发明申请
US20060281779A1 7-(4-Substituted-3-cyclopropylaminomethyl-1 pyrrolidinyl) quinolonecarboxylic acid derivative
有权
基本信息:
- 专利标题： 7-(4-Substituted-3-cyclopropylaminomethyl-1 pyrrolidinyl) quinolonecarboxylic acid derivative
- 专利标题（中）：7-（4-取代-3-环丙基氨基甲基-1-吡咯烷基）喹啉酮羧酸衍生物
- 申请号：US10569062 申请日：2004-09-08
- 公开(公告)号：US20060281779A1 公开(公告)日：2006-12-14
- 发明人： Yoshikazu Asahina , Masaya Takei
- 申请人： Yoshikazu Asahina , Masaya Takei
- 申请人地址： JP Tokyo
- 专利权人： KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
- 当前专利权人： KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
- 当前专利权人地址： JP Tokyo
- 优先权： JP2003-318897 20030910
- 国际申请： PCT/JP04/13049 WO 20040908
- 主分类号： A61K31/4745
- IPC分类号： A61K31/4745 ; A61K31/4709 ; C07D471/02 ; C07D403/02
摘要：
OBJECT To provide novel quinolonecarboxylic acid compounds serving as safe, strong antibacterial agents that are effective against drug-resistant bacteria that are less susceptible to conventional antibacterial agents. SOLVING MEANS There are provided 7-(4-substituted-3-cyclopropylaminomethylpyrrolidinyl)quinolonecarboxylic acid derivatives (such as 1-cyclopropyl-7-[(3S,4S)-3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoro-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid) that exhibit strong antibacterial activity against gram-positive bacteria, such as MRSA, PRSP and VRE, while being safe. The compounds are shown by the following general formula (I):
摘要（中）：
目的提供新的喹诺酮羧酸化合物，其作为对抗常规抗菌剂较不敏感的耐药性细菌有效的安全，强力的抗菌剂。 解决办法提供7-（4-取代-3-环丙基氨基甲基吡咯烷基）喹啉酮羧酸衍生物（如1-环丙基-7 - [（3S，4S）-3-环丙基氨基甲基-4-氟-1-吡咯烷基] -6- 氟代-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸），其在安全的情况下对革兰氏阳性菌如MRSA，PRSP和VRE具有强的抗菌活性。 该化合物由以下通式（I）表示：
公开/授权文献:
IPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/47 | ....喹啉；异喹啉 |
| ----------------A61K31/4738 | .....与杂环邻位或迫位稠合的 |
| ------------------A61K31/4745 | ......与有氮作为环杂原子的环稠合的，例如菲咯啉 |