发明申请
WO2013121449A8 COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE MODULATION OF SPECIFIC AMIDASES FOR N-ACYLETHANOLAMINES FOR USE IN THE THERAPY OF INFLAMMATORY DISEASES
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE MODULATION OF SPECIFIC AMIDASES FOR N-ACYLETHANOLAMINES FOR USE IN THE THERAPY OF INFLAMMATORY DISEASES
- 专利标题（中）：调节用于治疗炎性疾病的N-乙酰乙醇胺的特异性酰胺的组合物和方法
- 申请号：PCT/IT2012000050 申请日：2012-02-17
- 公开(公告)号：WO2013121449A8 公开(公告)日：2013-12-12
- 发明人： DELLA VALLE FRANCESCO , DELLA VALLE MARIA FEDERICA , MARCOLONGO GABRIELE , DI MARZO VINCENZO , CUZZOCREA SALVATORE
- 申请人： EPITECH GROUP SRL , DELLA VALLE FRANCESCO , DELLA VALLE MARIA FEDERICA , MARCOLONGO GABRIELE , DI MARZO VINCENZO , CUZZOCREA SALVATORE
- 专利权人： EPITECH GROUP SRL,DELLA VALLE FRANCESCO,DELLA VALLE MARIA FEDERICA,MARCOLONGO GABRIELE,DI MARZO VINCENZO,CUZZOCREA SALVATORE
- 当前专利权人： EPITECH GROUP SRL,DELLA VALLE FRANCESCO,DELLA VALLE MARIA FEDERICA,MARCOLONGO GABRIELE,DI MARZO VINCENZO,CUZZOCREA SALVATORE
- 优先权： IT2012000050 2012-02-17
- 主分类号： A61K31/421
- IPC分类号： A61K31/421 ; A61P29/00 ; C07D263/10 ; C07D263/14
摘要：
The present invention regards compositions and methods for the modulation of amidases capable of hydrolysing N-acylethanolamines useable in the therapy of inflammatory diseases. In particular, the present invention regards a compound of general formula (I): enantiomers, diastereoisomers, racemes and mixtures, polymorphs, salts, solvates thereof, wherein: (a) R is a linear alkyl radical having 13 to 19 carbon atoms or alkenyl radical having 13 to 19 carbon atoms carrying a double bond; (b) X is 0 or S; (c) Y is a 2 or 3 carbon atom alkylene residue, optionally substituted with one or two groups equal or different from each other and selected from among the group consisting of: -CH3, -CH2OH, -COOCH3, -COOH. Y may preferably be: -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, CH (CH3) -CH2-, -CH2-CH (CH3) -, -CH2-C (CH3) 2-, -CH2-CH (CH2OH) -, -CH2-C ( (CH2OH) 2) -, -CH=CH-, -CH2-CH (COOCH3) -, -CH2-CH (COOH) -, for use as a medicine.
摘要（中）：
本发明涉及用于调节可用于治疗炎性疾病的能够水解N-酰基乙醇胺的酰胺酶的组合物和方法。 具体而言，本发明涉及通式（I）的化合物：其中：（a）R为具有13至19个碳原子的线性烷基或链烯基，链烯基，链烯基， 具有13至19个碳原子的自由基携带双键; （b）X是0或S; （c）Y为2或3个碳原子的亚烷基残基，任选被一个或两个彼此相同或不同的基团取代，所述基团选自-CH 3，-CH 2 OH，-COOCH 3，-COOH。 Y可优选为：-CH 2 -CH 2 - ， - CH 2 -CH 2 -CH 2 - ，CH（CH 3）-CH 2 - ， - CH 2 -CH（CH 3） - ， - CH 2 -C （CH 2 OH） - ， - CH 2 -C（（CH 2 OH）2） - ， - CH = CH-，-CH 2 -CH（COOCH 3） - ， - CH 2 -CH（COOH） - 。
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/42 | ....口恶唑 |
| ----------------A61K31/421 | .....1,3口恶唑，例如苯异妥英、三甲口恶唑烷二酮 |