发明申请
WO2005028480A3 5-ARYL-PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES, PYRIDINES, AND PYRAZINES AND RELATED COMPOUNDS
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： 5-ARYL-PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES, PYRIDINES, AND PYRAZINES AND RELATED COMPOUNDS
- 专利标题（中）：5-亚氨基 - 吡唑并[4,3-D]吡啶，吡啶和吡啶及相关化合物
- 申请号：PCT/US2004028663 申请日：2004-09-03
- 公开(公告)号：WO2005028480A3 公开(公告)日：2005-06-02
- 发明人： HODGETTS KEVIN J , JOHN STANLY , MOORCROFT NEIL , SHUTSKE GREG , KAISER BERND , YAMAGUCHI YASUCHIKA , GE PING , HORVATH RAYMOND F
- 申请人： NEUROGEN CORP , AVENTIS PHARMA INC , HODGETTS KEVIN J , JOHN STANLY , MOORCROFT NEIL , SHUTSKE GREG , KAISER BERND , YAMAGUCHI YASUCHIKA , GE PING , HORVATH RAYMOND F
- 专利权人： NEUROGEN CORP,AVENTIS PHARMA INC,HODGETTS KEVIN J,JOHN STANLY,MOORCROFT NEIL,SHUTSKE GREG,KAISER BERND,YAMAGUCHI YASUCHIKA,GE PING,HORVATH RAYMOND F
- 当前专利权人： NEUROGEN CORP,AVENTIS PHARMA INC,HODGETTS KEVIN J,JOHN STANLY,MOORCROFT NEIL,SHUTSKE GREG,KAISER BERND,YAMAGUCHI YASUCHIKA,GE PING,HORVATH RAYMOND F
- 优先权： US50003303 2003-09-03
- 主分类号： A61K31/519
- IPC分类号： A61K31/519 ; A61K31/53 ; C07D471/04 ; C07D487/02 ; C07D487/04 ; C07D519/00 ; A61K31/437 ; A61P25/18 ; A61P25/22
摘要：
5-aryl-Pyrazolo[4,3-d] pyrimidines, 6-aryl-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines and related compounds, as well as other chemically related compounds, that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRIF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.
摘要（中）：
提供了作为CRF 1受体的选择性调节剂的5-芳基 - 吡唑并[4,3-d]嘧啶，6-芳基 - 吡唑并[3,4-d]嘧啶和相关化合物以及其它化学相关化合物 。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRIF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/50 | ....哒嗪；氢化哒嗪 |
| ----------------A61K31/519 | .....与杂环系统邻位或迫位稠合的 |