专利号JP2018515615 | エストロゲン受容体調節剤としての6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン誘導体

专利标题：エストロゲン受容体調節剤としての6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン誘導体
专利标题（英）：JP2018537406A - 6,7-dihydro -5h- benzo [7] annulene derivatives as estrogen receptor modulators
申请号：JP2018515615 申请日：2017-02-14
公开(公告)号：JP2018537406A 公开(公告)日：2018-12-20
发明人：モンシフ・ボアボラ , モーリス・ブロロ , ヴィクトー・シェタル , ユーセフ・エラマド , ブルノ・フィロシュ−ロメ , フランク・アレー , ギャリー・マコー , ローラン・スキオ , ミカエル・タバー , コリーヌ・テリエ , ファビエンヌ・トンプソン
申请人：サノフイ , SANOFI
申请人地址：フランス国、エフ‐75008・パリ、リユ・ラ・ボエテイ・54
专利权人：サノフイ,SANOFI
当前专利权人：サノフイ,SANOFI
当前专利权人地址：フランス国、エフ‐75008・パリ、リユ・ラ・ボエテイ・54
代理人：結田純次; 竹林則幸
优先权： EP16305174.1 2016-02-15
国际申请： EP2017053282 JP 2017-02-14
国际公布： WO2017140669 JP 2017-08-24
主分类号： A61P15/00
IPC分类号： A61P15/00 ; A61P35/00 ; A61P19/10 ; A61P29/00 ; A61P13/08 ; A61P15/08 ; A61P43/00 ; A61K31/40 ; A61K31/404 ; C07D403/12 ; C07D401/12 ; A61K31/4439 ; C07D471/04 ; A61K31/437 ; C07D407/12 ; A61K31/4025 ; C07D413/12 ; A61K31/423 ; A61K31/4709 ; A61K31/506 ; A61K31/5377 ; A61K31/422 ; A61K31/428 ; C07D417/12 ; A61K31/4184 ; A61K31/4192 ; A61K31/4245 ; A61K31/433 ; A61K31/4196 ; A61K31/416 ; C07D207/12

摘要：

本発明は、式(I):(式中、R1およびR2は、水素または重水素原子を表し;R3は、水素原子または−COOH、−OHもしくは−OPO(OH) 2 基を表し;R4は、水素原子またはフッ素原子を表し;R5は、水素原子または−OH基を表し;(式中、R3またはR5の少なくとも一方は、水素原子と異なり;R3が−COOH、−OHまたは−OPO(OH) 2 基を表す場合、その結果R5は、水素原子を表し;R5が−OH基を表す場合、その結果R3およびR4は、水素原子を表す);R6は、場合により置換されているフェニル、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基から選択される)の化合物に関する。本発明は、式(I)の化合物の、調製、ならびに癌の処置においてとりわけ有用なエストロゲン受容体の阻害剤および分解剤としての治療的使用にも関する。【化1】

摘要（英）：

The present invention provides compounds of Formula (I) :( Formula, R1 and R2, represent a hydrogen or deuterium atom; R3 represents a hydrogen atom or -COOH, -OH or -OPO (OH) 2 group; R4 is represents a hydrogen atom or a fluorine atom; R5 represents a hydrogen atom or a -OH group; (wherein at least one of R3 or R5, unlike the hydrogen atom; R3 is -COOH, -OH or -OPO (OH ) when referring to 2 groups, as a result R5 represents a hydrogen atom; a phenyl R6 is an optionally substituted,; if R5 represents an -OH group, the result R3 and R4 represent a hydrogen atom) heteroaryl, it relates to a compound of selected from cycloalkyl or heterocycloalkyl groups). The invention, of compounds of formula (I), prepared, and also relates to therapeutic use as inhibitors and degradation agents particularly useful estrogen receptor in the treatment of cancer. [Formula 1]

JP6425852B1 エストロゲン受容体調節剤としての6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン誘導体公开/授权日：2018-11-21

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A	人类生活必需
--A61	医学或兽医学；卫生学
----A61P	化合物或药物制剂的治疗活性
------A61P15/00	治疗生殖或性疾病的药物；避孕药

发明专利 JP2018537406A エストロゲン受容体調節剤としての6,7−ジヒドロ−5H−ベンゾ[7]アヌレン誘導体 审中-公开

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