基本信息:
- 专利标题: 經取代的肉桂醯胍類,其製法以及其於抑制Na+/H+交換劑上之用途
- 专利标题(英):Substituted cinnamic acid guanidides, a process for their preparation and their use for inhibition of Na+/H+ exchanger
- 专利标题(中):经取代的肉桂酰胍类,其制法以及其于抑制Na+/H+交换剂上之用途
- 申请号:TW085110279 申请日:1996-08-23
- 公开(公告)号:TW536531B 公开(公告)日:2003-06-11
- 发明人: 史羅伯 , 布裘漢 , 克漢斯 , 蘭漢士 , 魏安德 , 亞尤杜 , 石渥夫
- 申请人: 赫斯脫化工廠股份有限公司
- 申请人地址: 德國
- 专利权人: 赫斯脫化工廠股份有限公司
- 当前专利权人: 赫斯脫化工廠股份有限公司
- 当前专利权人地址: 德國
- 代理人: 蔡中曾
- 主分类号: C07C
- IPC分类号: C07C ; C07D ; A61K
摘要:
揭示具有下式之化合物其中 R(1) 表氫或鹵素; R(2) 表氫、鹵素或氰基; R(3) 表鹵素、二(C1-4烷基)胺基、-O-(CH2)A-NR(24)R(25),
其中a係為介於1至5間之整數,且R(24)與R(25)係
各自獨立地為C1-4烷基、-O-R(26)或-S-R(26),其中
R(26)係啶基,或者R(3)表-O-R(27)-(CH2)b-
NR(24)R(25),其中R(27)係苯基,且b係為介於0至4
間之整數; R(4) 表氫或鹵素或三氟甲基; R(5) 表氫或鹵素; R(6) 表鹵素或C1-4烷基;以及 R(7) 表氫。彼等為優良的心與血管治療劑,其可得自化合物II與胍之反應。
摘要(中):
其中a係為介於1至5間之整數,且R(24)與R(25)係
各自獨立地為C1-4烷基、-O-R(26)或-S-R(26),其中
R(26)係啶基,或者R(3)表-O-R(27)-(CH2)b-
NR(24)R(25),其中R(27)係苯基,且b係為介於0至4
間之整數; R(4) 表氫或鹵素或三氟甲基; R(5) 表氫或鹵素; R(6) 表鹵素或C1-4烷基;以及 R(7) 表氫。彼等為優良的心與血管治療劑,其可得自化合物II與胍之反應。
揭示具有下式之化合物其中 R(1) 表氢或卤素; R(2) 表氢、卤素或氰基; R(3) 表卤素、二(C1-4烷基)胺基、-O-(CH2)A-NR(24)R(25),
其中a系为介于1至5间之整数,且R(24)与R(25)系
各自独立地为C1-4烷基、-O-R(26)或-S-R(26),其中
R(26)系啶基,或者R(3)表-O-R(27)-(CH2)b-
NR(24)R(25),其中R(27)系苯基,且b系为介于0至4
间之整数; R(4) 表氢或卤素或三氟甲基; R(5) 表氢或卤素; R(6) 表卤素或C1-4烷基;以及 R(7) 表氢。彼等为优良的心与血管治疗剂,其可得自化合物II与胍之反应。
摘要(英):
Compounds of the formula I, R(1) represents hydrogen or halogen; R(2) represents hydrogen, halogen, or cyano; R(3) represents halogen, di-(C1-4alkyl) amino, -O-(CH2)a-NR(24)R(25), wherein a in an integer from 1 to 5, and R(24) and R(25) independently from each other are C1-4alkyl, -O-R(26) or -S-R(26), wherein R(26) is pyridyl or -O-R(27)-(CH2)b-NR(24)R(25), wherein R(27) is phenyl and b is an integer from 0 to 4; R(4) represents hydrogen, halogen, or trifluoromethyl; R(5) represents hydrogen, or halogen; R(6) represents halogen, or C1-4alkyl; and R(7) represents hydrogen. They are outstanding cardiovascular therapeutic agents. They are obtained by reaction of a compound II with guanidine.