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1. 发明授权

US5561119A Glycosylated prodrugs, their method of preparation and their uses 失效
标题翻译：糖基化前药，其制备方法及其用途
公开(公告)号：US5561119A
公开(公告)日：1996-10-01
申请号：US137167
申请日：1994-05-27
申请人： Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Claude Monneret , Martine Mondon , Brigitte Renoux , Jean-Claude Florent , Michel Koch , Fran.cedilla.ois Tillequin , Hans H. Sedlacek , Manfred Gerken , Cenek Kolar , Gilbert Gaudel , Klaus Bosslet , J org Czech , Dieter Hoffman , Gerhard Seemann , Hans-Ulrich Schorlemmer , Gerhard Dickneite
发明人： Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Claude Monneret , Martine Mondon , Brigitte Renoux , Jean-Claude Florent , Michel Koch , Fran.cedilla.ois Tillequin , Hans H. Sedlacek , Manfred Gerken , Cenek Kolar , Gilbert Gaudel , Klaus Bosslet , J org Czech , Dieter Hoffman , Gerhard Seemann , Hans-Ulrich Schorlemmer , Gerhard Dickneite
IPC分类号： A61K38/22 , A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/704 , A61K38/46 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07F7/18 , C07H15/203 , C07H15/252 , C07H15/26 , A61K39/44 , C07C50/18 , C07H5/04
CPC分类号： C07H15/203 , C07F7/1852 , C07F7/1856 , C07H15/252 , C07H15/26
摘要： Glycosylated prodrugs, a preparation method therefor, and their use with tumor-specific immunoenzymatic conjugates for the treatment of cancer, are described. These anthracycline prodrugs have formula (I). ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / FR92 / 00385 Sec。 371日期：1994年5月27日 102（e）日期1994年5月27日PCT提交1992年4月29日PCT公布。出版物WO92 / 19639 日期：1992年11月12日描述了糖基化前体药物及其制备方法及其与肿瘤特异性免疫酶联用物质治疗癌症的用途。这些蒽环类前体具有式（I）。（一）

2. 发明授权

US5955100A Prodrugs their preparation and use as pharmaceuticals 失效
标题翻译：前药作为药物的制备和使用
公开(公告)号：US5955100A
公开(公告)日：1999-09-21
申请号：US449021
申请日：1995-05-24
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
IPC分类号： A61K31/70 , A23B4/03 , A61K9/127 , A61K31/7024 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/715 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07H13/08 , C07H13/12 , C07H15/00 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/207
CPC分类号： C07H13/08 , A61K47/48 , A61K47/48092 , C07H13/12 , C07H15/203 , Y02P20/55 , Y10S514/01
摘要： Glycosyl-spacer-drugs compounds (prodrugs), their preparation and their use as pharmaceuticals are described.
摘要翻译：描述了糖基间隔物药物化合物（前药），其制备及其作为药物的用途。

3. 发明授权

US4453024A Process for the meta-hydroxylation of alkylphenols and the ethers thereof in a superacidic medium 失效
标题翻译：在超酸介质中烷基酚及其醚的间羟基化的方法
公开(公告)号：US4453024A
公开(公告)日：1984-06-05
申请号：US428673
申请日：1982-09-30
申请人： Marie-Paule Jouannetaud , Jean-Pierre Gesson , Jean-Claude Jacquesy
发明人： Marie-Paule Jouannetaud , Jean-Pierre Gesson , Jean-Claude Jacquesy
IPC分类号： B01J27/00 , C07C27/00 , C07C37/60 , C07C39/08 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C67/00
CPC分类号： C07C41/26 , C07C37/60
摘要： Process for hydroxylating alkylphenols in which the carbon atoms of the alkyl group bonded to the aromatic nucleus has at least one hydrogen atom bonded thereto and the phenolic ethers thereof, at the meta position relative to the phenol or ether function, by reacting the phenol compound with an aqueous hydrogen peroxide solution in the presence of a liquid superacid at low temperature.
摘要翻译：羟基化烷基酚的方法，其中与芳族核键合的烷基的碳原子与其键合的至少一个氢原子及其酚醚在相对于酚或醚官能的间位上通过酚化合物与在低温下存在液体超强酸的过氧化氢水溶液。

4. 发明授权

US4447660A Process for the isomerization of ortho-and para-bromophenols or the ethers thereof into meta-bromophenols and corresponding ethers 失效
标题翻译：将邻位和对溴苯酚或其醚分解成间溴酚和相应的醚的方法
公开(公告)号：US4447660A
公开(公告)日：1984-05-08
申请号：US428677
申请日：1982-09-30
申请人： Marie-Paule Jouannetaud , Jean-Pierre Gesson , Jean-Claude Jacquessy
发明人： Marie-Paule Jouannetaud , Jean-Pierre Gesson , Jean-Claude Jacquessy
IPC分类号： B01J27/00 , C07C27/00 , C07C37/00 , C07C39/27 , C07C41/00 , C07C41/32 , C07C43/225 , C07C67/00
CPC分类号： C07C41/32 , C07C37/00
摘要： Process for the isomerization of ortho- and para-bromophenols or the ethers thereof into corresponding meta-brominated derivatives by isomerizing ortho- and para-bromophenols in the corresponding ethers in the presence of a liquid superacid at a temperature in the region of ambient temperature.
摘要翻译：通过在环境温度范围内的温度下，在液体超强酸存在下使相应的醚中的邻位和对溴苯酚异构化，使邻位和对溴苯酚或其醚异构化成相应的间溴代衍生物的方法。

5. 发明授权

US06965039B2 7-carboxy-flavone derivatives preparation method and therapeutic use 失效
标题翻译： 7-羧基 - 黄酮衍生物的制备方法和治疗用途
公开(公告)号：US06965039B2
公开(公告)日：2005-11-15
申请号：US10398187
申请日：2001-10-05
申请人： Jean-Pierre Gesson , Nadia Fonteneau , Martine Mondon , Suzy Charbit , Hervé Ficheux , Francois Schutze
发明人： Jean-Pierre Gesson , Nadia Fonteneau , Martine Mondon , Suzy Charbit , Hervé Ficheux , Francois Schutze
IPC分类号： A61K31/352 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P43/00 , B01J31/24 , C07D311/30 , C07D311/36 , C07F9/655
CPC分类号： C07F9/65522 , C07D311/30 , C07D311/36
摘要： The invention concerns novel flavone and isoflavone derivatives of formulae (Ia) and (Ib) wherein: X represents a group of formula —COOR, or —PO(OR)2; R represents a hydrogen atom or an alkaline or alkaline-earth metal, or a lower alkyl group; R1 represents a hydroxy group, a lower alkoxy group or an acyloxy group; R2 and R3, identical or different, represent a hydrogen or halogen atom, or a trifluoromethyl group, a trichloromethyl group, a hydroxy group, an alkoxy group or an acyloxy group comprising 1 to 5 carbon atoms, or R2 and R3 can combine to form an alkylene dioxy group. The invention is useful for rheumatic diseases.
摘要翻译：本发明涉及式（Ia）和（Ib）的新型黄酮和异黄酮衍生物，其中：X代表式-COOR或-PO（OR）2的基团; R表示氢原子或碱金属或碱土金属或低级烷基; R 1表示羟基，低级烷氧基或酰氧基; R 2和R 3相同或不同，表示氢或卤素原子，或三氟甲基，三氯甲基，羟基，烷氧基或酰氧基包含1至5个碳原子的基团或R 2和R 3可以结合形成亚烷基二氧基。本发明可用于风湿性疾病。

6. 发明授权

US5621002A Prodrugs for enzyme mediated activation 失效
标题翻译：用于酶介导活化的前药
公开(公告)号：US5621002A
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：US302459
申请日：1994-09-09
申请人： Klaus Bosslet , J org Czech , Dieter Hoffmann , Andrea Vasella , Roland Hoos , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
发明人： Klaus Bosslet , J org Czech , Dieter Hoffmann , Andrea Vasella , Roland Hoos , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
IPC分类号： C07H15/203 , A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/704 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07H15/244 , A61K31/335 , A61K31/34
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/48092 , A61K47/48761 , Y10S514/01
摘要： Enzymatically clearable prodrugs with reduced Michaelis-Menten constant (Km) are described.
摘要翻译：描述了具有降低的Michaelis-Menten常数（Km）的可酶促清除的前药。

7. 发明授权

US4789665A Anthracyclines and drugs containing them 失效
标题翻译：蒽环类药物和含有它们的药物
公开(公告)号：US4789665A
公开(公告)日：1988-12-06
申请号：US941604
申请日：1986-12-15
申请人： Jean-Pierre Gesson , Martine Mondon , Jean-Claude Jacquesy , Hans P. Kraemer
发明人： Jean-Pierre Gesson , Martine Mondon , Jean-Claude Jacquesy , Hans P. Kraemer
IPC分类号： A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/704 , A61P35/00 , C07H15/252 , C07H15/24
CPC分类号： C07H15/252
摘要： The present invention relates to new anthracyclines corresponding to the general formula I below: ##STR1## in which R' and R", which may be identical or different, denote a hydrogen atom (and in this case R' is different from R") or the group --(CH.sub.2).sub.n --R.sub.1 --(CH.sub.2).sub.m --R.sub.2 where n is between 1 and 6,m is between 0 and 4 (with the proviso, of course, that if m=0, R.sub.2 is nonexistent)R.sub.1 denotes one of the following groups: ##STR2## (in this case, m=0) ##STR3## (in this case m=0) where R.sub.3 and R.sub.4, which may be identical or different, denote a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted alkyl group)--C.tbd.N (in this case m=0)--S----O--(with the proviso that m is other than 0) ##STR4## (m=0 and R.sub.3 R.sub.4 have the same meaning as above) and R.sub.2 denotes (in the case where m is other than 0) a hydrogen atom or alkyl or alkoxy groups or ##STR5## (R.sub.3 and R.sub.4 having the same meaning as above). These compounds possess cytotoxic properties for treating L1210 leukemia.
摘要翻译：本发明涉及对应于以下通式I的新型蒽环类抗生素：其中R'和R“可以相同或不同，表示氢原子（在这种情况下，R'不同（CH 2）n -R 1 - （CH 2）m -R 2，其中n为1至6，m为0至4（条件是当m = 0时， R2不存在）R1表示以下组之一：（在这种情况下，m = 0）（在这种情况下为m = 0）其中R3和R4可以相同或不同，表示氢原子或取代或未取代的烷基）-C 3 N（在这种情况下，m = 0）-S- -O-（条件是m不为0）（m = 0且R 3 R 4具有与上述相同），R2表示（在m不为0的情况下）氢原子或烷基或烷氧基或具有与上述相同含义的R3和R4。这些化合物具有治疗L1210白血病的细胞毒性。

8. 发明授权

US6146658A Prodrugs, their preparation and use as pharmaceuticals 失效
标题翻译：前药，其制备和用作药物
公开(公告)号：US6146658A
公开(公告)日：2000-11-14
申请号：US859084
申请日：1997-05-20
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Cenek Kolar , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
IPC分类号： A61K31/70 , A23B4/03 , A61K9/127 , A61K31/7024 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/715 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K45/00 , A61K47/48 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P43/00 , C07H13/08 , C07H13/12 , C07H15/00 , C07H15/04 , C07H15/203 , C07H15/207
CPC分类号： C07H13/08 , A61K47/48 , A61K47/48092 , C07H13/12 , C07H15/203 , Y02P20/55 , Y10S514/01
摘要： Glycosyl-spacer-drugs compounds (prodrugs), their preparation and their use as pharmaceuticals are described.
摘要翻译：描述了糖基间隔物药物化合物（前药），其制备及其作为药物的用途。

9. 发明授权

US5877158A Pro-prodrugs, their production and use 失效
标题翻译：前体药物，其生产和使用
公开(公告)号：US5877158A
公开(公告)日：1999-03-02
申请号：US309035
申请日：1994-09-20
申请人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
发明人： Klaus Bosslet , Jorg Czech , Dieter Hoffmann , Fran.cedilla.ois Tillequin , Jean-Claude Florent , Michel Azoulay , Claude Monneret , Jean-Claude Jacquesy , Jean-Pierre Gesson , Michel Koch
IPC分类号： C07H15/244 , A61K31/70 , A61K31/7028 , A61K31/7034 , A61K31/704 , A61K47/48 , A61P43/00
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K47/48092 , A61K47/48192 , A61K47/48215 , A61K47/48223 , A61K47/48315 , A61K47/48761
摘要： Substrate-spacer-prodrug compounds (pro-prodrugs) suited for site specific delivery of drugs, a process of preparing them and their use are described.
摘要翻译：描述了适合于药物的位点特异性递送的基质 - 间隔物前药化合物（前体前药），其制备方法及其应用。

10. 发明授权

US4731468A Aglycons 失效
公开(公告)号：US4731468A
公开(公告)日：1988-03-15
申请号：US645360
申请日：1984-08-29
申请人： Jean-Pierre Gesson , Martine Mondon , Abdallah A. Abdallah , Jean-Claude Jacquesy , Patricia Petit nee Monpontet
发明人： Jean-Pierre Gesson , Martine Mondon , Abdallah A. Abdallah , Jean-Claude Jacquesy , Patricia Petit nee Monpontet
IPC分类号： C07D317/26 , C07C45/00 , C07C50/34 , C07C67/00 , C07H15/252 , C07C57/02 , C07C49/115
CPC分类号： C07H15/252
摘要： The present invention relates to new aglycons which correspond to the general formula: ##STR1## in which: R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.5, which can be identical or different, represent a hydrogen atom or a group OH, OMetal or OR.sub.4, R.sub.4 being a substituted or unsubstituted C.sub.1 to C.sub.6 alkyl group,R represents a hydrogen atom or a group COCH.sub.2 R', R' being hydrogen or an alkyl, hydroxyl, alkoxy or aryl group,R.sub.6 and R.sub.7, which are always different, represent either a hydrogen atom or an OH group, andR.sub.8 represents a hydrogen atom or the group CH.sub.3 CO--.Application to the preparation of antibiotics and antitumoral agents.
摘要翻译：本发明涉及对应于以下通式的新糖苷酸：其中：R1，R2，R3和R5可以相同或不同，表示氢原子或基团OH，OMetal或OR4，R4为取代或未取代的C1至C6烷基，R表示氢原子或基团COCH2R'，R'为氢或烷基，羟基，烷氧基或芳基，R6和R7总是不同，表示氢原子或OH基，R8表示氢原子或基团CH 3 CO-。适用于制备抗生素和抗肿瘤药物。

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