基本信息:
- 专利标题： 第XIA因子阻害剤としてのジアミド大員環
- 专利标题（英）：JP2018517753A - Diamide macrocycle as the xia inhibitor
- 申请号：JP2017565810 申请日：2016-06-16
- 公开(公告)号：JP2018517753A 公开(公告)日：2018-07-05
- 发明人： レオン・エム・スミス・ザ・セカンド , ドナルド・ジェイ・ピー・ピント , ジェイムズ・アール・コート , ウィリアム・アール・ユーイング
- 申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー , BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 申请人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー,BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 当前专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー,BRISTOL−MYERS SQUIBB COMPANY
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 代理人： 鮫島 睦; 品川 永敏; 呉 英燦; 釜平 双美; 水原 正弘
- 优先权： US62/181,875 2015-06-19
- 国际申请： US2016037823 JP 2016-06-16
- 国际公布： WO2016205482 JP 2016-12-22
- 主分类号： A61P7/02
- IPC分类号： A61P7/02 ; A61K31/506 ; A61K31/4439 ; C07D403/12 ; A61K31/4192 ; A61K31/4178 ; C07D245/06 ; C07D401/04 ; A61K31/4427 ; C07D401/14 ; A61K31/4155 ; C07D403/14
摘要：
本発明は、式(I): [式中、全ての可変基は明細書中に定義されるとおりである] で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、選択的第XIa因子阻害剤であるか、またはFXIaおよび血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、それらを用いる血栓塞栓性および/または炎症性障害の治療方法にも関する。
摘要（英）：
The present invention of formula (I):
Wherein all variables are as defined in the specification]
In compounds represented, or a stereoisomer, provides a tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are either selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, also relates to a method of treating thromboembolic and / or inflammatory disorders using the same.
公开/授权文献:
- JP6742348B2 第XIA因子阻害剤としてのジアミド大員環 公开/授权日：2020-08-19
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61P | 化合物或药物制剂的治疗活性 |
| ------A61P7/00 | 治疗血液或细胞外液疾病的药物 |
| --------A61P7/02 | .抗血栓形成剂；抗凝血药；血小板凝聚抑制剂 |