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1. 发明专利

TWI282738B 含有(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲基磺醯基)胺基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸及P450同工3A4之抑制劑、誘發劑或基質之無交互作用之藥物組合及醫藥包裝物 NON-INTERACTING DRUG COMBINATION AND PHARMACY PACK COMPRISING (E)-7-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDIN-5-YL](3R,5S)-3,5-DIHYDROXYHEPT-6-ENOIC ACID AND INHIBITOR, INDUCER OR SUBSTRATE OF P450 ISOENZYME 3A4 失效
简体标题：含有(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)胺基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸及P450同工3A4之抑制剂、诱发剂或基质之无交互作用之药物组合及医药包装物 NON-INTERACTING DRUG COMBINATION AND PHARMACY PACK COMPRISING (E)-7-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL)AMINO]PYRIMIDIN-5-YL](3R,5S)-3,5-DIHYDROXYHEPT-6-ENOIC ACID AND INHIBITOR, INDUCER OR SUBSTRATE OF P450 ISOENZYME 3A4
公开(公告)号：TWI282738B
公开(公告)日：2007-06-21
申请号：TW089102105
申请日：2000-05-11
申请人：捷利康公司 ZENECA LIMITED , 野義製藥股份有限公司 SHIONOGI & CO., LTD.
发明人：艾里拉薩 ALI RAZA , 約翰史都亞特皮爾斯 JOHN STUART PEARS , 霍華吉拉洛赫特秦森 HOWARD GERARO HUTCHINSON , 丹尼斯史奇尼克 DENNIS SCHNECK , 馬場隆彥 TAKAHIKO BABA , 戶內章 AKIRA TOUCHI , 山口吉隆 YOSHITAKA YAMAGUCHI
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/365
摘要：本發明係關於安全的無交互作用的3-羥基-3-甲基戊二醯基輔醇A(HMG-CoA)還原抑制劑的藥物組合物，其為(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲基磺醯基)胺基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羥基庚-6-烯酸或其醫藥上可接受的鹽(劑(Agent))及可為細胞色素P450誘發劑(inducer)、抑制劑或基質，特別是細胞色素P450同工(isoenzyme)3A4的藥物的組合物。特定的組合物可用於治療接受免疫抑制化學治療的人的高血脂症。較佳的組合物是劑與降脂纖維酸酯的組合物，此等組合物在治療哺乳動物高血脂症上的用途，及含有供用於此治療的組合物的藥物。
简体摘要：本发明系关于安全的无交互作用的3-羟基-3-甲基戊二酰基辅醇A(HMG-CoA)还原抑制剂的药物组合物，其为(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)胺基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸或其医药上可接受的盐(剂(Agent))及可为细胞色素P450诱发剂(inducer)、抑制剂或基质，特别是细胞色素P450同工(isoenzyme)3A4的药物的组合物。特定的组合物可用于治疗接受免疫抑制化学治疗的人的高血脂症。较佳的组合物是剂与降脂纤维酸酯的组合物，此等组合物在治疗哺乳动物高血脂症上的用途，及含有供用于此治疗的组合物的药物。

2. 发明专利

TWI240722B 新穎化合物、其作為金屬蛋白抑制劑之用途及其製備方法 NOVEL COMPOUNDS, THEIR USE AS METALLOPROTEINASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION 失效
简体标题：新颖化合物、其作为金属蛋白抑制剂之用途及其制备方法 NOVEL COMPOUNDS, THEIR USE AS METALLOPROTEINASE INHIBITORS, AND THEIR PREPARATION
公开(公告)号：TWI240722B
公开(公告)日：2005-10-01
申请号：TW088114833
申请日：1999-08-30
申请人：捷利康公司 ZENECA LIMITED , 季內卡-法莫公司 ZENECA-PHARMA S. A.
发明人：伯那克里斯多夫巴藍 BERNARD CHRISTOPHE BARLAAM , 尼可拉斯約翰紐康 NICHOLAS JOHN NEWCOMBE , 哈沃土克 HOWARD TUCKER , 大衛瓦特森 DAVID WATERSON
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D213/42 , C07D213/74 , C07D215/12 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D295/26 , C07D333/20 , C07D401/12 , C07D417/12
摘要：本發明係有關式I芳基六氫
；其適用為金屬蛋白抑制劑，尤其作為MMP 13之抑制劑。
简体摘要：本发明系有关式I芳基六氢 ；其适用为金属蛋白抑制剂，尤其作为MMP 13之抑制剂。

3. 发明专利

TWI230067B 用於治療糖尿病神經病變、改善神經傳導速度或神經血液流動之醫藥組合物,其包含史達汀藥物 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR TREATING DIABETIC NEUROPHATY OR IMPROVING NERVE CONDUCTION VELOCITY OR NERVE BLOOD FLOW COMPRISING STATIN DRUG 失效
简体标题：用于治疗糖尿病神经病变、改善神经传导速度或神经血液流动之医药组合物,其包含史达汀药物 PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS FOR TREATING DIABETIC NEUROPHATY OR IMPROVING NERVE CONDUCTION VELOCITY OR NERVE BLOOD FLOW COMPRISING STATIN DRUG
公开(公告)号：TWI230067B
公开(公告)日：2005-04-01
申请号：TW089101895
申请日：2000-02-03
申请人：捷利康公司 ZENECA LIMITED , 英國亞伯丁大學大學委員會 THE UNIVERSITY COURT OF THE UNIVERSITY OF ABERDEEN
发明人：諾曼尤吉尼卡米倫 NORMAN EUGUENE CAMERON , 瑪麗安妮寇特 MARY ANNE COTTER
IPC分类号： A61K
CPC分类号： A61K31/505 , Y10S514/866
摘要：本發明係關於史達汀(statin)藥物在改善糖尿病神經病變(尤其在改善罹患糖尿病之患者之神經傳導速度及神經血液流動方面)之新用途，特定言之，本發明係關於該史達汀藥物與其它己知可改善糖尿病神經病變之藥劑(例如，醛糖還原抑制劑(ARI)，血管收縮素轉化(ACF)抑制劑或血管收縮素II(AII)拮抗劑)之醫藥組合物，該組合物可使用以預防並治療糖尿病併發症。
简体摘要：本发明系关于史达汀(statin)药物在改善糖尿病神经病变(尤其在改善罹患糖尿病之患者之神经传导速度及神经血液流动方面)之新用途，特定言之，本发明系关于该史达汀药物与其它己知可改善糖尿病神经病变之药剂(例如，醛糖还原抑制剂(ARI)，血管收缩素转化(ACF)抑制剂或血管收缩素II(AII)拮抗剂)之医药组合物，该组合物可使用以预防并治疗糖尿病并发症。

4. 发明专利

TWI285202B 製造特丁基(E)-(6-﹛2-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲基磺醯基)胺基]嘧啶-5-基]乙烯基﹜-(4 R,6 S)-2,2-二甲基[1,3]-二噁烷-4-基)醋酸酯之方法 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF TERT-BUTYL (E)-(6-2-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL) AMINO]PYRIMIDIN-5-YL]VINYL)-(4R,6S)-2,2-DIMETHYL[1,3]-DIOXAN-4-YL)ACETATE 有权
简体标题：制造特丁基(E)-(6-﹛2-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)胺基]嘧啶-5-基]乙烯基﹜-(4 R,6 S)-2,2-二甲基[1,3]-二恶烷-4-基)醋酸酯之方法 PROCESS FOR THE MANUFACTURE OF TERT-BUTYL (E)-(6-2-[4-(4-FLUOROPHENYL)-6-ISOPROPYL-2-[METHYL(METHYLSULFONYL) AMINO]PYRIMIDIN-5-YL]VINYL)-(4R,6S)-2,2-DIMETHYL[1,3]-DIOXAN-4-YL)ACETATE
公开(公告)号：TWI285202B
公开(公告)日：2007-08-11
申请号：TW089104365
申请日：2000-03-10
申请人：捷利康公司 ZENECA LIMITED , 日商野義製藥股份有限公司 SHIONOGI & CO., LTD.
发明人：小池春夫 HARUO KOIKE , 樺木幹雄 MIKIO KABAKI , 尼古菲利普泰勒 NIGEL PHILIP TAYLOR , 路易斯約瑟夫迪拉夕歐 LOUIS JOSEPH DIORAZIO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D239/42 , C07D405/06 , C07F9/65122 , Y02P20/55
摘要：本發明係關於製造特丁基(E)-(6-{2-[4-(4-氟基苯基)-6-異丙基-2-[甲基(甲基磺醯基)胺基]嘧啶-5-基]乙烯基｝-(4R, 6S)-2,2-二甲基[1,3]-二噁烷-4-基)醋酸酯之製程，在該製程中使用的新穎起始物質及該製程在藥品製造中的應用。
简体摘要：本发明系关于制造特丁基(E)-(6-{2-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺酰基)胺基]嘧啶-5-基]乙烯基｝-(4R, 6S)-2,2-二甲基[1,3]-二恶烷-4-基)醋酸酯之制程，在该制程中使用的新颖起始物质及该制程在药品制造中的应用。

5. 发明专利

TWI237563B 增高丙酮酸酯脫氫(PDH)活性之醫藥組合物及其製法 PHARMACEUTICAL COMPOSITION ELEVATING PYRUVATE DEHYDROGENASE (PDH) ACTIVITY AND PROCESS THEIR PREPARATION 失效
简体标题：增高丙酮酸酯脱氢(PDH)活性之医药组合物及其制法 PHARMACEUTICAL COMPOSITION ELEVATING PYRUVATE DEHYDROGENASE (PDH) ACTIVITY AND PROCESS THEIR PREPARATION
公开(公告)号：TWI237563B
公开(公告)日：2005-08-11
申请号：TW088108926
申请日：1999-05-29
申请人：捷利康公司 ZENECA LIMITED
发明人：羅傑約翰巴特林 ROGER JOHN BUTLIN , 傑瑞米尼可拉斯柏若斯 JEREMY NICHOLAS BURROWS , 麥克哈沃布拉克 MICHAEL HOWARD BLOCK , 梭斯坦諾沃克 THORSTEN NOWAK
IPC分类号： A61K , C07C , C07D
CPC分类号： C07D295/192 , A61K31/167 , C07C235/16 , C07C317/40 , C07C317/42 , C07C317/44 , C07C323/65 , C07D295/096 , C07D295/13 , C07D295/15 , C07D295/205 , C07D295/24 , C07D295/26
摘要：一種式(I)化合物及其鹽，及該式(I)化合物之醫藥可接受性活體內可斷裂之前藥及該化合物或該前藥之醫藥可接受性鹽用以製造供用於溫血動物如人類中增高PDH活性之醫藥之用途：其中：環C為苯基或以本文定義中取代之碳鍵聯之雜芳基環； R1為本文定義之鄰位取代基； n為1或2； A-B為本文定義之鍵聯基； R2及R3如本文定義； R4為羥基、氫、鹵素、胺基或甲基。
亦揭示製備式(I)化合物之醫藥組合物、方法及製程。
简体摘要：一种式(I)化合物及其盐，及该式(I)化合物之医药可接受性活体内可断裂之前药及该化合物或该前药之医药可接受性盐用以制造供用于温血动物如人类中增高PDH活性之医药之用途：其中：环C为苯基或以本文定义中取代之碳键联之杂芳基环； R1为本文定义之邻位取代基； n为1或2； A-B为本文定义之键联基； R2及R3如本文定义； R4为羟基、氢、卤素、胺基或甲基。亦揭示制备式(I)化合物之医药组合物、方法及制程。

6. 发明专利

TW581765B 唑衍生物、彼等之製法及含彼等之醫藥組合物失效
简体标题： 唑衍生物、彼等之制法及含彼等之医药组合物
公开(公告)号：TW581765B
公开(公告)日：2004-04-01
申请号：TW086101670
申请日：1997-02-12
申请人：捷利康公司 ZENECA LIMITED , 季內卡法莫公司 ZENECA-PHARMA S A
发明人：安卓比特湯瑪斯 ANDREW PETER THOMAS , 可瑞格約翰史東 CRAIG JOHNSTONE , 羅倫法蘭可斯安君漢尼昆 LAURENT FRANCOIS ANDRE HENNEQUIN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D239/88 , C07D239/93 , C07D239/94
摘要：本發明係關於下式唑衍生物：[其中： (I) Z代表-O-，-NH-或-S-；m是1至5的整數；R1代表氫，羥基，鹵基，硝基，三氟甲基，氰基，C1-3烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷硫基，或-NR5R6(其中，R5及R6可相同或相異，各代表氫或C1-3烷基)；R2代表氫，羥基，鹵基，甲氧基，胺基或硝基；R3代表羥基，鹵基，C1-3烷基，C1-3烷氧基， C1-3烷醯基氧基，三氟甲基，氰基，胺基或硝基；X1代表-O-，-CH2-，-S-，-SO-，-SO2-，-NR7-，-NR8CO-，-CONR9-，-SO2NR10-或-NR11SO2-，(其中R7，R8，R9，R10及R11各代表氫，C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基)；R4代表烯基、炔基或視需要經取代的烷基，此烷基可含雜原子連接基團，該烯基、炔基或烷基可帶有末端視需要經取代的5或6員飽和碳環或雜環基團]及其鹽；其製法，含式I化合物或其醫藥上可接受的鹽作為活性成分的醫藥組合物。
式I化合物及其醫藥上可接受的鹽，會抑制VEGF的作用，具治療多種疾病狀態，包括癌及類風濕性關節炎的有價值性質。
简体摘要：本发明系关于下式唑衍生物：[其中： (I) Z代表-O-，-NH-或-S-；m是1至5的整数；R1代表氢，羟基，卤基，硝基，三氟甲基，氰基，C1-3烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷硫基，或-NR5R6(其中，R5及R6可相同或相异，各代表氢或C1-3烷基)；R2代表氢，羟基，卤基，甲氧基，胺基或硝基；R3代表羟基，卤基，C1-3烷基，C1-3烷氧基， C1-3烷酰基氧基，三氟甲基，氰基，胺基或硝基；X1代表-O-，-CH2-，-S-，-SO-，-SO2-，-NR7-，-NR8CO-，-CONR9-，-SO2NR10-或-NR11SO2-，(其中R7，R8，R9，R10及R11各代表氢，C1-3烷基或C1-3烷氧基C2-3烷基)；R4代表烯基、炔基或视需要经取代的烷基，此烷基可含杂原子连接基团，该烯基、炔基或烷基可带有末端视需要经取代的5或6员饱和碳环或杂环基团]及其盐；其制法，含式I化合物或其医药上可接受的盐作为活性成分的医药组合物。式I化合物及其医药上可接受的盐，会抑制VEGF的作用，具治疗多种疾病状态，包括癌及类风湿性关节炎的有价值性质。

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