基本信息:
- 专利标题： COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS
- 专利标题（中）：化合物和组合物作为选择性雌激素受体降解物
- 申请号：US14178652 申请日：2014-02-12
- 公开(公告)号：US20140235660A1 公开(公告)日：2014-08-21
- 发明人： Heather Elizabeth BURKS , Michael A. DECHANTSREITER , Guo HE , Jill NUNEZ , Stefan PEUKERT , Clayton SPRINGER , Yingchuan SUN , Noel Marie-France THOMSEN , George Scott TRIA , Bing YU
- 申请人： Heather Elizabeth BURKS , Michael A. DECHANTSREITER , Guo HE , Jill NUNEZ , Stefan PEUKERT , Clayton SPRINGER , Yingchuan SUN , Noel Marie-France THOMSEN , George Scott TRIA , Bing YU
- 申请人地址： CH Basel
- 专利权人： NOVARTIS AG
- 当前专利权人： NOVARTIS AG
- 当前专利权人地址： CH Basel
- 主分类号： C07D333/64
- IPC分类号： C07D333/64 ; A61K45/06 ; C07D413/04 ; A61K31/422 ; A61K31/506 ; A61K31/4436 ; C07D333/66 ; C07D413/12 ; A61K31/4245 ; A61K31/4196 ; A61K31/381 ; C07D409/12
摘要：
The present invention relates to compounds of formula I: in which n, m, X, Y1, R1, R2, R3, R4 and R5 are defined in the Summary of the Invention; capable of being both potent antagonists and degraders of estrogen receptors. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with aberrant estrogen receptor activity.
摘要（中）：
本发明涉及式I化合物：其中n，m，X，Y 1，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在发明概述中定义; 能够成为雌激素受体的有效拮抗剂和降解物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂以及使用这些化合物和组合物来管理与异常雌激素受体活性相关的疾病或病症的方法。
公开/授权文献:
IPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D333/00 | 杂环化合物，含五元环，有1个硫原子作为仅有的杂环原子 |
| --------C07D333/02 | .不和其他环稠合 |
| ----------C07D333/52 | ..苯并［b］噻吩；氢化苯并［b］噻吩 |
| ------------C07D333/54 | ...仅有氢原子、烃基或取代烃基，直接连在杂环的碳原子上 |
| --------------C07D333/64 | ....氧原子 |