发明申请
US20150252011A1 PERFLUORINATED CYCLOPROPYL FUSED 1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： PERFLUORINATED CYCLOPROPYL FUSED 1,3-OXAZIN-2-AMINE COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
- 专利标题（中）：作为β-分泌酶抑制剂的全氟化环丙氯联-1,3-氧化物-2-胺化合物及其使用方法
- 申请号：US14691715 申请日：2015-04-21
- 公开(公告)号：US20150252011A1 公开(公告)日：2015-09-10
- 发明人： Ana Elena Minatti , Jonathan D. LOW , Jennifer R. ALLEN , Albert AMEGADZIE , James BROWN , Michael J. FROHN , Angel GUZMAN-PEREZ , Paul E. HARRINGTON , Patricia LOPEZ , Vu Van MA , Nobuko NISHIMURA , Wenyuan QIAN , Shannon RUMFELT , Robert M. RZASA , Kelvin SHAM , Adrian L. SMITH , Ryan WHITE , Qiufen XUE
- 申请人： AMGEN INC.
- 主分类号： C07D265/12
- IPC分类号： C07D265/12 ; C07D413/04 ; C07D413/10 ; C07D413/14 ; C07D417/12 ; C07D417/14 ; C07D413/12 ; C07D471/04
摘要：
The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, each of Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and methods for preparing compounds of the invention.
摘要（中）：
本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 化合物具有通式I：其中式I中的每个R a，R b，R 1，R 2，R 3和R 7各自独立地定义的变量A4，A5，A6，A8在本文中定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物用于治疗由BACE的生物学活性产生的与A-β斑块形成和沉积有关的病症和/或病症的用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明还提供式II和III的化合物及其分子式实施方案，用于制备本发明化合物的中间体和方法。
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D265/00 | 杂环化合物，含六元环，有1个氮原子和1个氧原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D265/04 | .1,3-嗪；氢化1,3-嗪 |
| ----------C07D265/12 | ..与碳环或碳环系稠合 |