基本信息:
- 专利标题： 肥満を治療するための新規化合物
- 申请号：JP2020571527 申请日：2019-06-20
- 公开(公告)号：JP2021528437A 公开(公告)日：2021-10-21
- 发明人： ニコライ・クラヒン・ロエド , ミカエル・パオロ・バストナー・サンドリニ , イェスパー・ラウ , パウ・ブロッホ , アンナ・セハー , ジム・マクガイア , アダム・ポール・チェンバース , ロッテ・ビェール・クヌーセン
- 申请人： ノヴォ ノルディスク アー/エス
- 申请人地址： デンマーク,バウスヴェア ディーケー−2880,ノヴォ アレー
- 专利权人： ノヴォ ノルディスク アー/エス
- 当前专利权人： ノヴォ ノルディスク アー/エス
- 当前专利权人地址： デンマーク,バウスヴェア ディーケー−2880,ノヴォ アレー
- 代理人： 村山 靖彦; 実広 信哉; 阿部 達彦
- 优先权： EP18179022.1 2018-06-21
- 国际申请： EP2019066358 JP 2019-06-20
- 国际公布： WO2019243502 JP 2019-12-26
- 主分类号： A61K47/65
- IPC分类号： A61K47/65 ; A61P3/04 ; A61K47/64
The invention relates to a construct comprising a compound targeting areas in the brain involved in the regulation of body weight and an allosteric ligand to a receptor located in the blood-brain barrier (BBB). The invention also relates to compositions and uses of such construct, for example in the prevention or treatment of overweight and obesity. Preferred compounds for regulation of body weight include GLP-1 receptor agonists (GLP-1RA), and preferred receptors located in the BBB include the transferrin receptor (TfR). Exemplary fusions and conjugates of GLP-1 RA's and anti TfR-Fab's exhibit an increased binding to brain regions expressing the GLP-1 receptor as compared to fusions or conjugates with inactive control Fab's, in particular in brain areas protected by the BBB. In vivo mice studies confirm increased reduction in food intake as well as weight loss for the active construct compared to the inactive one.
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K47/00 | 以所用的非有效成分为特征的医用配制品，如载体、惰性添加剂 |
| --------A61K47/50 | .非有效成分被化学键合到有效成分上，例如聚合物－药物结合物 |
| ----------A61K47/65 | ..肽类连接体，粘合剂或隔离剂，例如肽类酶不稳定连接体 |