基本信息:
- 专利标题： BCL-2家族蛋白抑制剂，其环糊精包合物、配结物及其在制备BCL-2家族蛋白抑制剂中的应用
- 专利标题（英）：Bcl-2 family protein inhibitors, their cyclodextrin inclusion compounds, complexes, and uses in manufacture of bcl-2 family protein inhibitors thereof
- 申请号：PCT/CN2010/075521 申请日：2010-07-28
- 公开(公告)号：WO2012012941A1 公开(公告)日：2012-02-02
- 发明人： 张志超 , 吴桂叶 , 宋婷
- 申请人： 大连理工大学 , 张志超 , 吴桂叶 , 宋婷
- 申请人地址： 中国辽宁省大连甘井子凌工路2号化工学院, Liaoning 116024 CN
- 专利权人： 大连理工大学,张志超,吴桂叶,宋婷
- 当前专利权人： 大连理工大学,张志超,吴桂叶,宋婷
- 当前专利权人地址： 中国辽宁省大连甘井子凌工路2号化工学院, Liaoning 116024 CN
- 代理机构： 大连理工大学专利中心
- 主分类号： C07D209/58
- IPC分类号： C07D209/58 ; C07D405/12 ; C07D409/12 ; C07D403/12 ; C07D411/12 ; C07C13/547 ; A61K31/015 ; A61K31/403 ; A61K31/54 ; A61P35/00
摘要：
本发明涉及一类新的Bcl-2家族蛋白抑制剂、其环糊精包合物和环糊精配结物以及它们在制备BH3类似物Bcl-2家族蛋白抑制剂中的应用。该苊并杂环类化合物是在8-氧-8 H -苊并[1，2-b]吡咯-9-腈的3，4，6位引入各种氧代物、硫代物、羰基、酯基、酰基化合物，或进一步将9-腈取代为酸、酯、胺、酰胺基化合物，以及苊醌与亚甲基衍生物反应所得到的化合物。它模拟BH3-only蛋白，在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2和Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡作用，其环糊精包合物和配结物能提高其作用，它们均可被用于制备抗癌化合物。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D209/00 | 杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子 |
| --------C07D209/02 | .与一个碳环稠合 |
| ----------C07D209/58 | ..［b］-或［c］-稠合 |