KR101383655B1 트리카르보닐 테크네슘-99ｍ 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
有权
基本信息:
- 专利标题： 트리카르보닐 테크네슘-99ｍ 또는 레늄-188 표지 고리 알지디 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 약학적 조성물
- 专利标题（英）：Tricarbonyl Tc-99m or Re-188 labeled cyclic RGD derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for the diagnosis or treatment of angiogenesis-related disease containing the same as an active ingredient
- 专利标题（中）：三羰基Tc-99m或Re-188标记的环状RGD衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于诊断或治疗含有其作为活性成分的血管发生相关疾病的药物组合物
- 申请号：KR1020110043544 申请日：2011-05-09
- 公开(公告)号：KR101383655B1 公开(公告)日：2014-04-10
- 发明人： 이병철 , 김상은 , 김지선 , 문병석 , 정재호
- 申请人： 주식회사 바이오이미징코리아
- 申请人地址： 서울특별시 강남구 강남대로**길 **, *층 (역삼동, 지원빌딩)
- 专利权人： 주식회사 바이오이미징코리아
- 当前专利权人： 주식회사 바이오이미징코리아
- 当前专利权人地址： 서울특별시 강남구 강남대로**길 **, *층 (역삼동, 지원빌딩)
- 代理人： 이원희
- 优先权： KR1020100048289 2010-05-24
- 主分类号： C07D273/06
- IPC分类号： C07D273/06 ; C07D498/06 ; A61K31/5395 ; A61P35/00
v β
3 인테그린에 서브나노몰(subnanomolar) 단위의 높은 친화도를 가지고, 암세포가 이식된 동물에서 트리카르보닐 테크네슘-99m 표지 고리 알지디 유도체 초기 섭취 후 높은 종양 영상을 반영하고 간과 장에서의 섭취율이 기존의 알려진 방사성동위원소 표지 고리 알지디 유도체에 비해 현저하게 낮아 선택적으로 α
v β
3 인테그린이 활성화된 암세포에만 작용함을 알 수 있으며, 이와 같은 결과를 바탕으로 테크네슘-99m 표지에 사용된 동일 전구체를 사용한 치료 핵종인 레늄-188 표지 유도체의 경우 생리식염수만 주입한 종양 동물모델과는 달리 꼬리 정맥 주입 시 효과적인 종양의 성장 저해와 치료 효능을 나타내기 때문에 신생혈관 관련 질환의 진단 또는 치료용 의약품으로 유용하게 이용될 수 있다.
The present invention relates to a tree or rhenium carbonyl tekeune syum -99m -188 cover ring know di derivatives, production method thereof and a diagnostic or therapeutic pharmaceutical composition for angiogenesis-related diseases containing the same as an active ingredient, a tree of the present invention carbonyl or rhenium -188 tekeune syum -99m cover ring knowing di derivative is highly sub-nanomolar (subnanomolar) unit of the
α v β 3 integrin, also known as the vitronectin (vitronectin) receptor activation in tumor-induced angiogenesis action have affinity, in cancer cells transplanted animal tree cover ring carbonyl tekeune syum -99m know D derivatives after initial intake reflecting the high uptake in the tumor imaging and traditional knowledge overlooked chapter ring in the known radiolabeled derivative di than can be remarkably lowered α
v β seen that selectively acts only
3 integrin was activated cancer cells, such as based on a result of the treated nucleus species rhenium -188 labeled derivative using the same precursor used in tekeune syum -99m labeled If there because of physiological saline injection only the tumor animal model, unlike during the tail vein injection to indicate growth inhibition of the tumor with an effective therapeutic efficacy can be useful as drugs for diagnosis or treatment of angiogenesis related diseases.
公开/授权文献:
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D273/00 | 杂环化合物，有氮原子和氧原子作为仅有的杂环原子的环，不包含在C07D261/00至C07D271/00组中 |
| --------C07D273/02 | .有两个氮原子和仅有1个氧原子 |
| ----------C07D273/06 | ..七元环 |