基本信息:
- 专利标题： PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMPHIPHILIC IMIDAZOLINIUM COMPOUNDS
- 专利标题（中）：制备咪唑烷酮化合物的方法
- 申请号：PCT/EP2016/059823 申请日：2016-05-03
- 公开(公告)号：WO2016177693A1 公开(公告)日：2016-11-10
- 发明人： BRÜNJES, Marco , FORD, Mark James
- 申请人： BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
- 申请人地址： Kaiser-Wilhelm-Allee 10 51373 Leverkusen DE
- 专利权人： BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
- 当前专利权人： BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
- 当前专利权人地址： Kaiser-Wilhelm-Allee 10 51373 Leverkusen DE
- 代理机构： BIP PATENTS
- 优先权： US62/156,677 20150504
- 主分类号： C07D233/14
- IPC分类号： C07D233/14
摘要：
The present invention generally relates to improved processes for the preparation of amphiphilic imidazolinium compounds such as 1-[2-(9(Z)-octadecenoyloxy)ethy1]-2-(8(Z)-heptadecenyl)-3-(2-hydroxyethyl)imidazolinium chloride (DOTIM). In particular, the invention relates to processes for the synthesis of such compounds that avoid the need for toxic reagents, are more economical, and result in less waste than conventional methods. DOTIM and similar compounds can be formulated as cationic liposomes, which are useful as chemical vectors for nucleic acid delivery in gene therapy.
摘要（中）：
本发明一般涉及制备两亲咪唑啉鎓化合物的改进方法，例如1- [2-（9（Z） - 十八烯酰氧基）乙基] -2-（8（Z） - 十六碳烯基）-3-（2-羟基乙基 ）咪唑啉氯化物（DOTIM）。 特别地，本发明涉及合成这种化合物的方法，其避免了对有毒试剂的需要，更经济，并且比常规方法减少了浪费。 DOTIM和类似化合物可以配制成阳离子脂质体，其可用作基因治疗中核酸递送的化学载体。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D233/00 | 杂环化合物，含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合 |
| --------C07D233/04 | .环原子间或环原子与非环原子间有1个双键 |
| ----------C07D233/06 | ..只有氢原子或仅含氢和碳原子的基，直接连在环碳原子上 |
| ------------C07D233/08 | ...有多于4个碳原子的烷基，直接连在环原子上 |
| --------------C07D233/12 | ....有取代的烃基，连在环氮原子上 |
| ----------------C07D233/14 | .....被氧原子取代的基 |