基本信息:
- 专利标题： １７βＨＳＤｔｙｐｅ５阻害剤
- 专利标题（英）：17β HSD type 5 INHIBITOR
- 专利标题（中）：17ßHSD 5型抑制剂
- 申请号：PCT/JP2007/053976 申请日：2007-03-01
- 公开(公告)号：WO2007100066A1 公开(公告)日：2007-09-07
- 发明人： 新美 達也 , 神川 晃雄 , 天野 靖士 , 山口 智彦 , 鈴村 謙一 , 遠城 健太郎 , 古谷 崇 , 掛札 昭夫 , 近藤 裕 , 平野 祐明
- 申请人： アステラス製薬株式会社 , 新美 達也 , 神川 晃雄 , 天野 靖士 , 山口 智彦 , 鈴村 謙一 , 遠城 健太郎 , 古谷 崇 , 掛札 昭夫 , 近藤 裕 , 平野 祐明
- 申请人地址： 〒1038411 東京都中央区日本橋本町二丁目3番11号 Tokyo JP
- 专利权人： アステラス製薬株式会社,新美 達也,神川 晃雄,天野 靖士,山口 智彦,鈴村 謙一,遠城 健太郎,古谷 崇,掛札 昭夫,近藤 裕,平野 祐明
- 当前专利权人： アステラス製薬株式会社,新美 達也,神川 晃雄,天野 靖士,山口 智彦,鈴村 謙一,遠城 健太郎,古谷 崇,掛札 昭夫,近藤 裕,平野 祐明
- 当前专利权人地址： 〒1038411 東京都中央区日本橋本町二丁目３番１１号 Tokyo JP
- 代理机构： 森田 拓 et al.
- 优先权： JP2006-056827 20060302
- 主分类号： C07D209/42
- IPC分类号： C07D209/42 ; A61K31/404 ; A61K31/407 ; A61K31/4155 ; A61K31/4178 ; A61K31/4245 ; A61K31/427 ; A61K31/428 ; A61K31/433 ; A61K31/4439 ; A61K31/538 ; A61P5/24 ; A61P5/38 ; A61P13/08 ; A61P15/00 ; A61P15/08 ; A61P17/08 ; A61P17/10 ; A61P17/14 ; A61P35/00 ; A61P43/00 ; C07D209/08 ; C07D401/12 ; C07D401/14 ; C07D403/12 ; C07D405/12 ; C07D409/12 ; C07D413/12 ; C07D413/14 ; C07D417/12 ; C07D491/056
摘要：
１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の選択的阻害作用に基づく前立腺癌、前立腺肥大、アクネ、脂漏症、多毛症、禿頭症、脱毛症、性早熟症、副腎肥大、多嚢胞性卵巣症候群、乳癌、肺癌、子宮内膜症または平滑筋腫等の新規かつ優れた治療及び／または予防方法を提供すること。 カルボキシ基、カルボキシが置換した低級アルキル基又はカルボキシが置換した低級アルケニル基がインドール環の炭素原子に置換したＮ－スルフォニルインドール誘導体が、強力な１７βＨＳＤｔｙｐｅ５選択的阻害活性を有すること、及び、テストステロン減少による副作用を伴わない前立腺肥大症や前立腺癌等の１７βＨＳＤｔｙｐｅ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。
摘要（中）：
本发明旨在提供一种治疗和/或预防前列腺癌，前列腺增生，痤疮，皮脂溢性，多发性焦虑症，畏光，脱发，性早熟，肾上腺肥大，多腔卵巢综合征，乳腺癌，肺癌，子宫内膜异位症， 基于选择性抑制17βHSD型5的作用的平滑肌瘤等。结果发现，吲哚基中的碳原子被羧基取代的N-磺酰基吲哚衍生物，羧基取代的低级烷基 或羧基取代的低级烯基具有选择性抑制17βHSD5型的有效活性，并且可用作17βHSD5型参与的疾病的补救和/或预防，例如前列腺增生和前列腺癌，没有 显示由睾酮减少引起的任何副作用。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D209/00 | 杂环化合物，含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子 |
| --------C07D209/02 | .与一个碳环稠合 |
| ----------C07D209/04 | ..吲哚；氢化吲哚 |
| ------------C07D209/10 | ...有被杂原子取代的烃基，直接连在杂环的碳原子上 |
| --------------C07D209/42 | ....以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子，例如，酯基或腈基 |