基本信息:
- 专利标题： 盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途
- 专利标题（英）：Derivatives of naftifine hydrochloride, and preparation method and use thereof
- 申请号：PCT/CN2014/081369 申请日：2014-07-01
- 公开(公告)号：WO2015168979A1 公开(公告)日：2015-11-12
- 发明人： 蓝乐夫 , 李剑 , 陈菲菲 , 王友鑫 , 蒋华良
- 申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
- 申请人地址： 中国上海市浦东新区张江祖冲之路555号, Shanghai 201203 CN
- 专利权人： 中国科学院上海药物研究所,华东理工大学
- 当前专利权人： 中国科学院上海药物研究所,华东理工大学
- 当前专利权人地址： 中国上海市浦东新区张江祖冲之路555号, Shanghai 201203 CN
- 代理机构： 上海一平知识产权代理有限公司
- 优先权： CN201410190672.3 20140507
- 主分类号： A61K31/137
- IPC分类号： A61K31/137 ; A61P31/04 ; C07C211/30 ; C07C209/08 ; C07C209/00 ; C12N1/20 ; C12Q1/14 ; C12R1/445
摘要：
本发明公开了盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途。本发明的盐酸萘替芬的衍生物，结构如式（I）所示，Ar的定义如说明书和权利要求书所述。本发明发现通过抑制金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN的表达和/或功能，强效抑制金黄色色素的合成，从而能够降低细菌的致病力。金黄色色素合成通路中的关键催化酶CrtN，可作为药物作用靶点，能够抑制催化酶CrtN表达和/或功能的化合物可以用于制备抗菌药物。本发明的盐酸萘替芬及其衍生物，可作为催化酶CrtN的抑制剂，强效抑制金黄色色素的合成，从而能够降低金黄色葡萄球菌的致病力，可用于制备抗菌药物，尤其是制备抗金黄色葡萄球菌感染的药物。
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/045 | .羟基化合物，例如醇类；其盐类，例如醇化物 |
| ----------A61K31/135 | ..有芳环的，例如美沙酮 |
| ------------A61K31/137 | ...芳基烷基胺，例如苯丙胺、肾上腺素、沙丁胺醇、麻黄碱 |