基本信息:
- 专利标题： PROCESS FOR MAKING AZETIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
- 专利标题（中）：制备AZETIDINE-3-CARBOXYLIC酸的方法
- 申请号：PCT/US2003/032074 申请日：2003-10-10
- 公开(公告)号：WO2004035538A1 公开(公告)日：2004-04-29
- 发明人： MILLER, Ross , LANG, Fengrui , SONG, Zhiguo Jake , ZEWGE, Daniel
- 申请人： MERCK & CO., INC. , MILLER, Ross , LANG, Fengrui , SONG, Zhiguo Jake , ZEWGE, Daniel
- 申请人地址： 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 US
- 专利权人： MERCK & CO., INC.,MILLER, Ross,LANG, Fengrui,SONG, Zhiguo Jake,ZEWGE, Daniel
- 当前专利权人： MERCK & CO., INC.,MILLER, Ross,LANG, Fengrui,SONG, Zhiguo Jake,ZEWGE, Daniel
- 当前专利权人地址： 126 East Lincoln Avenue, Rahway, NJ 07065-0907 US
- 代理机构： MERCK & CO., INC.
- 优先权： US60/418,565 20021015
- 主分类号： C07D205/04
- IPC分类号： C07D205/04
摘要：
The present invention is directed to an improved process for synthesizing azetidine-3-carboxylic acid, comprising triflating diethylbis(hydroxymethyl)malonate followed by azetidine ring-formation by intramolecular cyclization using an amine, decarboxylation to give the mono acid azetidine and hydrogenation to give the title compound. Azetidine-3-carboxylic acid is useful as an intermediate for making certain S1P?1#191/Edg1 receptor agonists, which are immunosupressive agents.
摘要（中）：
本发明涉及一种合成氮杂环丁烷-3-羧酸的改进方法，其包括使二胺二（羟甲基）丙二酸酯三氟甲磺酸酯，然后使用胺通过分子内环化形成氮杂环丁烷环，脱羧，得到单酸氮杂环丁烷并氢化，得到 标题化合物。 氮杂环丁烷-3-羧酸可用作制备某些作为免疫抑制剂的S1P <1＃191 / Edg1受体激动剂的中间体。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D205/00 | 杂环化合物，含四元环、带1个氮原子作为惟一的杂环原子 |
| --------C07D205/02 | .不与其他环稠合 |
| ----------C07D205/04 | ..环原子间或环原子与非环原子间无双键 |