基本信息:
- 专利标题： カテプシンK阻害組成物
- 专利标题（英）：Composition for inhibition of cathepsin k
- 专利标题（中）：用于抑制CATHEPSIN K的组合物
- 申请号：JP2015139669 申请日：2015-07-13
- 公开(公告)号：JP2015227349A 公开(公告)日：2015-12-17
- 发明人： デイフオテイス,アナスタシア , ストツチ,セルウイン・オーブリー , インス,バジル・エーブリー , ブラツク,キヤメロン
- 申请人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション , Merck Sharp & Dohme Corp. , メルク カナダ インコーポレイテッド , MERCK CANADA INC.
- 申请人地址： アメリカ合衆国、ニュー・ジャージー・07065−0907 ローウェイ、イースト・リンカーン・アベニュー・126
- 专利权人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション,Merck Sharp & Dohme Corp.,メルク カナダ インコーポレイテッド,MERCK CANADA INC.
- 当前专利权人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーション,Merck Sharp & Dohme Corp.,メルク カナダ インコーポレイテッド,MERCK CANADA INC.
- 当前专利权人地址： アメリカ合衆国、ニュー・ジャージー・07065−0907 ローウェイ、イースト・リンカーン・アベニュー・126
- 代理人： 小野 誠; 金山 賢教; 坪倉 道明; 重森 一輝; 安藤 健司; 岩瀬 吉和; 城山 康文
- 优先权： US60/657,982 2005-03-02
- 主分类号： A61K31/275
- IPC分类号： A61K31/275 ; A61K31/4418 ; A61K9/20 ; A61K9/48 ; A61K9/14 ; A61K9/08 ; A61P19/08 ; A61P19/10 ; A61P43/00 ; A61K45/00
摘要：
【課題】哺乳動物の骨粗鬆症、骨減量、骨吸収、骨折、転移性骨疾患及び/又はカテプシン機能関連障害の治療及び/又は予防用の医薬の製造のための化合物の使用。 【解決手段】カテプシンKインヒビター又は医薬的に許容されるその塩又はそれらの混合物。週一回、隔週一回、月二回又は月一回の投薬間隔を有する連続スケジュールに従ってその必要がある哺乳動物の骨吸収を阻害する経口単位用量の形態で、一回用量が約2.00−80.0μM/時のAUC0−168及び約10nM−約200nMのCminである医薬を製造するためのカテプシンKインヒビター又は医薬的に許容されるその塩ま又はそれらの混合物の使用。 【選択図】なし
摘要（中）：
要解决的问题：提供化合物在制备用于治疗和/或预防与哺乳动物组织蛋白酶功能相关的骨质疏松症，骨丢失，骨吸收，骨折，转移性骨疾病和/或障碍的药物中的用途 解决方案：本发明提供组织蛋白酶K抑制剂或其药学上可接受的盐，或其混合物。 本发明还提供组合蛋白酶K抑制剂或其药学上可接受的盐或其混合物在制备药物中的用途，其特征在于单剂量AUC 0-168为约2.00至80.0μM/ hr，和 Cmin为约10nM至约200nM，作为根据具有每周一次，每两周一次，每月两次或每月一次的剂量间隔的连续方案抑制有需要的哺乳动物的骨吸收的口服单位剂量。
信息查询:
EspacenetIPC结构图谱:
| A | 人类生活必需 |
| --A61 | 医学或兽医学；卫生学 |
| ----A61K | 医用、牙科用或梳妆用的配制品 |
| ------A61K31/00 | 含有机有效成分的医药配制品 |
| --------A61K31/275 | .腈；异腈 |