基本信息:
- 专利标题： TETRAHYDROPYRANOCHROMENE GAMMA SECRETASE INHIBITORS
- 专利标题（中）：四氢吡喃嗡烯γ-巯基化酶抑制剂
- 申请号：PCT/US2008008192 申请日：2008-07-01
- 公开(公告)号：WO2009008980A2 公开(公告)日：2009-01-15
- 发明人： WU WEN-LIAN , BARA THOMAS A , BURNETT DUANE A , CLADER JOHN W , DOMALSKI MARTIN S , JIN YAN , JOSIEN HUBERT B , LI HONGMEI , LIANG XIAN , PISSARNITSKI DMITRI A , SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K , WONG JESSE K , XU RUO , ZHAO ZHIQIANG , MCNAMARA PAUL
- 申请人： SCHERING CORP , WU WEN-LIAN , BARA THOMAS A , BURNETT DUANE A , CLADER JOHN W , DOMALSKI MARTIN S , JIN YAN , JOSIEN HUBERT B , LI HONGMEI , LIANG XIAN , PISSARNITSKI DMITRI A , SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K , WONG JESSE K , XU RUO , ZHAO ZHIQIANG , MCNAMARA PAUL
- 专利权人： SCHERING CORP,WU WEN-LIAN,BARA THOMAS A,BURNETT DUANE A,CLADER JOHN W,DOMALSKI MARTIN S,JIN YAN,JOSIEN HUBERT B,LI HONGMEI,LIANG XIAN,PISSARNITSKI DMITRI A,SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K,WONG JESSE K,XU RUO,ZHAO ZHIQIANG,MCNAMARA PAUL
- 当前专利权人： SCHERING CORP,WU WEN-LIAN,BARA THOMAS A,BURNETT DUANE A,CLADER JOHN W,DOMALSKI MARTIN S,JIN YAN,JOSIEN HUBERT B,LI HONGMEI,LIANG XIAN,PISSARNITSKI DMITRI A,SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K,WONG JESSE K,XU RUO,ZHAO ZHIQIANG,MCNAMARA PAUL
- 优先权： US94803307 2007-07-05
- 主分类号： C07D311/78
- IPC分类号： C07D311/78 ; A61K31/35 ; A61K31/352 ; A61P25/28 ; C07D407/12 ; C07D493/04
摘要：
Disclosed are novel gamma secretase inhibitors of the formula. Also disclosed are methods of inhibiting gamma-secretase, methods of treating neurodegenerative diseases, and methods of treating Alzheimer's Disease. Also disclosed are processes for preparing alkenes in one reaction step using a mixture of an aldehyde (or ketone) and an alkyl substituted with two electron withdrawing groups, and reacting the mixture with: (a) a sulfonyl halide (e.g., a sulfonyl chloride) and a basic tertiary amine, or, (b) a sulfonyl anhydride and a basic amine, or (c) an aryl-C(O)-halide and a basic tertiary amine, or (d) an aryl-C(O)-O-C(O)-aryl and a basic tertiary amine, or (e) an heteroaryl-C(O)-halide and a basic tertiary amine, or (f) a heteroaryl-C(O)-O-C(O)-heteroaryl and a basic tertiary amine.
摘要（中）：
公开了下式的新型γ分泌酶抑制剂。 还公开了抑制γ-分泌酶的方法，治疗神经退行性疾病的方法以及治疗阿尔茨海默氏病的方法。 还公开了使用醛（或酮）和被两个吸电子基团取代的烷基的混合物在一个反应步骤中制备烯烃的方法，并使该混合物与以下物质反应：（a）磺酰卤（例如磺酰氯） （b）磺酰基酸酐和碱性胺，或（c）芳基-C（O） - 卤化物和碱性叔胺，或（d）芳基-C（O） - OC（O） - 芳基和碱性叔胺，或（e）杂芳基-C（O） - 卤化物和碱性叔胺，或（f）杂芳基-C（O）-OC（O） - 杂芳基和 一种碱性叔胺。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D311/00 | 杂环化合物，含六元环，有1个氧原子作为仅有的杂环原子，与其他环稠合 |
| --------C07D311/02 | .与碳环或碳环系邻位或迫位稠合 |
| ----------C07D311/78 | ..有3个或更多个相关环的环系 |