基本信息:
- 专利标题： アルキルまたはシクロアルキルP2’基を担持する大員環の第XIa因子阻害剤
- 专利标题（英）：JP2018525368A - Factor XIa inhibitors of macrocycles carrying an alkyl or cycloalkyl P2 'group
- 申请号：JP2018504182 申请日：2016-07-28
- 公开(公告)号：JP2018525368A 公开(公告)日：2018-09-06
- 发明人： クマール・バラシャンムガ・パビセッティ , ジェイムズ・アール・コート , アンドリュー・ケイ・ディルガー , ウィリアム・アール・ユーイング , イェヘン・ジュー
- 申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 申请人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー,BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 当前专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー,BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 代理人： 鮫島 睦; 品川 永敏; 呉 英燦; 釜平 双美; 水原 正弘
- 优先权： US62/198,181 2015-07-29
- 国际申请： US2016044361 JP 2016-07-28
- 国际公布： WO2017019819 JP 2017-02-02
- 主分类号： C07D403/14
- IPC分类号： C07D403/14 ; C07D471/08 ; C07D491/20 ; C07D471/20 ; A61K31/513 ; A61K31/4178 ; A61K31/4155 ; A61K31/444 ; A61K31/439 ; A61P43/00 ; A61P7/02 ; A61P9/10 ; C07D403/12
摘要：
本発明は、式(I): [式中、全ての可変基は明細書中に定義されるとおりである] で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、選択的第XIa因子阻害剤であるか、またはFXIaおよび血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、それらを用いる血栓塞栓性および/または炎症性障害の治療方法にも関する。
摘要（英）：
The present invention provides a compound of formula (I): [wherein all of the variables is as defined in the specification] a compound represented by, or a stereoisomer, a tautomer or a pharmaceutically acceptable to provide that salt. These compounds are either selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, also relates to a method of treating thromboembolic and / or inflammatory disorders using the same.
公开/授权文献:
- JP6629958B2 アルキルまたはシクロアルキルP2’基を担持する大員環の第XIa因子阻害剤 公开/授权日：2020-01-15
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D403/00 | 杂环化合物，含有两个或更多的杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，C07D401/00组不包含的 |
| --------C07D403/14 | .含有3个或更多个杂环 |