基本信息:
- 专利标题： ENOPEPTIN ANALOGAS AND METHODS OF USE THEREOF
- 专利标题（中）：ENOPEPTIN ANALOGAS及其使用方法
- 申请号：PCT/US2015/048568 申请日：2015-09-04
- 公开(公告)号：WO2016037072A2 公开(公告)日：2016-03-10
- 发明人： SELLO, Jason, K , CARNEY, Daniel, William
- 申请人： BROWN UNIVERSITY
- 申请人地址： 1 Prospect Street Providence, RI 02912 US
- 专利权人： BROWN UNIVERSITY
- 当前专利权人： BROWN UNIVERSITY
- 当前专利权人地址： 1 Prospect Street Providence, RI 02912 US
- 代理机构： WEATHERHEAD, Robin, A.
- 优先权： US62/046,092 20140904
- 主分类号： C07D207/10
- IPC分类号： C07D207/10 ; C07D207/04 ; C07C233/09 ; C07C233/11 ; A61K31/40 ; A61K31/16 ; A61P31/00
摘要：
Described herein are enopeptin analogs of Formula (I) or (II): and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , m, X, R Xa , and Y are as defined herein. Such compounds have been found to exhibit antibacterial activity, to competatively interfere with the bacterial efflux pump, and/or to potentiate the activities of other anti-bacterial agents, such as an ADEP4, against bacteria that are not susceptible due to efflux pumps. Further provided are a methods of such compounds treatment and use.
摘要（中）：
本文描述的是式（I）或（II）的前列腺素类似物及其药学上可接受的盐及其药物组合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，m，X，RXa和Y如上所定义 于此。 已经发现这些化合物表现出抗菌活性，竞争性地干扰细菌外排泵，和/或增强其他抗细菌剂如ADEP4对由于外排泵不敏感的细菌的活性。 还提供了这种化合物处理和使用的方法。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D207/00 | 杂环化合物，含五元环，不与其他环稠合，带1个氮原子作为惟一的环杂原 |
| --------C07D207/02 | .只有氧或碳原子直接连在环氮原子上 |
| ----------C07D207/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |
| ------------C07D207/10 | ...有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基，直接连在环碳原子上 |