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1. 发明申请

WO2009141412A1 1,6-DISUBSTITUTED 3-AZABICYCLO [3.1.0] HEXANE DERIVATIVES FOR USE AS TRIPLE REUPTAKE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 1,6-取代的3-氮杂双环[3.1.0]用于三重反应抑制剂的HEXANE衍生物
公开(公告)号：WO2009141412A1
公开(公告)日：2009-11-26
申请号：PCT/EP2009/056198
申请日：2009-05-21
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , BONANOMI, Giorgio , TARSI, Luca
发明人： BONANOMI, Giorgio , TARSI, Luca
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , A61K31/427 , A61K31/422 , A61P25/24
CPC分类号： C07D413/04 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as serotonin (5-HT), dopamine (DA) and norepinephrine (NE), re-uptake inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为5-羟色胺（5-HT），多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE），再摄取抑制剂。

2. 发明申请

WO2009056520A1 AZABICYCLO[3.2.1]OCTANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： AZABICYCLO [3.2.1] OCTANE DERIVATIVES
公开(公告)号：WO2009056520A1
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：PCT/EP2008/064529
申请日：2008-10-27
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , ANDREOTTI, Daniele , PROFETA, Roberto
发明人： ANDREOTTI, Daniele , PROFETA, Roberto
IPC分类号： C07D221/22
CPC分类号： C07D221/22
摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein R 1 is hydrogen or C 1-4 alkyl; R 2 is a group A or W, wherein A is formula (IA) wherein p is 0, 1, 2, 3, 4 or 5 and R 5 is halogen, cyano or C 1-4 alkyl, each of them being the same or different; and W is an α or β naphthyl group, optionally substituted by 1 or 2 groups R 5 , each of them being the same or different; R 3 is a group (P) wherein R 6 is selected from the group consisting of hydrogen, C 1-4 alkyl, haloC 1-4 alkyl, C 3-6 cycloalkyl and C 3-6 cycloalkylC 1-3 alkyl, and n is 1 or 2; R4 is hydrogen, linear or branched C 1-4 alkyl, hydroxyl or C 1-4 alkoxy; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as serotonin (5-HT), dopamine (DA) and norepinephrine (NE), re-uptake inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及新的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中R 1是氢或C 1-4烷基; R2是A或W基团，其中A是式（IA），其中p是0,1,2,3,4或5，R 5是卤素，氰基或C 1-4烷基，它们各自相同或不同; 并且W是一个或者萘基，任选地被1或2个基团R 5取代，它们各自相同或不同; R3是一个基团（P），其中R6选自氢，C1-4烷基，卤代C 1-4烷基，C 3-6环烷基和C 3-6环烷基C 1-3烷基，n是1或2; R4是氢，直链或支链C 1-4烷基，羟基或C 1-4烷氧基; 再摄入抑制剂，作为5-羟色胺（5-HT），多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE），再摄取抑制剂，它们的制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的应用。

3. 发明申请

WO2009027295A1 3-AZABICYCLO (4.1.0) HEPTANE DERIVATIVES USEFUL AS NOREPINEPHRINE, SEROTONIN OR DOPAMINE REUPTAKE INHIBITORS 审中-公开
标题翻译： 3-AZABICYCLO（4.1.0）HEPTANE衍生物有效用作肾上腺素，丝氨酸或多巴胺复制抑制剂
公开(公告)号：WO2009027295A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/EP2008/060913
申请日：2008-08-21
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , BERTANI, Barbara , BONANOMI, Giorgio , DI FABIO, Romano , FAZZOLARI, Elettra , MICHELI, Fabrizio , TARSI, Luca
发明人： BERTANI, Barbara , BONANOMI, Giorgio , DI FABIO, Romano , FAZZOLARI, Elettra , MICHELI, Fabrizio , TARSI, Luca
IPC分类号： C07D221/04 , A61K31/435 , A61P25/00
CPC分类号： C07D221/04
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as serotonin (5-HT), dopamine (DA) and norepinephrine (NE), re-uptake inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为5-羟色胺（5-HT），多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE），再吸收抑制剂。

4. 发明申请

WO2009027293A1 COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：化合物
公开(公告)号：WO2009027293A1
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/EP2008/060911
申请日：2008-08-21
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , BERTANI, Barbara , BONANOMI, Giorgio , DI FABIO, Romano , FAZZOLARI, Elettra , MICHELI, Fabrizio , TARSI, Luca
发明人： BERTANI, Barbara , BONANOMI, Giorgio , DI FABIO, Romano , FAZZOLARI, Elettra , MICHELI, Fabrizio , TARSI, Luca
IPC分类号： C07D209/52 , A61K31/403 , A61P25/00
CPC分类号： C07D209/52
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as serotonin (5-HT), dopamine (DA) and norepinephrine (NE), re-uptake inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为5-羟色胺（5-HT），多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE），再吸收抑制剂。

5. 发明申请

WO2010146025A1 TRICYCLIC AZABICYCLO [4.1.0] HEPTANE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SEROTONIN, DOPAMINE AND NOREPINEPHRINE RE-UPTAKE 审中-公开
标题翻译：三联唑啉酮[4.1.0]作为丝氨酸，多巴胺和肾上腺素再摄取抑制剂的HEPTANE衍生物
公开(公告)号：WO2010146025A1
公开(公告)日：2010-12-23
申请号：PCT/EP2010/058331
申请日：2010-06-15
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , BERTANI, Barbara , DI FABIO, Romano , MICHELI, Fabrizio , ROSCIC, Maja , ZONZINI, Laura
发明人： BERTANI, Barbara , DI FABIO, Romano , MICHELI, Fabrizio , ROSCIC, Maja , ZONZINI, Laura
IPC分类号： C07D471/10 , C07D498/10 , A61K31/553 , A61K31/439 , A61P25/30 , A61P25/24 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/28
CPC分类号： C07D471/10 , C07D498/10
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as serotonin (5-HT), dopamine (DA) and norepinephrine (NE), re-uptake inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其制备方法，这些方法中使用的中间体，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途，作为5-羟色胺（5-HT），多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NE）再吸收抑制剂。

6. 发明申请

WO2009016085A1 SPIRO COMPOUNDS USEFUL AS ANTAGONISTS OF THE H1 RECEPTOR 审中-公开
标题翻译： SPIRO化合物作为H1受体拮抗剂有效
公开(公告)号：WO2009016085A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/EP2008/059683
申请日：2008-07-24
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , BOTTA, Maurizio , CASTIGLIONI, Emiliano , DI FABIO, Romano , SPINOSA, Raffaella , TOGNINELLI, Andrea
发明人： BOTTA, Maurizio , CASTIGLIONI, Emiliano , DI FABIO, Romano , SPINOSA, Raffaella , TOGNINELLI, Andrea
IPC分类号： C07C211/38 , C07D498/10 , C07D491/10 , C07D295/02 , C07D205/04 , A61K31/131 , A61P25/00
CPC分类号： C07C211/42 , C07C2603/94 , C07D221/20 , C07D295/00 , C07D295/027 , C07D295/03 , C07D295/033 , C07D491/10 , C07D498/10
摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating diseases and conditions of the central nervous system (CNS), in particular sleep disorders.
摘要翻译：本发明提供了用于治疗中枢神经系统（CNS）的疾病和病症的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，特别是睡眠障碍。

7. 发明申请

WO2008152089A1 NOVEL COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：新型化合物
公开(公告)号：WO2008152089A1
公开(公告)日：2008-12-18
申请号：PCT/EP2008/057373
申请日：2008-06-12
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , GIANOTTI, Massimo , LOVELL, Peter, John , SERI, Catia , TEHAN, Benjamin, Gerald
发明人： GIANOTTI, Massimo , LOVELL, Peter, John , SERI, Catia , TEHAN, Benjamin, Gerald
IPC分类号： C07D295/185 , A61K31/496 , A61P25/18
CPC分类号： C07D295/185
摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof for treating diseases and conditions mediated by positive allosteric modulation of the G- protein coupled metabotropic subtype 5 receptor (mGluR5), such as neurological and psychiatric disorders, for example schizophrenia. In addition, the invention relates to compositions containing the derivatives and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗由G-蛋白偶联的代谢型5型受体（mGluR5）的正性变构调节介导的疾病和病症，例如神经和精神疾病，例如精神分裂症。此外，本发明涉及含有衍生物的组合物及其制备方法。

8. 发明申请

WO2010133569A1 AZABICYCLO[4.1.0]HEPTANE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： AZABICYCLO [4.1.0]庚烷衍生物
公开(公告)号：WO2010133569A1
公开(公告)日：2010-11-25
申请号：PCT/EP2010/056774
申请日：2010-05-18
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , BONANOMI, Giorgio , MICHELI, Fabrizio
发明人： BONANOMI, Giorgio , MICHELI, Fabrizio
IPC分类号： C07D221/06 , C07D407/04 , A61P25/00 , A61K31/439
CPC分类号： C07D221/06 , C07D407/04
摘要： The invention relates to compounds of formula (I), processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as serotonin (5-HT), dopamine (DA) and norepinephrine (NE), re-uptake inhibitors.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途，如5-羟色胺（5-HT），多巴胺（ DA）和去甲肾上腺素（NE），再摄取抑制剂。

9. 发明申请

WO2009087218A1 THIAZOLTRIAZOLES AND THIAZOLIMIDAZOLES AS ANTAGONISTS OF THE MGLUR5 RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：作为MGLUR5受体拮抗剂的噻唑啉和噻唑烷
公开(公告)号：WO2009087218A1
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：PCT/EP2009/050215
申请日：2009-01-09
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , D'ALESSANDRO, Pier, Luca , LORTHIOIR, Olivier, Eric , WATSON, Stephen, Paul
发明人： D'ALESSANDRO, Pier, Luca , LORTHIOIR, Olivier, Eric , WATSON, Stephen, Paul
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/429 , A61P25/00
CPC分类号： C07D513/04
摘要： This invention relates to novel thiazolotriazole and thiazoloimidazole derivatives of formula (I). The invention also relates to the use of the derivatives in treating diseases and conditions wherein antagonism of the mGluR5 receptor is beneficial, in particular substance related disorders. In addition, the invention relates to compositions containing the derivatives and processes for their preparation.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型噻唑并三唑和噻唑并咪唑衍生物。本发明还涉及该衍生物在治疗其中mGluR5受体的拮抗作用有益的疾病和病症中的用途，特别是与物质相关的疾病。此外，本发明涉及含有衍生物的组合物及其制备方法。

10. 发明申请

WO2009016084A1 SPIRO CYCLOPENTANE COMPOUNDS USEFUL AS ANTAGONISTS OF THE H1-RECEPTOR 审中-公开
标题翻译：螺旋环化合物可用作H1受体拮抗剂
公开(公告)号：WO2009016084A1
公开(公告)日：2009-02-05
申请号：PCT/EP2008/059682
申请日：2008-07-24
申请人： GLAXO GROUP LIMITED , CASTIGLIONI, Emiliano , DI FABIO, Romano , GIANOTTI, Massimo , MESIC, Milan , PAVONE, Francesca , RAST, Slavko , STASI, Luigi, Piero
发明人： CASTIGLIONI, Emiliano , DI FABIO, Romano , GIANOTTI, Massimo , MESIC, Milan , PAVONE, Francesca , RAST, Slavko , STASI, Luigi, Piero
IPC分类号： C07C211/38 , A61K31/131 , A61P25/00
CPC分类号： C07C211/38 , C07C2603/94
摘要： This invention relates to novel spiro cyclopentane derivatives of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating diseases and conditions of the central nervous system (CNS), in particular sleep disorders.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型螺环戊烷衍生物或其药学上可接受的盐，用于治疗中枢神经系统（CNS）的疾病和病症，特别是睡眠障碍。

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