y heterociclilalcoxi; cada uno de R8, R9 y R10 es independientemente H, -C(>=O)R11, -C(>=O)OR11, -C(>=O)-NR11R11a, R11R11aN-O2S-, R11O2S-, R11aR11N-alquilo, R11(S>=O)-alquilo, R11R11aN(C>=O)-alquilo, alifatico, hidroxialquilo, aminoalquilo hidroxi-sustituido, haloalquilo, haloalquilo amino-sustituido, alquilamino haloalquilo, haloalquilo hidroxi-sustituido, alcoxialquilo, arilalquilo, heterociclilalquilo, carbociclilalquilo, heterociclil-hidroxialquilo, carbociclil-hidroxialquilo, aril-hidroxialquilo, ariloxialquilo, heterocicliloxialquilo, carbocicliloxialquilo, heterociclililo, cicloalquililo, (heterociclo)hidroxi-alquilo, azidoalquilo, biciclilo condensado, heterobiciclilo condensado, biciclilo alifatico condensado, heterobiciclilo alifatico condensado, bicicloxoalquilo condensado, heterobicicloxoalquilo condensado, biciclilo aminoalquilo condensado, heterobiciclilo aminoalquilo condensado, espiro biciclilo, espiro heterobiciclilo, espiro biciclilo alifatico, espiro heterobiciclilo alifatico, espiro bicicloxoalquilo, espiro hetero-bicicloxoalquilo, espiro biciclilaminoalquilo, espiro heterobiciclilaminoalquilo, arilo, heteroarilo, arilalifatico o heteroarilalifatico; cada uno de R11 y R11a es independientemente H, alifatico, haloalifatico, hidroxi-alifatico, aminoalifatico, alcoxialifatico, alquilaminoalifatico, alquiltioalifatico, aril-alifatico, heterociclilalifatico, cicloalquilalifatico, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, con la condicion de que cuando R11 y R11a se unan al mismo atomo de nitrogeno, R11 y R11a, junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos, formen opcionalmente un anillo de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir (incluyendo un anillo espiro o un anillo biciclico); y cada uno de R12 y R12a es independientemente H, F, Cl, Br, I, ciano (CN), hidroxilo, -NR11aR11,-OC(>=O)R11, -C(>=O)R11, -C(>=O)OR11, -C(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)NR11R11a, -OC(>=O)OR11, -NR11C(>=O)NR11R11a, -NR11C(>=O)OR11a, -NR11-C(>=O)-R11a, R11R11aN-O2S-, R11O2S-, R11O2S-N(R11a)-, alcoxi, cicloalcoxi, heterocicloalcoxi, alifatico, haloalifatico, hidroxialifatico, aminoalifatico, alcoxialifatico, alquilaminoalifatico, alquiltioalifatico, arilalifatico, heterociclil-alifatico, cicloalquilalifatico, arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, con la condicion de que cuando R12 y R12a se unan al mismo atomo de carbono, R12 y R12a, junto con el atomo de carbono al que estan unidos, formen opcionalmente un anillo carbociclico o heterociclico de 3-8 miembros sustituido o sin sustituir.

6. 发明专利

AU2009303602A1 Compounds and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2009303602A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：AU2009303602
申请日：2009-10-09
申请人： XI NING , SHENZHEN DONGYANGGUANG IND DEV CO LTD
发明人： XI NING
IPC分类号： C07D215/00
摘要： The present invention provides novel compounds useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

7. 发明专利

CA2752421C AMINO ESTER DERIVATIVES, SALTS THEREOF AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2752421C
公开(公告)日：2013-08-06
申请号：CA2752421
申请日：2010-03-15
申请人： XI NING , SHENZHEN DONGYANGGUANG IND DEV CO LTD
发明人： XI NING
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/47 , A61P35/00 , C07D215/22 , C07D401/14 , C07D405/14
摘要： The present invention provides amino ester compounds, salts, and pharmaceutical formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter-and/or intra-cellular signaling. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

8. 发明专利

CA2740746A1 COMPOUNDS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA2740746A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：CA2740746
申请日：2009-10-09
申请人： XI NING , SHENZHEN DONGYANGGUANG IND DEV CO LTD
发明人： XI NING
IPC分类号： C07D215/00
摘要： The present invention provides novel compounds useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating inter- and/or intra-cellular signaling. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

9. 发明专利

TW201406751A 取代的吡唑酮化合物及其使用方法审中-公开
公开(公告)号：TW201406751A
公开(公告)日：2014-02-16
申请号：TW102127914
申请日：2013-08-02
申请人：習寧 , XI, NING
发明人：習寧 , XI, NING , 吳彥君 , WU, YANJUN , 廖敏 , LIAO, MIN , 馮彥銘 , FENG, YANMING
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61P35/00
摘要：本發明提供一些新的取代的吡唑酮化合物，其藥學上可接受的鹽，及其藥物製劑，用於調節蛋白激酶的活性，並調節細胞間或細胞內的信號回應。本發明同時也涉及包含本發明化合物的藥物組合物，並使用該藥物組合物治療哺乳動物，特別是人類高增殖性疾病的方法。
简体摘要：本发明提供一些新的取代的吡唑酮化合物，其药学上可接受的盐，及其药物制剂，用于调节蛋白激酶的活性，并调节细胞间或细胞内的信号回应。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物，并使用该药物组合物治疗哺乳动物，特别是人类高增殖性疾病的方法。

10. 发明公开

EP2340244A4 COMPOUNDS AND METHODS OF USE 无效转让
标题翻译：化合物及其使用方法
公开(公告)号：EP2340244A4
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：EP09821043
申请日：2009-10-09
申请人： XI NING , SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD
发明人： XI NING
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D519/00
CPC分类号： A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D519/00

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