基本信息:
- 专利标题： ヘテロ環式P2’基を有する第XIA因子阻害剤としてのマクロ環
- 专利标题（英）：MACROCYCLES WITH HETEROCYCLIC P2' GROUPS AS FACTOR XIA INHIBITORS
- 申请号：JP2021039989 申请日：2021-03-12
- 公开(公告)号：JP2021088610A 公开(公告)日：2021-06-10
- 发明人： ジェイムズ・アール・コート , インダワティ・デ・ルッカ , ファン・ティアナン , ウー・ヤン , ワン・ユーフェン , アンドリュー・ケイ・ディルガー , クマール・バラシャンムガ・パビセッティ , ウィリアム・アール・ユーイング , イェヘン・ジュー , ルース・アール・ウェクスラー , ドナルド・ジェイ・ピー・ピント , マイケル・ジェイ・オーワット , レオン・エム・スミス・ザ・セカンド
- 申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 申请人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー,BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 当前专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー,BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 代理人： 山尾 憲人; 品川 永敏; 呉 英燦; 釜平 双美; 水原 正弘
- 优先权： US61/933,942 2014-01-31 US62/058,293 2014-10-01
- 主分类号： A61K31/513
- IPC分类号： A61K31/513 ; A61P7/02 ; A61P9/06 ; A61P9/10 ; A61P43/00 ; C07D471/18
摘要：
【課題】選択的第XIa因子阻害剤、または第XIa因子および血漿カリクレインの二元阻害剤として有用である、新規な大環状化合物、それらのアナログ(その立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩または溶媒和物を含む)を提供する。 【解決手段】式(I) で示される化合物であって、そのすべての可変基が明細書中に定義されるとおりである、化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、選択的第XIa因子阻害剤であるか、またはFXIaおよび血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。 【選択図】なし
摘要（英）：
To provide novel macrocyclic compounds, and analogues (including stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates) thereof, which are useful as selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of factor XIa and plasma kallikrein.SOLUTION: The present invention provides compounds represented by formula (I), where all the variable groups are as defined herein, or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein.SELECTED DRAWING: None
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/33 | .杂环化合物 |
| ----------A61K31/335 | ..仅有氧作为环杂原子的，例如制霉色基素 |
| ------------A61K31/40 | ...有仅以1个氮作为环杂原子的五元环的，例如舒必利、琥珀酰亚胺、托尔米丁、甲氧吡丁苯 |
| --------------A61K31/50 | ....哒嗪；氢化哒嗪 |
| ----------------A61K31/513 | .....含有与杂环直接相连的氧代基团的，例如胞嘧啶 |