基本信息:
- 专利标题： A NOVEL BETAINE COCRYSTAL OF EPALRESTAT
- 专利标题（中）：EPALRESTAT的新型BETAINE COCRYSTAL
- 申请号：PCT/US2009/051693 申请日：2009-07-24
- 公开(公告)号：WO2010011926A2 公开(公告)日：2010-01-28
- 发明人： KALOFONOS, Isabel , STAHLY, Patrick, G. , MARTIN-DOYLE, William , KALOFONOS, Dimitris , STULTS, Jeffrey, S. , HOUSTON, Travis, L.
- 申请人： BIONEVIA PHARMACEUTICALS, INC. , KALOFONOS, Isabel , STAHLY, Patrick, G. , MARTIN-DOYLE, William , KALOFONOS, Dimitris , STULTS, Jeffrey, S. , HOUSTON, Travis, L.
- 申请人地址： 1 Nichols Place Cambridge, MA 02138 US
- 专利权人： BIONEVIA PHARMACEUTICALS, INC.,KALOFONOS, Isabel,STAHLY, Patrick, G.,MARTIN-DOYLE, William,KALOFONOS, Dimitris,STULTS, Jeffrey, S.,HOUSTON, Travis, L.
- 当前专利权人： BIONEVIA PHARMACEUTICALS, INC.,KALOFONOS, Isabel,STAHLY, Patrick, G.,MARTIN-DOYLE, William,KALOFONOS, Dimitris,STULTS, Jeffrey, S.,HOUSTON, Travis, L.
- 当前专利权人地址： 1 Nichols Place Cambridge, MA 02138 US
- 代理机构： O'BRIEN, Michelle
- 优先权： US61/083,619 20080725
- 主分类号： C07D277/36
- IPC分类号： C07D277/36 ; A61K31/25 ; A61K31/20 ; A61P3/10
摘要：
The invention relates to a novel betaine cocrystal of 5-[(lZ,2E)-2-methyl-3- phenylpropenylidene]-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacetic acid. The preparation and characterization of the novel betaine cocrystal according to various embodiments of the invention is described. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the novel betaine cocrystal and the therapeutic use of the novel betaine cocrystal to treat and/or prevent various conditions, including treating and/or preventing diabetic complications, treating and/or preventing homocystinuria, reducing levels of homocysteine in blood serum, inhibiting aldose reductase, and affording cardioprotection in non-diabetic patients.
摘要（中）：
本发明涉及5 - [（1Z，2E）-2-甲基-3-苯基亚丙基] -4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸的新型甜菜碱共结晶。 描述了根据本发明的各种实施方案的新型甜菜碱共晶体的制备和表征。 本发明还涉及含有新颖的甜菜碱共晶体的药物组合物和新颖的甜菜碱共晶体用于治疗和/或预防各种病症的治疗用途，包括治疗和/或预防糖尿病并发症，治疗和/或预防同型胱尿蛋白尿，降低同型半胱氨酸的水平 在血清中抑制醛糖还原酶，并在非糖尿病患者中提供心脏保护作用。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D277/00 | 杂环化合物，含有1,3-噻唑或氢化1,3-噻唑环 |
| --------C07D277/02 | .不和其他环稠合 |
| ----------C07D277/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间没有双键 |
| ------------C07D277/22 | ...仅有氢原子、烃基或取代烃基，直接连在环碳原子上 |
| --------------C07D277/36 | ....硫原子 |