发明申请
US20130345423A1 EFFICIENT PEPTIDE COUPLINGS AND THEIR USE IN THE SYNTHESIS AND ISOLATION OF A CYCLOPENTA (G) QUINAZOLINE TRISODIUM SALT
有权
基本信息:
- 专利标题： EFFICIENT PEPTIDE COUPLINGS AND THEIR USE IN THE SYNTHESIS AND ISOLATION OF A CYCLOPENTA (G) QUINAZOLINE TRISODIUM SALT
- 专利标题（中）：有效肽联合物及其在环孢菌素（G）喹唑啉三氯盐酸盐的合成和分离中的应用
- 申请号：US13996618 申请日：2011-12-19
- 公开(公告)号：US20130345423A1 公开(公告)日：2013-12-26
- 发明人： James Alan Kershen , Thomas Elliott Jacks , Andrew S. Thompson , Alexander James Bridges , Milind D. Choubal , Sean Mark Dalziel , James Robert Zeller
- 申请人： James Alan Kershen , Thomas Elliott Jacks , Andrew S. Thompson , Alexander James Bridges , Milind D. Choubal , Sean Mark Dalziel , James Robert Zeller
- 申请人地址： US CA San Franscisco
- 专利权人： Onyx Pharmaceutical, Inc.
- 当前专利权人： Onyx Pharmaceutical, Inc.
- 当前专利权人地址： US CA San Franscisco
- 国际申请： PCT/US11/65752 WO 20111219
- 主分类号： C07K1/08
- IPC分类号： C07K1/08 ; C07K1/16 ; C07D403/12 ; C07F7/10 ; C07C271/20 ; C07K1/10 ; C07K1/36
摘要：
A new method for the synthesis of L-Glutamyl-γ-D-Glutamic acid and its use in the synthesis of (2R)-((4S)-carboxy-4-(4,N-(((6S)-2-(hydroxymethyl)-4-oxo-3,4,7,8-tetrahydro-3H-cyclopenta[g]quinazolin-6-yl)-N-(prop-2-ynyl)amino)benzamido)butanamido)pentanedioic acid, 1 are provided. Also provided is an efficient method for the isolation and purification of the trisodium salt of the abovementioned acid, 2, in a form suitable for long term storage and use in a parenteral dosing form.
摘要（中）：
一种合成L-谷氨酰-γ-谷氨酸的新方法及其在（2R） - （（4S） - 羧基-4-（4，N - （（（6S）-2- （羟基甲基）-4-氧代-3,4,7,8-四氢-3H-环戊二烯并[g]喹唑啉-6-基）-N-（丙-2-炔基）氨基）苯甲酰氨基）丁酰氨基）戊二酸，1 被提供。 还提供了用于以适合于长期储存和以肠胃外给药形式使用的形式分离和纯化上述酸2的三钠盐的有效方法。