基本信息:
- 专利标题： 一种化合物及其在治疗白内障中的应用
- 专利标题（英）：Compound and application thereof for treatment of cataracts
- 申请号：PCT/CN2017/082111 申请日：2017-04-27
- 公开(公告)号：WO2017186135A1 公开(公告)日：2017-11-02
- 发明人： 饶燏 , 闫永彬 , 杨兴林 , 陈祥军
- 申请人： 清华大学
- 申请人地址： 中国北京市100084信箱82分箱清华大学专利办公室, Beijing 100084 CN
- 专利权人： 清华大学
- 当前专利权人： 清华大学
- 当前专利权人地址： 中国北京市100084信箱82分箱清华大学专利办公室, Beijing 100084 CN
- 代理机构： 北京纪凯知识产权代理有限公司
- 优先权： CN201610269417.7 20160427
- 主分类号： C07J9/00
- IPC分类号： C07J9/00 ; C07J73/00 ; C07J17/00 ; C07J41/00 ; C07J71/00 ; A61K31/575 ; A61K31/58 ; A61K31/585 ; A61P27/12
摘要：
本发明公开了一种化合物及其在治疗白内障中的应用。所述化合物的结构式如式Ⅰ所示。式Ⅰ所示化合物、其前药或其药学上可接受的盐可用于阻止、缓解或者逆转晶状体蛋白在细胞内的聚集；在晶状体细胞中，90％以上的蛋白组分是晶状体蛋白(crystallin，CRY)，包括α-、β-和γ-CRY三个家族，而晶状体蛋白发生突变后，会引发细胞内的蛋白聚集，导致白内障疾病，本发明将选取α-CRY家族突变体αA-Y118D、αB-R120G、β-CRY家族突变体βB2-V187E、γ-CRY家族突变体γC-G129C和γD-W43R为白内障疾病的研究模型检测了本发明化合物的效果。本发明提供的具有新颖结构的小分子，与现有的小分子(如C29，Science,350,674)相比，在抑制细胞内晶状体蛋白突变导致的蛋白聚集具有更好的活性，且提高药物的可被机体吸收性，并且对正常晶状体细胞没有毒副作用。