基本信息:
- 专利标题： キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにその適応
- 专利标题（英）：Compound and method for kinase modulation and application thereof
- 专利标题（中）：用于激酶调节及其应用的化合物和方法
- 申请号：JP2016088438 申请日：2016-04-26
- 公开(公告)号：JP2016185958A 公开(公告)日：2016-10-27
- 发明人： プラバ・エヌ・イブラヒム , ウェイン・スピバック , ハンナ・チョ , ソンギュアン・シ , チャオ・ジャン , ジャン・イン
- 申请人： プレキシコン インコーポレーテッド , PLEXXIKON INC.
- 申请人地址： アメリカ合衆国 94710 カリフォルニア州 バークレイ,ボリバー ドライブ 91,スイート エー
- 专利权人： プレキシコン インコーポレーテッド,PLEXXIKON INC.
- 当前专利权人： プレキシコン インコーポレーテッド,PLEXXIKON INC.
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国 94710 カリフォルニア州 バークレイ,ボリバー ドライブ 91,スイート エー
- 代理人： 鮫島 睦; 新田 昌宏; 森本 靖; 秋山 信彦
- 优先权： US61/262,510 2009-11-18 US61/383,310 2010-09-15
- 主分类号： C07D519/00
- IPC分类号： C07D519/00 ; A61K31/437 ; A61K31/444 ; A61K31/4709 ; A61K31/497 ; A61K31/498 ; A61K31/506 ; A61K31/517 ; A61K31/519 ; A61P35/00 ; A61P43/00 ; A61P25/28 ; A61P17/02 ; A61P25/16 ; A61P25/08 ; A61P25/00 ; A61P29/00 ; A61P9/00 ; A61P37/04 ; A61P13/12 ; A61P15/08 ; A61P3/00 ; A61P11/00 ; A61P31/00 ; A61P21/00 ; A61P35/02 ; A61P9/10 ; A61P17/06 ; A61P19/02 ; A61P37/06 ; A61P1/04 ; A61P31/18 ; A61P3/10 ; A61P17/14 ; A61P31/12 ; C07D471/04
摘要：
【課題】キナーゼ調節のための新規化合物および適応方法の提供。 【解決手段】下式で表される化合物。 (R 1 は低級アルキル、ハロアルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル等;R 2 はH、F、Cl又はFで一つ以上のHが置換されたアルキル;XはN,CR 5 ;Yはハロゲン、アルキル、シアノ等) 【効果】Ras変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。例えばB−Raf V600E変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患及び状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌及び胆管細胞癌を治療するために有効である。更に、c−Raf−1タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するために有効である。 【選択図】なし
摘要（中）：
要解决的问题：提供一种新型化合物和激酶调节的应用方法。溶液：提供由下式表示的化合物，其中R 1为低级烷基，卤代烷氧基，环烷基，杂环烷基等，R 1为H，F， 其中一个或多个H被C取代的C1或烷基，X是N，CR和Y是卤素，烷基，氰基等。具有抑制Ras突变细胞生长的活性。 治疗例如与B-Raf V600E突变蛋白激酶（例如黑素瘤，神经胶质瘤，多形性成胶质细胞瘤，纤维细胞性星形细胞瘤，结肠直肠癌，甲状腺癌，肺癌，卵巢癌，前列腺癌）相关的疾病和病症是有效的 癌症，肝癌，胆囊癌，胃肠道间质性组织肿瘤，胆道癌和胆管细胞癌。 此外，对于治疗与c-Raf-1蛋白激酶活性相关的疾病和病症，例如急性疼痛，慢性疼痛或多囊肾病，有效。选择图：无
公开/授权文献:
- JP6194389B2 キナーゼ調節のための化合物および方法、ならびにその適応 公开/授权日：2017-09-06
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| C | 化学；冶金 |
| --C07 | 有机化学 |
| ----C07D | 杂环化合物 |
| ------C07D519/00 | 杂环化合物，含有1个以上的由两个或更多个相关杂环组成的环系，杂环间彼此稠合，或与1个共同碳环系稠合，不包含在C07D453/00或C07D455/00组内 |