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1. 发明公开

CN112004535A 用于癌症疗法的包括HDAC抑制剂和CD137激动剂的组合无效
公开(公告)号：CN112004535A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201980019031.2
申请日：2019-03-26
申请人： 4SC股份公司
发明人： S·哈姆
IPC分类号： A61K31/40 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要：本发明涉及以下通式(I)的HDAC抑制剂、或其盐或溶剂化物与CD137激动剂组合用于治疗癌症的医学用途，其中R1至R7如本文所述。

2. 发明公开

CN110183425A HDAC抑制剂无效
公开(公告)号：CN110183425A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910349052.2
申请日：2009-03-11
申请人： 4SC股份公司
发明人：于尔根·沃尔兹 , 马丁·费斯 , 罗尔夫- , 彼得·胡梅尔 , 马蒂亚斯·穆勒 , 托马斯·梅艾尔 , 波恩德·穆勒
IPC分类号： C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/06 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P9/10 , A61P1/04 , A61P11/02 , A61P17/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P37/08 , A61P15/00 , A61P31/18 , A61P25/16 , A61P25/28
摘要：本发明公开了HDAC抑制剂。本发明还具体公开了(E)-N-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-丙烯酰胺的盐，所述盐选自氢溴酸盐、甲磺酸盐、半乙基-1,2-二磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐和2-萘磺酸盐。

3. 发明公开

CN104803988A (E)-N-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-丙烯酰胺甲苯磺酸盐无效复审申请
公开(公告)号：CN104803988A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201510020638.6
申请日：2009-03-11
申请人： 4SC股份公司
发明人：于尔根·沃尔兹 , 马丁·费斯 , 罗尔夫-彼得·胡梅尔 , 马蒂亚斯·穆勒 , 托马斯·梅艾尔 , 波恩德·穆勒
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/06 , A61P17/06 , A61P9/10 , A61P1/04 , A61P37/08 , A61P17/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P37/06 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D403/12
摘要： (E)-N-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-丙烯酰胺的盐，所述盐选自氢溴酸盐、甲磺酸盐、半乙基-1,2-二磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐和2-萘磺酸盐。

4. 发明授权

CN101970404B 制备作为HDAC抑制剂的磺酰基吡咯的方法有权
公开(公告)号：CN101970404B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN200980108277.3
申请日：2009-03-11
申请人： 4SC股份公司
发明人：马蒂亚斯·穆勒 , 波恩德·穆勒 , 托马斯·梅艾尔
IPC分类号： C07D207/48 , C07D403/12 , A61K31/40 , A61P35/00
CPC分类号： C07D207/48 , C07D403/12
摘要：通式(I)的化合物的制备方法，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有说明书所规定的含义，所述方法包括将通式(II’)的丙烯酰氯化合物与羟胺水溶液反应并任选地将所得化合物转化为其酸加成盐的步骤，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有说明书所规定的含义。

5. 发明授权

CN101389628B 作为EG5驱动蛋白调节剂的吲哚并吡啶有权许可
公开(公告)号：CN101389628B
公开(公告)日：2013-02-27
申请号：CN200780006529.2
申请日：2007-02-21
申请人： 4SC股份公司
发明人：马蒂亚斯·文尼曼 , 托马斯·贝尔 , 于尔根·布劳恩格 , 阿斯特丽德·齐默尔曼 , 福尔克尔·格克勒
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要：确定的通式(I)的化合物是具有抗增殖活性和/或细胞凋亡诱导活性的有效化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有本说明书所示的含义。

6. 发明公开

CN102271674A 用于治疗自身免疫病的包含DHODH抑制剂和氨甲喋呤的联合治疗无效
公开(公告)号：CN102271674A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN200980153274.1
申请日：2009-11-06
申请人： 4SC股份公司
发明人：曼夫莱德·克洛派尔 , 约翰娜·莱班
IPC分类号： A61K31/192 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P13/12 , A61P37/06 , A61P1/00 , A61P25/28
CPC分类号： A61K31/192 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本发明涉及联合使用氨甲喋呤和通式(I)的化合物治疗和预防免疫病症和炎性病症，通式(I)

7. 发明公开

CN101970411A (E)-N-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-丙烯酰胺盐无效
公开(公告)号：CN101970411A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200980108844.5
申请日：2009-03-11
申请人： 4SC股份公司
发明人：于尔根·沃尔兹 , 马丁·费斯 , 罗尔夫-彼得·胡梅尔 , 马蒂亚斯·穆勒 , 托马斯·梅艾尔 , 波恩德·穆勒
IPC分类号： C07D231/12 , A61K31/4155 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D403/12
摘要： (E)-N-(2-氨基-苯基)-3-{1-[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-苯磺酰基]-1H-吡咯-3-基}-丙烯酰胺的盐，所述盐选自氢溴酸盐、甲磺酸盐、半乙基-1，2-二磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐和2-萘磺酸盐。

8. 发明公开

CN1525954A 用作抗炎、免疫调节及抗增殖药剂的新化合物失效
公开(公告)号：CN1525954A
公开(公告)日：2004-09-01
申请号：CN02812497.9
申请日：2002-07-09
申请人： 4SC股份公司
发明人：波恩德·克拉默 , 约翰恩·莱班 , 加布里尔·加西亚 , 韦勒·泽贝
IPC分类号： C07C233/60 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/62 , C07D335/12 , A61K31/185 , A61P35/00 , A61P31/12
摘要：本发明涉及用作抗炎、免疫调节及抗增殖药剂的通式(I)的化合物或其盐。

9. 发明公开

CN112055589A 用于癌症治疗的包含HDAC抑制剂、LAG-3抑制剂和PD-1抑制剂或PD-L1抑制剂的组合无效
公开(公告)号：CN112055589A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN201980026022.6
申请日：2019-04-17
申请人： 4SC股份公司
发明人： R·巴茨 , F·赫尔曼
IPC分类号： A61K31/4155 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要：本发明涉及以下通式I的HDAC抑制剂、或其盐或溶剂化物与LAG‑3抑制剂和PD‑1抑制剂或PD‑L1抑制剂组合用于治疗癌症的医学用途，其中R1至R7如本文所述。

10. 发明公开

CN107548396A Kv1.3抑制剂及其医学应用失效
公开(公告)号：CN107548396A
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201680015162.X
申请日：2016-03-14
申请人： 4SC股份公司
发明人： S·塔斯勒 , I·克里梅尔拜恩
IPC分类号： C07D491/048 , C07D491/147 , A61K31/4741 , A61P17/06 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P13/12
摘要：本发明涉及一种具有通式(III)的化合物或其盐、溶剂化物或前药，连同它们参与的医学用途，其中A1选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R8；A2选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R3；A3选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R9；A4和A5和A6独立地选自下组，该组由以下各项组成：N和C-R1；R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、卤素、(C1-C3)烷氧基以及(C1-C3)卤代烷基；R2选自下组，该组由以下各项组成：氢、卤素以及(C1-C3)烷基；R3选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、NR4R5、(C1-C3)烷基-NR4R5以及氰基；其中R4和R5独立地选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C3-C5)环烷基、(C3-C5)杂环烷基、(C1-C3)烷基，或者R4和R5与它们所附接的氮原子一起形成5元至7元杂环，该杂环除前述氮原子之外，还任选地包括另外的杂原子基团，该杂原子基团选自下组，该组由以下各项组成：O和NR6，其中R6选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙酰基和甲酰基；Y选自下组，该组由以下各项组成：O和S；R7选自下组，该组由以下各项组成：氢、和(C1-C3)烷基；R8选自下组，该组由以下各项组成：(C1-C4)烷基、(C3-C5)环烷基、以及(C3-C5)杂环烷基；R9选自下组，该组由以下各项组成：氢、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烷氧基，以及涉及用于产生此类化合物的方法。

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