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1. 发明申请

WO2011024932A1 新規テトラヒドロイソキノリン化合物审中-公开
标题翻译：新型四氢喹啉化合物
公开(公告)号：WO2011024932A1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：PCT/JP2010/064550
申请日：2010-08-27
申请人：第一三共株式会社 , 宇都芳一 , 唐澤博史 , 高石巨澄
发明人：宇都　芳一 , 唐澤　博史 , 高石　巨澄
IPC分类号： C07D217/06 , A61K31/472 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P15/08 , A61P27/02 , A61P43/00
CPC分类号： C07D217/06
摘要：　本発明は、優れたＤＧＡＴ阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。　trans-6-[3-(2,4-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2-クロロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2,3-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル、 trans-6-[3-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-ウレイド]-3,4-ジヒドロ-1H-イソキノリン-2-カルボン酸　4-カルボキシメチル-シクロヘキシルエステル等又はその薬理上許容される塩。
摘要翻译：公开了具有抑制DGAT和抑制食物摄取的优异效果的化合物或其药理学上可接受的盐。具体公开的是4-羧甲基 - 环己基的反式-6- [3-（2,4-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基 - 环己基反式-6 - [3-（2-氯 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基 - 环己基反式-6- [3-（2,3-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基环己基反式-6- [3-（2,5-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H- - 异喹啉-2-羧酸甲酯，4-羧甲基 - 环己基的反式-6- [3-（2,6-二氟 - 苯基） - 脲基] -3,4-二氢-1H-异喹啉-2-羧酸酯等，或其药理学上可接受的盐。

2. 发明申请

WO2009119534A1 新規テトラヒドロイソキノリン誘導体审中-公开
标题翻译：新四氢喹啉衍生物
公开(公告)号：WO2009119534A1
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：PCT/JP2009/055738
申请日：2009-03-24
申请人：第一三共株式会社 , 宇都芳一 , 唐澤博史 , 高石巨澄
发明人：宇都芳一 , 唐澤博史 , 高石巨澄
IPC分类号： C07D217/06 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P15/08 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D217/06 , A61K31/47 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：　本発明は、優れたＤＧＡＴ阻害作用及び摂食抑制作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩に関する。　一般式（Ｉ）【化１】　［式中、　Ｒ１は、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいフェニルアミノカルボニル基、置換基群Ａから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいベンゾオキサゾール－２－イル基等；Ｒ２は、独立にＣ１－Ｃ６アルキル基；Ｒ３は、式－Ｃ（＝Ｏ）－Ｏ－Ｒ４で表わされる基等；Ｒ４は、水素原子、置換基群Ｂから選択される基で独立に１乃至３個置換されていてもよいＣ１－Ｃ６アルキル基等；Ｘは、酸素原子、メチレン基又は式－ＮＨ－で表わされる基等；Ｌは、単結合、メチレン基等；……は、単結合又は二重結合；ｍは、１又は２；ｎは、０乃至５の整数；置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ１－Ｃ６アルキル基、Ｃ１－Ｃ６ハロゲン化アルキル基、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ基等；置換基群Ｂは、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル基、フェニル基、カルボキシル基等］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
摘要翻译：公开了具有优异的DGAT抑制活性和优异的厌食性活性的化合物或其药理学上可接受的盐。具体公开的是通式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐[式中，R1表示可被1〜5个取代基取代的苯基氨基羰基，该取代基独立地选自取代基（A），可以被1〜3个独立地选自取代基（A）的成员的取代基取代的苯并恶唑-2-基等; R2独立地表示C1-C6烷基; R3表示由式-C（= O）-O-R4等表示的基团; R4表示氢原子，可以被1〜3个独立地选自取代基（B）的成员的取代基取代的C1-C6烷基等; X表示氧原子，亚甲基，式-NH-表示的基团等; L表示单键，亚甲基等; 标记“表示单键或双键; m表示1或2的数字; n表示0〜5的整数，取代基（A）包括卤素原子，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，C1-C6烷氧基等; 取代基（B）包括C 3 -C 6环烷基，苯基，羧基等。]（I）

3. 发明申请

WO2007074753A1 置換されたウレア誘導体を含有する医薬审中-公开
标题翻译：药物包装取代尿素衍生物
公开(公告)号：WO2007074753A1
公开(公告)日：2007-07-05
申请号：PCT/JP2006/325713
申请日：2006-12-25
申请人：第一三共株式会社 , 高石巨澄 , 辻真 , 唐澤博史 , 宇都芳一
发明人：高石巨澄 , 辻真 , 唐澤博史 , 宇都芳一
IPC分类号： C07D213/75 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P27/12 , C07D217/22 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D401/12
CPC分类号： C07D217/06 , C07D211/26 , C07D211/70 , C07D213/75 , C07D295/215 , C07D401/04 , C07D417/12
摘要：　本発明は、優れた摂食抑制作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬に関する。　一般式（Ｉ）【化１】　［式中、　Ｒ１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６－Ｃ１０アリール基等；Ｒ２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ６－Ｃ１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ３は、水素原子等；Ｒ４及びＲ５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する摂食抑制剤及び／又は食欲抑制剤。
摘要翻译：公开了包含具有优异的厌食症作用的尿素衍生物或其药理学上可接受的盐作为活性成分的药物。药物是含有由通式（I）表示的尿素衍生物或其药理学可接受的盐作为活性成分的食欲抑制剂和/或食欲抑制剂。 [化学式1]（I）（II）（III）（XXXIX）（XL）其中R 1表示C 6 -C 10 可以在选自取代基（a）等中的基团独立地在一至五个位置被取代的芳基; R 2表示可以在一至五个位置上独立地被选自取代基的基团取代的C 6 -C 10芳基（a）等; E表示由式（II）或（III）等表示的基团（其中R 3表示氢原子等; R 4和R 4 > 5独立地表示氢原子等; X和U独立地表示由式CH等表示的基团，m和n独立地表示1等）; A表示由式-NH-C（= O） - 表示的基团等。

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