基本信息:
- 专利标题： CYCLIC MALONAMIDES AS INHIBITORS OF A BETA PROTEIN PRODUCTION
- 专利标题（中）：作为β蛋白质生产的抑制剂的循环马来酸酐
- 申请号：US12603186 申请日：2009-10-21
- 公开(公告)号：US20100041639A1 公开(公告)日：2010-02-18
- 发明人： Richard E. Olson , Michael G. Yang
- 申请人： Richard E. Olson , Michael G. Yang
- 申请人地址： US NJ Princeton
- 专利权人： BRISTOL-MYERS SQIBB PHARMA COMAPNY
- 当前专利权人： BRISTOL-MYERS SQIBB PHARMA COMAPNY
- 当前专利权人地址： US NJ Princeton
- 主分类号： A61K31/5513
- IPC分类号： A61K31/5513 ; C07D487/12 ; C07D243/24 ; A61K31/55 ; A61P25/28
摘要：
This invention relates to novel cyclic malonamides having the formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.
摘要（中）：
本发明涉及具有式（I）的新型环状丙二酰胺：其药物组合物及其使用方法。 这些新化合物抑制淀粉样蛋白前体蛋白的加工，更具体地，抑制Aβ的生成，从而起到防止淀粉样蛋白的神经沉积的形成的作用。 更具体地说，本发明涉及与阿尔茨海默病和唐氏综合征等淀粉样蛋白生成相关的神经障碍的治疗。
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/535 | ...有至少1个氮原子和1个氧原子作为杂环原子的六元环的，例如1，2口恶嗪类 |
| --------------A61K31/551 | ....具有两个氮原子作为环杂原子的，例如氯氮平、地拉齐普 |
| ----------------A61K31/5513 | .....1,4苯并二氮杂卓，例如地西泮 |