发明申请
WO2016139093A1 4-AMINO-3-PHENYLAMINO-6-PHENYLPYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS BCRP INHIBITORS IN THERAPEUTIC TREATMENTS
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： 4-AMINO-3-PHENYLAMINO-6-PHENYLPYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS BCRP INHIBITORS IN THERAPEUTIC TREATMENTS
- 专利标题（中）：用作治疗药物中BCRP抑制剂的4-氨基-3-苯基氨基-6-苯基吡唑并[3,4-D]吡嗪衍生物
- 申请号：PCT/EP2016/053843 申请日：2016-02-24
- 公开(公告)号：WO2016139093A1 公开(公告)日：2016-09-09
- 发明人： RUMP, Steffen , WEIGT, Henning
- 申请人： DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILIGUNGSGESELLSCHAFT MBH & CO. KG
- 申请人地址： Berliner Straße 1 12529 Schoenefeld / OT Waltersdorf DE
- 专利权人： DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILIGUNGSGESELLSCHAFT MBH & CO. KG
- 当前专利权人： DRITTE PATENTPORTFOLIO BETEILIGUNGSGESELLSCHAFT MBH & CO. KG
- 当前专利权人地址： Berliner Straße 1 12529 Schoenefeld / OT Waltersdorf DE
- 代理机构： MEISSNER BOLTE PATENTANWÄLTE RECHTSANWÄLTE PARTNERSCHAFT MBB
- 优先权： EP15157648.5 20150304
- 主分类号： A61K31/519
- IPC分类号： A61K31/519 ; A61P43/00
摘要：
The present invention relates to 5-amino-3-phenylamino-6-phenylpyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives of the general formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or propharmacons thereof for use as BCRP inhibitors, wherein at least one hydrogen atom in at least one of the phenyl groups A and B is substituted by a substituent R H , which has a Hammett constant σ p greater than 0.23. For corresponding compounds, surprisingly a particularly high inhibitory activity against BCRP has been discovered which can be exploited for supressing the multidrug resistance modulator BCRP, thus providing an improvement in efficacy of BCRP affected drugs. This has useful implications for cancer and HIV treatment.
摘要（中）：
本发明涉及用作BCRP抑制剂的通式（I）的5-氨基-3-苯基氨基-6-苯基吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐或前药，其中至少一个氢 苯基A和B中的至少一个中的原子被取代基RH所取代，该取代基RH的哈米特常数σp大于0.23。 对于相应的化合物，惊奇地发现对BCRP具有特别高的抑制活性，可以用于抑制多药耐药调节剂BCRP，从而提供BCRP受影响药物功效的改善。 这对癌症和艾滋病毒治疗有重要的意义。
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/50 | ....哒嗪；氢化哒嗪 |
| ----------------A61K31/519 | .....与杂环系统邻位或迫位稠合的 |