基本信息:
- 专利标题： 芳香族Ｐ２’基を有する第ＸＩＡ因子阻害剤としてのマクロ環
- 专利标题（英）：Macro ring as a xia factor inhibitor having an aromatic p2 'group
- 专利标题（中）：大环化合物作为抑制剂XIA具有芳香P2“基团
- 申请号：JP2016549277 申请日：2015-01-30
- 公开(公告)号：JP2017504641A 公开(公告)日：2017-02-09
- 发明人： ジェイムズ・アール・コート , インダワティ・デ・ルッカ , ファン・ティアナン , ウー・ヤン , ワン・ユーフェン , アンドリュー・ケイ・ディルガー , クマール・バラシャンムガ・パビセッティ , ウィリアム・アール・ユーイング , イェヘン・ジュー , ルース・アール・ウェクスラー , ドナルド・ジェイ・ピー・ピント , マイケル・ジェイ・オーワット , レオン・エム・スミス・ザ・セカンド
- 申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
- 申请人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company,ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
- 当前专利权人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ,ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーＢｒｉｓｔｏｌ−Ｍｙｅｒｓ Ｓｑｕｉｂｂ Ｃｏｍｐａｎｙ
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国08543ニュージャージー州 プリンストン、ルート206アンド・プロビンス・ライン・ロード
- 代理人： 鮫島 睦; 品川 永敏; 呉 英燦
- 优先权： US61/933,942 2014-01-31 US62/058,293 2014-10-01
- 国际申请： US2015013652 JP 2015-01-30
- 国际公布： WO2015116885 JP 2015-08-06
- 主分类号： C07D403/14
- IPC分类号： C07D403/14 ; A61K31/506 ; A61K31/529 ; A61P7/02 ; A61P9/00 ; A61P9/10 ; C07D471/08 ; C07D487/08 ; C07D498/08
摘要：
本発明は、式(I)で示される化合物であって、そのすべての可変基が明細書中に定義されるとおりである、化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、選択的第XIa因子阻害剤であるか、またはFXIaおよび血漿カリクレインのデュアル阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、それらを用いる血栓塞栓性および/または炎症性障害の治療方法にも関する。
摘要（中）：
本发明是式（I）的化合物中，所有的变量基团是如在本说明书中，化合物所定义的，或立体异构体，互变异构体，或其药学 提供可接受的盐。 这些化合物是选择性因子XIa抑制剂或FXIa的和血浆激肽释放的双重抑制剂。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，还涉及治疗血栓栓塞性和/或使用相同的炎性病症的方法。
摘要（英）：
The present invention provides a compound of formula (I)
A compound represented in all of its variables are as defined in the specification, to provide a compound, or a stereoisomer, tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds are either selective factor XIa inhibitors or dual inhibitors of FXIa and plasma kallikrein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising these compounds, also relates to methods of treating thromboembolic and / or inflammatory disorders using the same.
公开/授权文献:
- JP6464176B2 芳香族P2’基を有する第XIA因子阻害剤としてのマクロ環 公开/授权日：2019-02-06
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D403/00 | 杂环化合物，含有两个或更多的杂环，以氮原子作为仅有的杂环原子，C07D401/00组不包含的 |
| --------C07D403/14 | .含有3个或更多个杂环 |