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1. 发明申请

WO2009112703A8 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHENYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
公开(公告)号：WO2009112703A8
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009/000106
申请日：2009-01-30
申请人： OROXCELL , DENIS, Alexis , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
发明人： DENIS, Alexis , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07C217/48 , C07C219/22 , A61K31/135 , A61K31/24
摘要： Esters dérivés de 2-amino-2-phényl-alkanol de formule générale (I) dans laquelle : R 1 est H, alkyle 1 à 4C droit ou ramifié, alkyle 2 à 4C droit ou ramifié substitué par OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, uréido ou alkyluréido, R 2 est un radical -CO-R dans lequel R est H, alkyle, aryle, hétérocyclyle, benzyle ou hétérocyclylméthyle, ou bien R 2 est un radical -CO- Y-R 4 pour lequel Y est -O-, -S-, -NH-, -NaIk- pour lequel alk est alkyle droit ou ramifié (1 à 4C), et R 4 est alkyle, aryle, aralkyle ou hétérocyclylalkyle, pouvant être substitués par un ou plusieurs atomes d'halogène ou radicaux OH, alkyle (1 à 4C) droit ou ramifié, alkoxy, alkylthio, acylaminoalkylthio, alkoxycarbonyle ou acylamino (1 à 4C) droits ou ramifiés, ou oxo, ou pouvant être substitués par R 5 COO- dans lequel R 5 est alkyle éventuellement substitué par benzyloxycarbonylamino, acylamino ou par le reste d'un aminoacide, ou représente un hétérocycle, ou bien R 2 est alkyle (2 à 4C) substitué par OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino formant éventuellement avec l'atome d'azote auquel elles sont attachées, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons portant éventuellement un autre hétéroatome (O ou N), ou substitué par alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, uréido ou alkyluréido, étant entendu que ledit radical alkyle substitué droit ou ramifié, comporte au moins 2C entre >N-R 2 et le substituant; et R 3 est alkyle (1 à 4C) droit ou ramifié sauf mention spéciale, alkyle ou acyle sont droits ou ramifiés (1 à 7C), sous leurs formes R ou S ou leurs mélanges, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables lorsqu'ils existent.

2. 发明申请

WO2011012810A1 DERIVES DE 2-AMINO-2-PHÉNYL-ALKANOL, LEUR PREPARATION ET LES COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES QUI LES CONTIENNENT 审中-公开
标题翻译： 2-氨基-2-苯基 - 烷基醇衍生物，其制备方法和含有其的药物组合物
公开(公告)号：WO2011012810A1
公开(公告)日：2011-02-03
申请号：PCT/FR2010/051598
申请日：2010-07-28
申请人： OROXCELL , PACHOT, Jean , DINI, Christophe
发明人： PACHOT, Jean , DINI, Christophe
IPC分类号： C07D207/08 , A61K31/40 , A61P29/00 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04
CPC分类号： C07D207/08 , C07D205/04 , C07D211/22 , C07D223/04
摘要： Esters dérivés de 2-amino-2-phényl-alkanol de formule générale (I) dans laquelle : R 1 forme avec R 3 et les atomes d'azote et de carbone auxquels ils sont respectivement attachés, un hétérocycle à 4 à 7 chaînons, éventuellement substitué en position α de l'atome d'azote par des radicaux R a et R b pouvant être indépendamment l'un de l'autre hydrogène ou alkyle droit ou ramifié (1 à 4 C), et R 2 est H ou un radical -CO-O-CHR 4 -OCOR 5 pour lequel R 4 est H ou alkyle droit ou ramifié (1à 4C), et R5 est alkyle éventuellement substitué par benzyloxycarbonylamino, acylamino ou par le reste d'un aminoacide, ou représente un hétérocycle, ou bien R2 est alkyle droit ou ramifié (l à 4C), alkyle (2 à 4C) substitué par OH, alkoxy, alkylthio, NH2, alkylamino, dialkylamino formant éventuellement avec l'atome d'azote auquel elles sont attachées, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons, étant entendu que ledit radical alkyle substitué est droit ou ramifié et comporte au moins 2C entre >N-R 2 et le substituant, sauf mention spéciale, alkyle ou acyle sont droits ou ramifiés (1 à 7C), sous leurs formes R ou S ou leurs mélanges, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables lorsqu'ils existent. Formule (I).
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的2-氨基-2-苯基 - 链烷醇衍生的酯，其中：R 1与R 3及其分别连接的氮和碳原子一起形成4-至7-元杂环化合物，任选取代的，位于氮原子的一个位置，由相互独立的氢原子或直链或支链烷基（1至4 C）组成的基团Ra和Rb; R2为H或其中R4为氢或直链或支链烷基（1-4个碳原子）的α-CO-O-CHR4-OCOR5基团; R 5为任选被苄氧羰基氨基，酰氨基取代或被氨基酸残基取代的烷基，或为杂环化合物; 或R 2为直链或支链烷基（1-4个碳原子）或被OH，烷氧基，烷硫基，NH2，烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基（2至4 C），任选与其连接的氮原子形成假定所述取代烷基为直链或支链并且包含> N-R 2与取代基之间至少2℃的5-或6-元杂环化合物，其中除非另有说明，烷基或酰基是直链或支链的（1 至7 C），其R或S形式或其混合物的形式，以及其药学上可接受的盐（如果存在）。

3. 发明申请

WO2009112703A1 2-AMINO-2-PHENYLALKANOL DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING SAME 审中-公开
标题翻译： 2-氨基-2-苯基卡诺醇衍生物及其制备方法和含有该组合物的药物组合物
公开(公告)号：WO2009112703A1
公开(公告)日：2009-09-17
申请号：PCT/FR2009000106
申请日：2009-01-30
申请人： OROXCELL , DENIS ALEXIS , PACHOT JEAN , DINI CHRISTOPHE
发明人： DENIS ALEXIS , PACHOT JEAN , DINI CHRISTOPHE
IPC分类号： C07C217/48 , A61K31/135 , A61K31/24 , C07C219/22
CPC分类号： C07C271/16 , A61K9/2054 , C07C219/22 , C07C271/22 , C07C271/48 , C07C333/04 , C07D213/80 , C07D213/82 , C07D317/40
摘要： Esters derived from 2-amino-2-phenylalkanol of general formula (I) in which: R1 is H, straight or branched C1 to C4 alkyl, straight or branched C2 to C4 alkyl substituted by OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino, alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, ureido or alkylureido, R2 is a -CO-R radical in which R is H, alkyl, aryl, heterocyclyl, benzyl or heterocyclylmethyl, or else R2 is a -CO-Y-R4 radical for which Y is -O-, -S-, -NH-, or -Nalk- for which alk is straight or branched (C1 to C4) alkyl, and R4 is alkyl, aryl, aralkyl or heterocyclylalkyl, which may be substituted by one or more halogen atoms or OH radicals, straight or branched (C1 to C4) alkyl radicals, or straight or branched (C1 to C4) alkoxy, alkylthio, acylaminoalkylthio, alkoxycarbonyl or acylamino radicals, or oxo radicals, or which may be substituted by R5COO- in which R5 is an alkyl optionally substituted by benzyloxycarbonylamino, acylamino or by the residue of an amino acid, or represents a heterocycle, or else R2 is a (C2 to C4) alkyl substituted by OH, alkoxy, alkylthio, acyloxy, NH2, alkylamino, dialkylamino optionally forming, with the nitrogen atom to which they are attached, a 5-or 6-membered heterocycle optionally bearing another heteroatom (O or N), or substituted by alkylcarbamoyloxy, alkoxycarbonylamino, ureido or alkylureido, it being understood that said straight or branched substituted alkyl radical comprises at least C2 between >N-R2 and the substituent; and R3 is a straight or branched (C1 to C4) alkyl unless specifically mentioned, alkyl or acyl are straight or branched (C1 to C7), in their R or S forms or mixtures thereof, and also the pharmaceutically acceptable salts thereof when they exist.
摘要翻译：衍生自通式（I）的2-氨基-2-苯基烷醇的酯，其中：R 1是H，直链或支链C 1 -C 4烷基，被OH取代的直链或支链C 2 -C 4烷基，烷氧基，烷硫基，酰氧基，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基，烷基氨基甲酰氧基，烷氧基羰基氨基，脲基或烷基脲基，R 2为其中R为H，烷基，芳基，杂环基，苄基或杂环基甲基或其中R 2为-CO-Y- Y是-O - ， - S - ， - NH-或-Nalk-，其中alk是直链或支链（C1-C4）烷基，R4是烷基，芳基，芳烷基或杂环基烷基，（C 1 -C 4）烷基或直链或支链（C 1 -C 4）烷氧基，烷硫基，酰氨基烷硫基，烷氧羰基或酰氨基，或氧代基，或可被R 5 COO- 其中R5是任选被苄氧羰基氨基，酰氨基或氨基酸残基取代的烷基，或者代表a 杂环，或者R 2是被OH，烷氧基，烷硫基，酰氧基，NH 2，烷基氨基，二烷基氨基取代的（C 2 -C 4）烷基，其任选地与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元杂环带有另一个杂原子（O或N），或被烷基氨基甲酰氧基，烷氧基羰基氨基，脲基或烷基脲基取代，应理解为所述直链或支链取代的烷基包含> N-R2与取代基之间的至少C2; 除非特别提及，R 3是直链或支链（C 1 -C 4）烷基，烷基或酰基是直链或支链（C 1 -C 7），它们的R或S形式或其混合物，以及它们存在时的药学上可接受的盐。

4. 发明申请

WO2006018501A1 APPLICATIONS GALENIQUES DE MELANGES AUTO-EMULSIONNANTS D'EXCIPIENTS LIPIDIQUES 审中-公开
标题翻译：自制乳液混合物的润湿应用
公开(公告)号：WO2006018501A1
公开(公告)日：2006-02-23
申请号：PCT/FR2005/001853
申请日：2005-07-20
申请人： Aventis Pharma S.A. , PACHOT, Jean , SEGOT CHICQ, Serge
发明人： PACHOT, Jean , SEGOT CHICQ, Serge
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K31/505
摘要： L'invention a pour objet de nouvelles formulations galéniques permettant d'améliorer l'absorption intestinale de principes actifs administrés par voie orale, leur procédé de préparation ainsi que l'application d'excipients lipidiques associés à un ou des tensioactifs et un ou des co-tensioactifs pour inhiber les pompes à efflux.
摘要翻译：本发明涉及用于改善口服给药的活性成分肠吸收的新型盖仑制剂。本发明还涉及生产所述制剂的方法，以及与至少一种表面活性剂和至少一种助表面活性剂相关联的脂质赋形剂的应用，用于抑制外排泵。

5. 发明申请

WO2006018501A8 GALENIC APPLICATIONS OF SELF-EMULSIFYING MIXTURES OF LIPIDIC EXCIPIENTS 审中-公开
标题翻译：自制乳液混合物的润湿应用
公开(公告)号：WO2006018501A8
公开(公告)日：2007-03-01
申请号：PCT/FR2005001853
申请日：2005-07-20
申请人： AVENTIS PHARMA SA , PACHOT JEAN , SEGOT CHICQ SERGE
发明人： PACHOT JEAN , SEGOT CHICQ SERGE
IPC分类号： A61K9/107 , A61K31/505 , A61P35/00
CPC分类号： A61K9/1075 , A61K31/505
摘要： The invention relates to novel galenic formulations for improving the intestinal absorption of orally administered active ingredients. The invention also relates to the method for producing said formulations, and to the application of lipidic excipients associated with at least one surfactant and at least one co-surfactant for inhibiting efflux pumps.
摘要翻译：本发明涉及用于改善口服给药的活性成分肠吸收的新型盖仑制剂。本发明还涉及生产所述制剂的方法，以及与至少一种表面活性剂和至少一种助表面活性剂相关联的脂质赋形剂的应用，用于抑制外排泵。

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