基本信息:
- 专利标题： NO-CARRIER-ADDED NUCLEOPHILIC [F-18] FLUORINATION OF AROMATIC COMPOUNDS
- 专利标题（中）：NO-CARRIER-ADDED NUCLEOPHILIC [F-18]芳香化合物的氟化
- 申请号：PCT/US2010/001012 申请日：2010-04-01
- 公开(公告)号：WO2010117435A2 公开(公告)日：2010-10-14
- 发明人： SATYAMURTHY, Nagichettiar , BARRIO, Jorge, R.
- 申请人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA , SATYAMURTHY, Nagichettiar , BARRIO, Jorge, R.
- 申请人地址： Office Of Technology Transfer 1111 Franklin Street Oakland, CA 94607-5200 US
- 专利权人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA,SATYAMURTHY, Nagichettiar,BARRIO, Jorge, R.
- 当前专利权人： THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA,SATYAMURTHY, Nagichettiar,BARRIO, Jorge, R.
- 当前专利权人地址： Office Of Technology Transfer 1111 Franklin Street Oakland, CA 94607-5200 US
- 代理机构： RAM, Michael J. et al.
- 优先权： US61/167,832 20090408
- 主分类号： C07D319/06
- IPC分类号： C07D319/06 ; C07D263/04 ; C07D239/10
摘要：
Phenyliodonium ylide derivatives substituted with electron donating as well as electron withdrawing groups on the aromatic ring are shown for use as precursors in aromatic nucleophilic substitution reactions. The iodonium ylide group is substituted by nucleophiles such as halide ions to provide the corresponding haloaryl derivatives. No- carrier-added [F-18]fluoride ion exclusively substitutes the iodonium ylide moiety in these derivatives and provides high specific activity F- 18 labeled fluoro derivatives. Protected L-dopa-6-iodonium ylide derivative have been synthesized as a precursors for the preparation of no-carrier-added 6-[F- 18]fluoro-L-dopa. The iodonium ylide group in this L-dopa.derivative is nucleophilically substituted by no-carrier-added [F-18]fluoride ion to provide a [F-18]fluoro intermediates which upon acid hydrolysis yielded 6-[F- 18]fluoro-L-dopa.
摘要（中）：
显示了用芳族亲环取代反应的前体作为芳环上的给电子基团和吸电子基团取代的苯基碘鎓衍生物衍生物。 碘鎓叶立德基团被诸如卤素离子的亲核试剂取代，得到相应的卤代芳基衍生物。 无载体添加的[F-18]氟离子仅在这些衍生物中代替碘鎓叶立德，并提供高比活性F-18标记的氟衍生物。 已经合成了保护的左旋多巴-6-碘鎓叶立德衍生物作为制备无载体添加的6- [F-18]氟-L-多巴的前体。 该L-多巴胺衍生物中的碘鎓叶立德碱通过无载体添加的[F-18]氟离子进行亲核取代，得到[F-18]氟中间体，其在酸水解时产生6- [F-18]氟 -L-DOPA。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D319/00 | 杂环化合物，含六元环，有两个氧原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D319/04 | .1,3-二烷；氢化1,3-二烷 |
| ----------C07D319/06 | ..不和其他环稠合 |