发明申请
WO2011154854A9 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2 -HYDROXY- 4 -PHENYL -3, 4 -DIHYDRO-2H-CHROMEN- 6 -YL -METHANOL AND (R) - FESO - DEACYL
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： PROCESS FOR THE PREPARATION OF 2 -HYDROXY- 4 -PHENYL -3, 4 -DIHYDRO-2H-CHROMEN- 6 -YL -METHANOL AND (R) - FESO - DEACYL
- 专利标题（中）：制备2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-吡喃-6-基 - 乙醇和（R） - FESO-DEACYL的方法
- 申请号：PCT/IB2011051896 申请日：2011-04-29
- 公开(公告)号：WO2011154854A9 公开(公告)日：2013-01-31
- 发明人： CIAMBECCHINI UMBERTO , TURCHETTA STEFANO , DE FERRA LORENZO , ZENONI MAURIZIO
- 申请人： CHEMI SPA , CIAMBECCHINI UMBERTO , TURCHETTA STEFANO , DE FERRA LORENZO , ZENONI MAURIZIO
- 专利权人： CHEMI SPA,CIAMBECCHINI UMBERTO,TURCHETTA STEFANO,DE FERRA LORENZO,ZENONI MAURIZIO
- 当前专利权人： CHEMI SPA,CIAMBECCHINI UMBERTO,TURCHETTA STEFANO,DE FERRA LORENZO,ZENONI MAURIZIO
- 优先权： ITMI20101047 2010-06-10
- 主分类号： C07D311/20
- IPC分类号： C07D311/20 ; C07C215/54 ; C07C219/28
摘要：
The present invention regards an improved and industrially advantageous process for the preparation of the 2-hyaroxy-4-phenyl-3,4-dihydro-2H-chromen-6-yl-methanol intermediates, also called "feso chromenyl" and (R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol, also called "(R)-feso deacyl", which are in turn used in the synthesis of fesoterodine and in particular of fesoterodine furnarate. This process utilises reagents which are non-toxic and manageable at industrial level and enables obtaining a new stable and non-hygroscopic crystalline form of the key intermediate "(R)-feso deacyl", called form B.
摘要（中）：
本发明涉及一种改进和工业上有利的制备2-羟基-4-苯基-3,4-二氢-2H-色烯-6-基 - 甲醇中间体的方法，也称为“feso chromenyl”和（R） -2- [3-（二异丙基氨基）-1-苯基丙基] -4-（羟甲基）苯酚，也称为“（R） - 非索酰基”，它们又用于合成西索罗定，特别是西索罗定。 该方法利用在工业水平上无毒且易于管理的试剂，能够获得称为B型关键中间体“（R） - feso deacyl”的新型稳定和非吸湿结晶形式。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D311/00 | 杂环化合物，含六元环，有1个氧原子作为仅有的杂环原子，与其他环稠合 |
| --------C07D311/02 | .与碳环或碳环系邻位或迫位稠合 |
| ----------C07D311/04 | ..苯并 |
| ------------C07D311/06 | ...有氧原子或硫原子直接连在位置2上 |
| --------------C07D311/20 | ....杂环氢化 |