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1. 发明授权

US09868739B2 Salt(s) of 7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and processes of making thereof 有权
公开(公告)号：US09868739B2
公开(公告)日：2018-01-16
申请号：US14887790
申请日：2015-10-20
申请人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
发明人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07C55/10 , C07D213/74 , C07D213/73 , C07D239/42
CPC分类号： C07D487/04 , C07C55/10 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12
摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salt(s) thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

2. 发明申请

US20160039832A1 SALT(S) OF 7-CYCLOPENTYL-2-(5-PIPERAZIN-1-YL-PYRIDIN-2-YLAMINO)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE AND PROCESSES OF MAKING THEREOF 审中-公开
标题翻译： 7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基）氨基] -7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸二甲基胺的盐（S）及其制备方法
公开(公告)号：US20160039832A1
公开(公告)日：2016-02-11
申请号：US14887790
申请日：2015-10-20
申请人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
发明人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
IPC分类号： C07D487/04 , C07D239/42 , C07D213/73 , C07C55/10
CPC分类号： C07D487/04 , C07C55/10 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12
摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salt(s) thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.
摘要翻译：本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和其盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶 - 羧酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

3. 发明申请

US20150099760A1 SALT(S) OF 7-CYCLOPENTYL-2-(5-PIPERAZIN-1-YL-PYRIDIN-2-YLAMINO)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE AND PROCESSES OF MAKING THEREOF 审中-公开
标题翻译： 7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基）氨基] -7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸二甲基胺的盐（S）及其制备方法
公开(公告)号：US20150099760A1
公开(公告)日：2015-04-09
申请号：US14307901
申请日：2014-06-18
申请人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
发明人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
IPC分类号： C07D487/04 , C07D213/73 , C07C55/10
CPC分类号： C07D487/04 , C07C55/10 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12
摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.
摘要翻译：本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和的盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

4. 发明申请

US20130217698A1 SALT(S) OF 7-CYCLOPENTYL-2-(5-PIPERAZIN-1-YL-PYRIDIN-2-YLAMINO)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE AND PROCESSES OF MAKING THEREOF 有权
公开(公告)号：US20130217698A1
公开(公告)日：2013-08-22
申请号：US13882353
申请日：2011-11-09
申请人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
发明人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
IPC分类号： C07D487/04 , C07D213/74 , C07C55/10
CPC分类号： C07D487/04 , C07C55/10 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12
摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.

5. 发明申请

US20120115878A1 SALT(S) OF 7-CYCLOPENTYL-2-(5-PIPERAZIN-1-YL-PYRIDIN-2-YLAMINO)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-6-CARBOXYLIC ACID DIMETHYLAMIDE AND PROCESSES OF MAKING THEREOF 审中-公开
标题翻译： 7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基）氨基] -7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-羧酸二甲基胺的盐（S）及其制备方法
公开(公告)号：US20120115878A1
公开(公告)日：2012-05-10
申请号：US13291187
申请日：2011-11-08
申请人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
发明人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
IPC分类号： A61K31/519 , A61P35/02 , A61P35/00 , C07D487/04 , C07D401/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07C55/10 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12
摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.
摘要翻译：本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和其盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

6. 发明授权

US09193732B2 Salt(s) of 7-cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-D]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and processes of making thereof 有权
标题翻译： 7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的盐及其制备方法
公开(公告)号：US09193732B2
公开(公告)日：2015-11-24
申请号：US13882353
申请日：2011-11-09
申请人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
发明人： John Vincent Calienni , Guang-Pei Chen , Baoqing Gong , Prasad Koteswara Kapa , Vishal Saxena
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D401/12 , C07C55/10 , C07D213/74 , C07D213/73
CPC分类号： C07D487/04 , C07C55/10 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D239/42 , C07D401/12
摘要： This invention relates to (1) process of making 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide and salts thereof; (2) novel salt(s) of 7-Cyclopentyl-2-(5-piperazin-1-yl-pyridin-2-ylamino)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxylic acid dimethylamide; (3) pharmaceutical compositions comprising the same; and (4) methods of treatment using the same.
摘要翻译：本发明涉及（1）制备7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺和的盐; （2）7-环戊基-2-（5-哌嗪-1-基 - 吡啶-2-基氨基）-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酸二甲基酰胺的新型盐; （3）包含其的药物组合物; 和（4）使用其的治疗方法。

7. 发明申请

US20070060753A1 Process for preparing intermediates useful to prepare certain antibacterial n-formyl hydroxylamines 审中-公开
标题翻译：制备可用于制备某些抗菌正甲酰羟胺的中间体的方法
公开(公告)号：US20070060753A1
公开(公告)日：2007-03-15
申请号：US10561754
申请日：2004-06-25
申请人： Joel Slade , James Vivelo , Guang-Pei Chen , Joginder Bajwa , David Parker
发明人： Joel Slade , James Vivelo , Guang-Pei Chen , Joginder Bajwa , David Parker
IPC分类号： C07F7/02 , C07D417/02 , C07D403/02 , C07D401/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07C239/20 , C07C259/06 , C07D263/26 , C07F7/1892
摘要： The present invention is directed to a process for preparing intermediates that are useful to prepare certain antibacterial N-formyl hydroxylamine compounds which are peptide deformylase inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及一种制备中间体的方法，其可用于制备作为肽去甲酰化酶抑制剂的某些抗菌N-甲酰基羟胺化合物。

8. 发明授权

US06835838B2 Process for the manufacture of organic compounds 有权
标题翻译：制备有机化合物的方法
公开(公告)号：US06835838B2
公开(公告)日：2004-12-28
申请号：US10350615
申请日：2003-01-24
申请人： Guang-Pei Chen , Prasad Koteswara Kapa , Eric M. Loeser , Ulrich Beutler , Werner Zaugg , Michael John Girgis
发明人： Guang-Pei Chen , Prasad Koteswara Kapa , Eric M. Loeser , Ulrich Beutler , Werner Zaugg , Michael John Girgis
IPC分类号： C07D21554
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： A method for preparing an alkali metal salt comprising: (a) condensing a disilyloxydiene with an aldehyde in the presence of a titanium (IV) catalyst in an inert solvent to form a 5(S)-hydroxy-3-ketoester; (b) reducing the 5(S)-hydroxy-3-ketoester to a 3(R),5(S)-dihydroxyester in the presence of a di(lower alkyl)methoxyborane; and (c) hydrolyzing the 3(R),5(S)-dihydroxyester in the presence of an aqueous base to form an alkali metal salt.
摘要翻译：一种制备碱金属盐的方法，包括：（a）在惰性溶剂中，在钛（IV）催化剂的存在下，使二脱氧二烯与醛缩合形成5（S） - 羟基-3-酮酯; （b）在二（低级烷基）甲氧基硼烷存在下将5（S） - 羟基-3-酮酯还原成3（R），（S） - 二羟基酯; 和（c）在碱水溶液存在下水解3（R），5（S） - 二羟基酯以形成碱金属盐。

9. 发明申请

US20100249204A1 CALCIUM SALTS OF INDOLE DERIVED STATINS 审中-公开
标题翻译：单位衍生统计的钙盐
公开(公告)号：US20100249204A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12768991
申请日：2010-04-28
申请人： Guang-Pei Chen , Prasad Koteswara Kapa , Paul Allen Sutton
发明人： Guang-Pei Chen , Prasad Koteswara Kapa , Paul Allen Sutton
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/18 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC分类号： C07D209/24
摘要： The present invention provides calcium salts of indole derived statins of the formula wherein R1 is alkyl, cycloalkyl or aralkyl; R2, R3 and R4 are independently hydrogen, halogen or alkyl; R5 and R6 are independently hydrogen, halogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl, alkoxy or aralkoxy; and the hydroxyl group at the 3-position is in the R-configuration and at the 5-position in the S-configuration; or an enantiomer thereof; or a hydrate thereof; as obtainable by the methods of the present invention. More specifically, the invention provides a calcium salt of formula IA wherein R1 is isopropyl, R2 is fluorine and R3, R4, R5 and R6 are hydrogen, designated herein as Fluvastatin calcium, in a highly crystalline form. Furthermore, the present invention is directed to methods for the preparation of the crystalline Fluvastatin calcium, and to pharmaceutical compositions comprising the crystalline form.
摘要翻译：本发明提供下式的吲哚衍生的他汀类钙盐：其中R1是烷基，环烷基或芳烷基; R2，R3和R4独立地是氢，卤素或烷基; R5和R6独立地是氢，卤素，烷基，环烷基，芳烷基，烷氧基或芳烷氧基; 3位的羟基为R构型，S构型为5位; 或其对映体; 或其水合物; 如通过本发明的方法可获得的。更具体地，本发明提供式IA的钙盐，其中R 1是异丙基，R 2是氟，并且R 3，R 4，R 5和R 6是氢，在本文中称为氟伐他汀钙，为高度结晶形式。此外，本发明涉及制备结晶氟伐他汀钙的方法以及包含结晶形式的药物组合物。

10. 发明授权

US07572917B2 Process for the manufacture of organic compounds 有权
标题翻译：制备有机化合物的方法
公开(公告)号：US07572917B2
公开(公告)日：2009-08-11
申请号：US10891357
申请日：2004-07-14
申请人： Guang-Pei Chen , Prasad K Kapa , Eric M Loeser , Ulrich Beutler , Werner Zaugg , Michael J Girgis
发明人： Guang-Pei Chen , Prasad K Kapa , Eric M Loeser , Ulrich Beutler , Werner Zaugg , Michael J Girgis
IPC分类号： C07D215/12
CPC分类号： C07D405/06 , C07D215/14
摘要： A method for preparing an alkali metal salt comprising: (a) condensing a disilyloxydiene with an aldehyde in the presence of a titanium (IV) catalyst in an inert solvent to form a 5(S)-hydroxy-3-ketoester; (b) reducing the 5(S)-hydroxy-3-ketoester to a 3(R),5(S)-dihydroxyester in the presence of a di(lower alkyl)methoxyborane; and (c) hydrolyzing the 3(R),5(S)-dihydroxyester in the presence of an aqueous base to form an alkali metal salt.
摘要翻译：一种制备碱金属盐的方法，其包括：（a）在钛（IV）催化剂存在下，在惰性溶剂中使脱硫二烯与醛缩合形成5（S） - 羟基-3-酮酯; （b）在二（低级烷基）甲氧基硼烷存在下将5（S） - 羟基-3-酮酯还原成3（R），（S） - 二羟基酯; 和（c）在碱水溶液存在下水解3（R），5（S） - 二羟基酯以形成碱金属盐。

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