基本信息:
- 专利标题： PROLINAMIDE DERIVATIVES AS NK3 ANTAGONISTS
- 专利标题（中）：丙酰胺衍生物作为NK3拮抗剂
- 申请号：PCT/EP2008/056589 申请日：2008-05-29
- 公开(公告)号：WO2008148689A1 公开(公告)日：2008-12-11
- 发明人： HAN, Bo , KNUST, Henner , NETTEKOVEN, Matthias , RATNI, Hasane , WU, Xihan
- 申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG , HAN, Bo , KNUST, Henner , NETTEKOVEN, Matthias , RATNI, Hasane , WU, Xihan
- 申请人地址： Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel CH
- 专利权人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG,HAN, Bo,KNUST, Henner,NETTEKOVEN, Matthias,RATNI, Hasane,WU, Xihan
- 当前专利权人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG,HAN, Bo,KNUST, Henner,NETTEKOVEN, Matthias,RATNI, Hasane,WU, Xihan
- 当前专利权人地址： Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel CH
- 代理机构： POPPE, Regina
- 优先权： EP07109781.0 20070607
- 主分类号： C07D207/16
- IPC分类号： C07D207/16 ; C07D401/06 ; C07D487/10 ; A61P25/16 ; A61P25/18 ; A61K31/401
摘要：
The present invention relates to a compound of formula (I) wherein R 1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy, or lower alkoxy substituted by halogen; R 2 is hydrogen or lower alkyl; R 3 , R 4 form together with the N-atom to which they are attached a non aromatic heterocyclic group, selected from R 5 is hydrogen or halogen; R 6 is phenyl, unsubstituted or substituted by cyano, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, CF 3 , -(CH 2 ) 2 O-lower alkyl, C(O)-lower alkyl or C(O)O-lower alkyl, or is pyridinyl, unsubstituted or substituted by CF 3 , or is -C(O)-phenyl; R 7 is hydrogen or lower alkoxy; R 8 is phenyl, lower alkyl or -C(O)O-lower alkyl; R 9 is hydrogen or S(O) 2 -lower alkyl; R 10 is hydrogen or cycloalkyl; X is -CH 2 - or -C(O)-; p is 1 or 2; n is 1, 2 or 3; o is 1 or 2; or to a pharmaceutically suitable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).
摘要（中）：
本发明涉及式（I）化合物，其中R 1为氢，卤素，低级烷基，被卤素取代的低级烷基，低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基; R2是氢或低级烷基; R3，R4与它们所连接的N-原子一起形成非芳族杂环基，选自R5是氢或卤素; R 6为未取代或被氰基，卤素，低级烷基，低级烷氧基，CF 3， - （CH 2）2 O-低级烷基，C（O） - 低级烷基或C（O）O-低级烷基取代或被吡啶基取代的苯基， 未取代或被CF 3取代，或为-C（O） - 苯基; R7是氢或低级烷氧基; R8是苯基，低级烷基或-C（O）O-低级烷基; R9是氢或S（O）2-低级烷基; R 10是氢或环烷基; X是-CH 2 - 或-C（O） - ; p为1或2; n为1,2或3; o是1或2; 或其药学上合适的酸加成盐，其是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D207/00 | 杂环化合物，含五元环，不与其他环稠合，带1个氮原子作为惟一的环杂原 |
| --------C07D207/02 | .只有氧或碳原子直接连在环氮原子上 |
| ----------C07D207/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |
| ------------C07D207/08 | ...带有被杂原子取代的烃基，连在环碳原子上 |
| --------------C07D207/16 | ....以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如酯基或腈基 |