基本信息:
- 专利标题： NOVEL ARYL-CYANOGUANIDINE COMPOUNDS
- 专利标题（中）：新型芳基氰胺化合物
- 申请号：PCT/EP2016/058159 申请日：2016-04-14
- 公开(公告)号：WO2016166186A1 公开(公告)日：2016-10-20
- 发明人： STELLFELD, Timo , MOWAT, Jeffrey Stuart , STRESEMANN, Carlo , HILLIG, Roman , KÖHR, Silke , STÖCKIGT, Detlef , WEISKE, Jörg , HARTUNG, Ingo , BARAK, Naomi , CHRIST, Clara , TER LAAK, Antonius , BADOCK, Volker , CRAMPTON, Rosemary Helen , STEFANUTI, Ian
- 申请人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
- 申请人地址： Müllerstr. 178 13353 Berlin DE
- 专利权人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
- 当前专利权人： BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
- 当前专利权人地址： Müllerstr. 178 13353 Berlin DE
- 代理机构： BIP PATENTS
- 优先权： EP15163997.8 20150417
- 主分类号： C07D403/12
- IPC分类号： C07D403/12 ; C07D231/06 ; C07D401/12 ; A61K31/444 ; A61K31/4155 ; A61P35/00 ; A61P29/00 ; A61P15/16 ; A61P9/10 ; A61P31/12
摘要：
The present invention relates to protein-lysine N-methyltransferase SMYD2 (SET and MYND domain-containing protein 2) inhibitors, in particular SMYD2-inhibitory substituted cyanoguanidine- pyrazolines of general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 have the meaning as described and defined herein, as well as to pharmaceutical compositions comprising compounds according to the invention and to their prophylactic and therapeutic use for hyperproliferative disorders, in particular for cancer, respectively tumour disorders. The present invention furthermore relates to the use of SMYD2 inhibitors for benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, neurodegenerative disorders, inflammatory disorders, atherosclerotic disorders and the control of male fertility.
摘要（中）：
本发明涉及蛋白质赖氨酸N-甲基转移酶SMYD2（SET和MYND结构域蛋白2）抑制剂，特别是通式（I）的SMYD2抑制性取代的氰基胍 - 吡唑啉，其中R1，R2，R3，R4和R5 具有本文所述和定义的含义，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物及其对过度增殖性疾病，特别是癌症，分别为肿瘤病症的预防和治疗用途。 本发明还涉及SMYD2抑制剂用于良性增生，动脉粥样硬化病症，败血症，自身免疫性疾病，血管病症，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化性疾病和控制男性生殖力的用途。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D403/00 | 杂环化合物，含有两个或更多的杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，C07D401/00组不包含的 |
| --------C07D403/02 | .含两个杂环 |
| ----------C07D403/12 | ..被含有杂原子的链作为键链连接的 |