专利号TW095100678 | 單環之經取代甲酮 MONOCYCLIC SUBSTITUTED METHANONES

专利标题：單環之經取代甲酮 MONOCYCLIC SUBSTITUTED METHANONES
专利标题（英）：Monocyclic substituted methanones
专利标题（中）：单环之经取代甲酮 MONOCYCLIC SUBSTITUTED METHANONES
申请号：TW095100678 申请日：2006-01-06
公开(公告)号：TW200635585A 公开(公告)日：2006-10-16
发明人：西尼斯裘里敦 JOLIDON, SYNESE , 羅勃納奎茲恩 NARQUIZIAN, ROBERT , 羅傑大衛諾克羅斯 NORCROSS, ROGER DAVID , 艾曼紐匹納德 PINARD, EMMANUEL
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
申请人地址：瑞士
专利权人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
当前专利权人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
当前专利权人地址：瑞士
代理人：陳長文
优先权： EPC 05100077.6 20050107
主分类号： A61K
IPC分类号： A61K ; C07D ; A61P

摘要：

本發明係關於下列通式之化合物095100678-p01.bmp其中R^1為–OR^1’、–SR^1’或為雜環烷基基團；R^1’為低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基或為–(CH2)n–環烷基；R^2為–S(O)2–低碳數烷基、–S(O)2NH–低碳數烷基、NO2或CN；X^1為CR^3或N；X^2為CR^3’或N；R^3／R^3’彼此個別為氫、鹵素、低碳數烷基、CN、NO2、–S(O)2–苯基、–S(O)2–低碳數烷基、–S(O)2–啶–2、3或4–基、苯基、視需要經一或二個選自由下列所組成之取代基取代：NO2或鹵素，或為經鹵素取代之低碳數烷基或為–C(O)–低碳數烷基；n為0、1或2；並關於其醫藥上可接受之酸加成鹽類。咸知通式I之化合物為甘胺酸轉運體1(GlyT–1)之良好抑制劑，其可用以治療精神分裂症。

摘要（中）：

本发明系关于下列通式之化合物095100678-p01.bmp其中R^1为–OR^1’、–SR^1’或为杂环烷基基团；R^1’为低碳数烷基、经卤素取代之低碳数烷基或为–(CH2)n–环烷基；R^2为–S(O)2–低碳数烷基、–S(O)2NH–低碳数烷基、NO2或CN；X^1为CR^3或N；X^2为CR^3’或N；R^3／R^3’彼此个别为氢、卤素、低碳数烷基、CN、NO2、–S(O)2–苯基、–S(O)2–低碳数烷基、–S(O)2–啶–2、3或4–基、苯基、视需要经一或二个选自由下列所组成之取代基取代：NO2或卤素，或为经卤素取代之低碳数烷基或为–C(O)–低碳数烷基；n为0、1或2；并关于其医药上可接受之酸加成盐类。咸知通式I之化合物为甘胺酸转运体1(GlyT–1)之良好抑制剂，其可用以治疗精神分裂症。

摘要（英）：

The present invention relates to compounds of the general formula, wherein R1 is -OR1', -SR1' or is a heterocycloalkyl group; R1' is lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or is -(CH2)n-cycloalkyl; R2 is -S(O)2-lower alkyl, -S(O)2NH-lower alkyl, NO2 or CN; X1 is CR3 or N; X2 is CR3' or N; R3/R3' are independently from each other hydrogen, halogen, lower alkyl, CN, NO2, -S(O)2-phenyl, -S(O)2-lower alkyl, -S(O)2-pyridin-2, 3 or 4-yl, phenyl, optionally substituted by one or two substituents selected from the group consisting of NO2 or halogen, or is lower alkyl substituted by halogen or is -C(O)-lower alkyl; n is 0, 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been found that the compounds of general formula I are good inhibitors of the glycine transporter 1 (GlyT-1). They may be used in the treatment of schizophrenia.

TWI313174B 單環之經取代甲酮、其製備方法、包含其之醫藥組合物及其用途 MONOCYCLIC SUBSTITUTED METHANONES, PREPARATION PROCESS THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME, AND USE THEREOF 公开/授权日：2009-08-11

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A	人类生活必需
--A61	医学或兽医学；卫生学
----A61K	医用、牙科用或梳妆用的配制品

发明专利 TW200635585A 單環之經取代甲酮 MONOCYCLIC SUBSTITUTED METHANONES 审中-公开

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