发明专利
JP2018193398A DNA−PK阻害剤としての(S)−N−メチル−8−(1−((2’−メチル−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)アミノ)プロパン−2−イル)キノリン−4−カルボキサミドおよびその重水素化誘導体の共結晶
审中-公开
基本信息:
- 专利标题： DNA−PK阻害剤としての(S)−N−メチル−8−(1−((2’−メチル−[4,5’−ビピリミジン]−6−イル)アミノ)プロパン−2−イル)キノリン−4−カルボキサミドおよびその重水素化誘導体の共結晶
- 专利标题（英）：JP2018193398A - Dna-pk inhibitor as the (s)-n-methyl-8- (1 - ((2'-methyl - [4,5'- bipyrimidin] -6-yl) amino) propan-2-yl) quinoline - co-crystal of 4-carboxamide and its deuterated derivatives
- 申请号：JP2018152292 申请日：2018-08-13
- 公开(公告)号：JP2018193398A 公开(公告)日：2018-12-06
- 发明人： クワミ ウイレドゥ ヌティ−アッダイ , サイモン アダム オニール , ユエガン ザン , マイケル ウォルドー , プラビーン ムドゥヌリ , ビン ソン , ジョン グレッグ バン アルステン , マーク シュトロマイヤー , ケイシー スタヴロプロス , イリーナ ニコラエヴナ カディヤラ , メッタチト ナバマル
- 申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド , VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
- 申请人地址： アメリカ合衆国 マサチューセッツ 02210, ボストン, ノーザン アベニュー 50
- 专利权人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド,VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
- 当前专利权人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド,VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国 マサチューセッツ 02210, ボストン, ノーザン アベニュー 50
- 代理人： 山本 秀策; 森下 夏樹
- 优先权： US61/892,002 2013-10-17
- 主分类号： A61P43/00
- IPC分类号： A61P43/00 ; A61P35/00 ; A61K45/00 ; A61K31/506 ; C07D401/14
摘要：
【課題】DNA依存性タンパク質キナーゼ阻害剤の共結晶、及びその製造方法の提供。 【解決手段】式Iの化合物と、アジピン酸、クエン酸、フマル酸、マレイン酸、コハク酸、又は安息香酸から選択される共結晶形成剤とを高温(例えば110℃から195℃)で混合して得られる共結晶。 (式中、R 1 及びR 2 は、それぞれH又は 2 Hを表す) 【選択図】なし
摘要（英）：
A co-crystal of DNA-dependent protein kinase inhibitor, and provide a manufacturing method thereof. A compound of A Formula I, adipic acid, citric acid, fumaric acid, maleic acid, succinic acid, or a co-crystal former selected from benzoic acid were mixed at an elevated temperature (e.g. 195 ° C. from 110 ° C.) co-crystal obtained Te. (Wherein, R1 and R2 each represent H or 2H) .BACKGROUND
公开/授权文献:
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61P | 化合物或药物制剂的治疗活性 |
| ------A61P43/00 | 在A61P1/00到A61P41/00组中不包含的，用于特殊目的的药物 |