基本信息:
- 专利标题： Isoxazole Carboxamides as Irreversible SMYD Inhibitors
- 申请号：US15510589 申请日：2015-09-09
- 公开(公告)号：US20180230110A1 公开(公告)日：2018-08-16
- 发明人： Richard CHESWORTH , Megan Alene Cloonan FOLEY , Kevin Wayne KUNTZ , Lorna Helen MITCHELL , Russell C. PETTER , Carl Eric SCHWARTZ
- 申请人： EPIZYME, INC.
- 申请人地址： US MA Cambridge
- 专利权人： EPIZYME, INC.
- 当前专利权人： EPIZYME, INC.
- 当前专利权人地址： US MA Cambridge
- 国际申请： PCT/US15/49231 WO 20150909
- 主分类号： C07D261/18
- IPC分类号： C07D261/18 ; A61P35/00 ; A61P35/02 ; A61P35/04 ; C07D413/12
摘要：
The present disclosure provides substituted isoxazole carboxamides having Formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein R1, R2a, R2b, R3a, R3b, X, n, and m are defined as set forth in the specification. The present disclosure is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of SMYD proteins such as SMYD3 or SMYD2. Compounds of the present disclosure are especially useful for treating cancer.
公开/授权文献:
- US10179773B2 Isoxazole carboxamides as irreversible SMYD inhibitors 公开/授权日：2019-01-15
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D261/00 | 杂环化合物，含有1,2-唑环或氢化1,2-唑环 |
| --------C07D261/02 | .不与其他环稠合 |
| ----------C07D261/06 | ..环原子间或环原子与非环原子间有两个或更多个双键 |
| ------------C07D261/10 | ...有杂原子或有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤原子的碳原子，例如酯基或腈基，直接连在环碳原子上 |
| --------------C07D261/18 | ....有3个键连杂原子，其中最多有1个键连卤素原子的碳原子 |